本发明公开了一种三价磷取代的胺类化合物的合成方法,所述方法为:将与叠氮化合物R~(2)-N-(3)在反应溶剂混合,在加热条件下搅拌2-8小时,使叠氮底物反应转化完全,然后将反应液进行柱层析分离,得到三价磷取代的胺类化合物,所述R选自苯基或者环己基;R~(1)选自烷基、苯基、取代芳基、取代烷基;R~(2)选自苄基、取代芳基、氨基酸及天然产物骨架基团。与现有技术相比,本发明方法最大的优点在于反应无需任何碱和催化剂便可顺利地进行,反应中唯一的副产物为氮气,不存在环境污染等问题,绿色环保并且原子经济性极好。此外,原料合成简单、反应条件温和,反应效率高,底物普适性好。