本发明提供一种疏水化多糖及其制备方法与应用。所述疏水化多糖的结构通式为G-P-O;其中,G为多糖或二糖,P为氨基酸与二酸缩合而成的两端带有羧基的连接分子,O为胆固醇;G和P之间通过酯键与多糖或二糖上的羟基连接,P和O之间通过酯键连接。本发明的疏水化多糖具有免疫调节性能,可与柴胡提取物共同发挥免疫调节作用。本发明疏水化多糖合成所用原料,皆安全、无毒,可用于食品、药品领域。疏水化多糖无毒,可在自然界全分解,无毒性。本发明的疏水化多糖修饰物,属于新型的高效药物递送载体,所制备的药液,药理活性高,强于现有的药物递送系统,微量药液就起显著药理作用,由于属于免疫调节性药物,具有一次治愈不复发的特性。