艾替班特的合成

文档序号:1301538 发布日期:2020-08-07 浏览:27次 >En<

阅读说明:本技术 艾替班特的合成 (Synthesis of icatibant ) 是由 瓦桑塔库玛·甘伽·拉姆 尼廷·索潘饶·帕蒂尔 文卡塔·拉加文德拉查玉鲁·帕勒 尤盖希 于 2018-09-27 设计创作,主要内容包括:本发明涉及由式(I)表示的艾替班特的有效固相合成。本发明涉及通过顺序偶联采用固相方法的用于制备艾替班特的有效方法。其涉及顺序偶联受保护的氨基酸以制备艾替班特。本发明还涉及在偶联期间使用无机盐,在Fmoc去保护步骤后用在DMF溶液中的HOBt进行洗涤以保证哌啶的完全去除并且反应进行完成,以及因此避免添加/缺失序列并且还提高方法产率。&lt;Image he="413" wi="700" file="DDA0002511653930000011.GIF" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" orientation="portrait" inline="no"&gt;&lt;/Image&gt;(The present invention relates to efficient solid phase synthesis of icatibant represented by formula (I). The present invention relates to an efficient process for the preparation of icatibant by sequential coupling using a solid phase process. It involves sequential coupling of protected amino acids to make icatibant. The invention also relates to the use of inorganic salts during coupling, washing with HOBt in DMF solution after the Fmoc deprotection step to ensure complete removal of piperidine and completion of the reaction, and thus avoid addition/deletion sequences and also improve process yield.)

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