萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌药物中的应用
阅读说明：本技术 萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌药物中的应用 (Application of devilpepper ethanol extract in preparation of medicine for relaxing and pre-contracting tracheal smooth muscle ) 是由 沈金花 李威 于 2021-01-27 设计创作，主要内容包括：本发明涉及医药技术领域,尤其涉及萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测,发现萝芙木乙醇提取物具有高效的舒张气管平滑肌的作用,提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。(The invention relates to the technical field of medicines, in particular to application of a rauwolfia ethanol extract in preparing a medicine for relaxing pre-contracted tracheal smooth muscle. According to the invention, through detecting the tension of isolated tracheal ring muscle of an experimental mouse, the rauvolfia verticillata ethanol extract is found to have an efficient effect of relaxing tracheal smooth muscle, and the substance is expected to be applied to relieving asthma. Provides basis for developing the application of the rauwolfia ethanol extract in preparing the medicine for relaxing the pre-contracted tracheal smooth muscle.)
技术领域
本发明涉及医药技术领域，尤其涉及萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。
背景技术
哮喘全称为支气管哮喘，由结构细胞、炎症细胞、细胞组分等共同参与。哮喘在临床上表现为发作性的呼吸困难、气急、胸闷、咳嗽等，且通常伴随有哮鸣音。有资料表明，社会工业的发展导致空气质量越来越差，空气中有害物质含量增加，进而导致哮喘病例显著增加。中药具有研究历史悠久、价格低廉、作用温和、不易产生耐药性等优点，以此为研究思路以期发现安全有效的用于治疗哮喘的药物。
萝芙木是一种在中医治疗中常用的药材，取自于夹竹桃科植物萝芙木的干燥根，其味苦、微辛，性凉，功效主要为清热、降压、利尿、宁神等，主要用于医治感冒发烧、咽喉肿痛、跌打损伤、高血压、头痛、失眠等病症。目前，尚未见利用萝芙木舒张气管平滑肌进而治疗哮喘研究的报道。
发明内容
本发明涉及萝芙木乙醇提取物在舒张预收缩的气管平滑肌方面的作用机理，并做了生物学活性实验，为开发萝芙木乙醇提取物舒张气管平滑肌用于治疗哮喘提供了依据。
本发明提供的技术方案为萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。
其中，所述萝芙木乙醇提取物通过舒张高钾诱导的气道平滑肌的收缩实现所述应用。
其中，所述萝芙木乙醇提取物通过舒张乙酰胆碱诱导的气道平滑肌的收缩实现所述应用。
而且，所述药物为用于治疗哮喘。
而且，所述药物的剂型至少包括膏剂、胶囊剂、片剂及微囊制剂。
而且，所述药物的给药方式至少包括注射、口服及皮下给药。
而且，所述萝芙木乙醇提取物的制备方法为，将萝芙木干燥并粉碎，室温下浸泡于95％的乙醇溶液，将过滤所得滤液旋转蒸发得到的乙醇浸膏，即得到萝芙木乙醇提取物。
与现有技术相比，该技术方案的有益效果在于：本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现萝芙木乙醇提取物具有高效的舒张气管平滑肌的作用，提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。
附图说明
图1为萝芙木乙醇提取物对高钾诱导的预收缩的气管环的舒张作用；
图2为萝芙木乙醇提取物对乙酰胆碱诱导的预收缩的气管环的舒张作用。
具体实施方式
下面结合附图和实施例对本发明进行详细具体说明，本发明的内容不局限于以下实施例。
1.萝芙木乙醇提取物的制备：
以萝芙木的干燥根作为原料，磨碎使其成粉末状态。取萝芙木粉末500g，以1:10的固液比在室温下浸泡于95％的乙醇溶液4天。将浸泡好的溶液过滤后旋转蒸发得到乙醇浸膏，即为萝芙木乙醇提取物，将其置于真空干燥箱中备用。实验时，用二甲基亚砜(DMSO)作为溶剂溶解萝芙木乙醇提取物用于生物活性实验。
2.小鼠气管的体外分离
实验所用动物为6-8周大的雄性BALB/c小鼠。利用断颈法将小鼠处死后，使其腹部朝上进行固定。用酒精消毒后沿中线剪开胸腔，使心肺组织裸露出来，剪下心脏，将喉结和肺之间的组织取下后立即浸泡于冰浴后的PSS溶液(135mM NaCl，10mM glucose，10mMHEPES，5mM KCl，2mM CaCl2，1mM MgCl2，用NaOH溶液调节pH至7.4)中，最后置于盛有冰浴的PSS溶液的解剖盘上，在体视显微镜下修剪气管以去除气管环周围的多余组织，分离出长度适中的气管环。
3.小鼠气道平滑肌的张力检测方法：
将剪下的气管环用两个大小合适的三角钩固定后，一端连接到张力换能器上，另一端用于固定，置于加入了6mL PSS溶液的恒温水浴槽中，保持在37℃的水浴温度下持续供氧。调节前负荷约300mg，15分钟后换一次预热至37℃的6mL PSS溶液并再次调节前负荷至300mg左右。将上述步骤重复4次，共计平衡60分钟。平衡结束后向水浴槽内加入80mmol/LKCl或100μmol/L ACh对气管环进行刺激，当气管环完全收缩后用PSS溶液进行洗脱，使张力降至基线水平，待气管环在基线水平稳定30分钟后开始实验。
实验结果：
(1)萝芙木乙醇提取物(EERV)对高钾诱导预收缩的气管环的舒张作用
钾离子作为电压依赖性钙通道(VDCCs)的激动剂，可使气管平滑肌的VDCCs开放。细胞外钙离子在钾离子的作用下发生内流，细胞内的钙离子浓度迅速升高使气管平滑肌产生收缩。如图1所示，使用80mmol/L KCl使离体气管环产生持续稳定的收缩，萝芙木乙醇提取物可以剂量依赖性地抑制离体气管环的收缩，最大舒张值为(101.88±1.13)％。表明萝芙木乙醇提取物可剂量依赖性地舒张由高钾诱导预收缩的气管平滑肌。
(2)萝芙木乙醇提取物(EERV)对乙酰胆碱(ACh)诱导预收缩的气管环的舒张作用
ACh作为非选择性阳离子通道(NSCCs)和电压依赖性钙通道(VDCCs)的激动剂，可使气管平滑肌的NSCCs和VDCCs开放，促进外钙内流和内钙释放。如图2所示，在加入100μmol/L ACh刺激气管环后，离体气管环产生持续稳定的收缩，这种收缩也能被萝芙木乙醇提取物剂量依赖性地抑制，最大舒张值为(99.73±1.11)％。表明萝芙木乙醇提取物可剂量依赖性地舒张由ACh诱导预收缩的气管平滑肌。
综上所述，实验说明萝芙木乙醇提取物具有高效的舒张气管平滑肌的作用，提示此物质有望应用于缓解哮喘。为开发萝芙木乙醇提取物在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用提供了依据。
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