亚稳晶体变体及其制备方法(ii)
阅读说明：本技术 亚稳晶体变体及其制备方法(ii) (Metastable crystal modifications and methods for their preparation (II) ) 是由 T·古斯纳 F·塔尔哈麦尔 J·桑斯 于 2020-06-25 设计创作，主要内容包括：本发明涉及N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸的新的晶体变体以及制备该晶体变体的方法。(The invention relates to novel crystal modifications of N- (aminoiminomethyl) -2-aminoacetic acid and to a method for producing said crystal modifications.)
技术领域
本发明涉及N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸的新的晶体变体以及用于制备该晶体变体的方法。
背景技术
N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸(CAS编号：352-97-6，分子式：C3H7N3O2)，也被称为胍基乙酸、胍基乙酸盐/酯、甘氨酸氰胺、N-脒基甘氨酸或N-(氨基亚氨基甲基)-甘氨酸，其为具有许多应用的胍基羧酸，尤其是用于合成化学产品，尤其是药品(参见WO 2000/059528)，在肾脏疾病(参见JP 60054320)或神经退行性疾病(参见CN 106361736)中直接用作药学活性物质，用于制备聚合物(参见Du,Shuo等人，Journal of Materials Science(2018),53(1),215-229)，作为金属的络合剂(参见Lopesde Miranda等人，Polyhedron(2003),22(2),225-233或Singh,Padmakshi等人，Oriental Journal of Chemistry(2008),24(1),283-286)和作为添加剂用于饲喂动物，尤其是哺乳动物、鱼类、鸟类(参见WO2005/120246)和人类(参见WO 2008/092591、DE 102007053369)。
N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸能够例如根据Strecker,M.(Jahresber.Fortschr.Chem.Verw.(1861),530)由甘氨酸通过与氰胺反应制备。替代地，N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸可以例如通过甘氨酸与S-甲基异硫脲碘化物在使用氢氧化钾作为碱的情况下反应来制备(参见US 2,654,779)。还描述了氯乙酸与氨反应成甘氨酸盐酸盐并且其与氰胺进一步反应(参见US 2,620,354)。氰胺与甘氨酸在9至10的pH值反应成甘氨酸氰胺描述于DE 964 590中。
在已知的方法中，N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸以细结晶粉末形式产生，其具有明显的粉尘份额，即，具有小于63μm的粒度的颗粒的明显份额。
对于处理固体形式的化学产品而言，经常期望的是，它们以结晶的、粒装的、自由流动的、无粉尘的形式存在，没有或仅有少量细粒份额。尤其是对于作为饲料添加剂应用而言，不易自由流动的粉尘状粉末是完全不合适的。
为了解决该问题，例如提出将N-(氨基亚氨基甲基)-2-氨基乙酸在以0.05至15重量％的量添加聚合物粘结剂(例如甲基纤维素)和添加水的情况下，转变成坯料、粒料或挤出物(参见WO 2009/012960)。该方法的不利之处在于，添加外来物质，即粘结剂是不可或缺的，并且必须在一个额外的方法步骤中，使用特别的、技术上复杂的和昂贵的设备，例如挤出机、造粒机、强力混合机或犁刀混合机，并且随后干燥粒料或者坯料来进行制备。
根据上述现有技术的方法的不利之处还在于，坯料或粒料具有高的粘结剂份额，并且因此具有低的溶解速率，或者在低的粘结剂份额的情况下虽然相对快速地溶解，但是同时又具有低的强度和高的摩擦值，从而不再能够保证无粉尘性。
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