邻位稠环系
用于治疗癌症的异喹啉化合物
本公开描述了式(I)的3-羰基氨基异喹啉化合物:所述式的变体的所述化合物,以及所述化合物作为HPK1(造血激酶1)抑制剂的用途。所述化合物可用于治疗HPK1依赖性疾患以及增强免疫应答。本公开还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾患的方法、用于增强免疫应答的方法以及用于制备所述3-羰基氨基异喹啉化合物的方法。

2021-10-29

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PCSK9抑制剂及其使用方法
本发明涉及新颖的杂芳基化合物及其药物制剂。本发明进一步涉及使用本文披露的新颖的杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法,以及治疗脓毒症或脓毒性休克的方法。

2021-10-29

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一种制备碘化台勾霉素B和其它几种芳香类碘化产物的简易方法和应用
本发明公开了一种制备碘化台勾霉素B和其它几种芳香类碘化产物的简易方法和应用。将芳香性化合物的二甲基亚砜溶液与碘化钠水溶液加入到缓冲液中,在空气氛围下振荡混合,然后用含有酸的不溶于水的有机溶剂萃取从而诱发碘化反应,从有机溶剂的萃取液中分离出芳香类碘化产物;所述的芳香性化合物为台勾霉素B、2-羟基-萘、芹菜素、染料木素,或下式A中所示的任一化合物。本发明人在研究台勾霉素B的卤素化反应机制过程中,发现了一种简易高效的台勾霉素B碘化方法,该方法无需采用重金属催化剂和生物酶催化剂、无需高温高压等剧烈的反应条件;具有简便易行的化学技术特征。该方法同时适用于其它9种芳香性化合物的碘化反应。

2021-10-29

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有机电致发光材料和装置
本申请涉及有机电致发光材料和装置。公开了用于金属络合物的新颖配位体,其中所述配位体在喹啉构筑嵌段上含有稠合碳或杂环。所述分子内的更延伸的芳香性使得当所述分子用作有机发光二极管/装置中的发光掺杂剂时发生红移。

2021-10-29

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一种3-氟-β-咔啉化合物及其制备方法和应用
本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种3-氟-β-咔啉化合物及其制备方法和应用。所述制备方法包括:以2-氰基取代的偕二氟烯烃和格式试剂为原料,在溶剂A中反应制得。本发明填补了现有技术中制备3-氟-β-咔啉化合物方面的技术空白。本发明所制备的3-氟-β-咔啉化合物对人乳腺癌细胞MCF-7表现了显著的抗肿瘤活性,部分化合物活性明显优于去氢骆驼蓬碱和依托泊苷,具有开发抗肿瘤药物的潜力。

2021-10-29

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一种新化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种新化合物及其制备方法和用途,化学结构式为:本发明提供了一种N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺在制备治疗帕金森疾病的药物中的应用。效果优异,制备简便。

2021-10-29

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作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法
本申请涉及作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法。本申请涉及调节EGFR的活性的具有式(I)的化合物,包含所述化合物的药物组合物和治疗或预防其中EGFR起作用的疾病的方法。

2021-10-29

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一类氮芥类β-卡波林衍生物及其制备方法和用途
本发明公开了一类氮芥类β-卡波林衍生物及应用,属于天然药物及药物化学领域。具体涉及一系列具有抗肿瘤活性的氮芥类β-卡波林衍生物的制备方法和在抗肿瘤药物方面新用途。本发明所述的氮芥类β-卡波林衍生物及其药学上可接受的盐如通式I所示。其中,R-(1)和R-(2)如权利要求书和说明书中所述。

2021-10-29

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一类β-卡波林的3位衍生物及其制备方法和用途
本发明公开了一类β-卡波林的3位拼合氮芥衍生物及其制备方法和用途,属于天然药物及药物化学领域。具体涉及一系列具有抗肿瘤活性的β-卡波林3位拼合氮芥衍生物的制备方法和在抗肿瘤药物方面新用途。本发明所述的β-卡波林3位拼合氮芥衍生物及其药学上可接受的盐如通式I所示。其中,R-(1)和n如权利要求书和说明书中所述。

2021-10-29

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一种新型吡啶并嘧啶二酮类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种新型吡啶并嘧啶二酮类化合物及其制备方法和应用,新型吡啶并嘧啶二酮类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中:R为卤素、烷基、烷氧基、硝基或三氟甲基,所述R数量为一个或多个。本发明公开的新型吡啶并嘧啶二酮类化合物为具有除草活性的新化合物,其在1mM浓度下对草坪杂草剪股颖有较好的抑制率,为新农药的研发提供了基础。

2021-10-29

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