吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物及其合成方法和应用

本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物,其结构式为：并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体,从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点,因此不受肿瘤类型的影响,对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性,能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是,这些化合物在有效浓度下,对肿瘤细胞具有较好的选择性,对人的正常细胞无明显细胞毒性,具有较好的安全性,可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。

2021-10-15

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作为JAK抑制剂的咪唑并[1,5-A]吡啶、1,2,4-三唑并[4,3-A]吡啶和咪唑并[1,5-A]吡嗪

本发明提供了式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐,其中变量在说明书中定义,其是JAK激酶、特别是JAK3的抑制剂。本发明还提供了包括此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗胃肠和其它炎性疾病的方法。

2021-10-12

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稠合芳香环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

本公开涉及稠合芳香环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及多个具体结构的稠合芳香环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其作为ATX抑制剂的用途,和其在制备用于治疗癌症或纤维变性疾病或病症的药物中的用途。

2021-10-12

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四氢异喹啉类化合物

本发明提供了式(I)所示的取代芳基类化合物或药学可接受的盐,含有它们的药物组合物以及作为PRMT5抑制剂的用途。

2021-10-12

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作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的咪唑并吡啶衍生物

一种FGFR和VEGFR双重抑制剂,具体公开了式(III)所示化合物或药学上可接受的盐。

2021-10-08

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作为FGFR酪氨酸激酶的抑制剂的取代的吡唑并[1,5-A]吡啶化合物

本文提供了通式I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂化物,其中环A、环B、环C、R～(1)、R～(2)、L、Y和W具有说明书中给出的含义,其为FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4的抑制剂,并且可用于治疗和预防能用FGFR抑制剂治疗的疾病,包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4介导的疾病或障碍。

2021-10-08

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TYK2抑制剂和其用途

文描述了适用于治疗TYK2介导的病症的化合物。在一些实施例中,所述TYK2介导的病症为自身免疫病症、发炎性病症、增生性病症、内分泌病症、神经病症或与移植相关的病症。

2021-10-08

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作为杀真菌化合物的哒嗪(硫代)酰胺

本公开内容涉及哒嗪(硫代)酰胺化合物、用于其制备的方法和中间体以及其用于防治植物病原性微生物(例如植物病原性真菌)的用途。

2021-10-08

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双环衍生物

本发明提供了式(I)的化合物：(I)其在控制温血动物中体内寄生虫例如心丝虫方面是有用的。

2021-10-08

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一种苯并[4,5]咪唑并[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮及其衍生物和制备方法

本申请涉及一种苯并[4,5]咪唑并[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮及其衍生物和制备方法。所述苯并[4,5]咪唑并[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮具有式(I)所示结构。本申请以可见光驱动的级联自由基环化反应来合成苯并[4,5]咪唑并[2,1-a]异喹啉四环骨架,由溴代物生成的α-羰基烷基可以在C-C双键上进行分子间自由基加成,然后形成分子内C-C键,进而合成一系列苯并[4,5]咪唑并[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮。

2021-10-08

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