一种山庄降脂微丸及其制备方法
阅读说明：本技术 一种山庄降脂微丸及其制备方法 (Villa lipid-lowering pellet and preparation method thereof ) 是由 刘景萍 刘全国 陈克领 王家 李党 于 2021-01-29 设计创作，主要内容包括：本发明公开了一种山庄降脂微丸及其制备方法,该微丸由以下重量份原料制成：决明子1240份、山楂620份、荷叶420份、糊精150-320份、蔗糖20-36份、魔芋胶15-32份、羟丙基甲基纤维素18-25份。采用本发明工艺制备的山庄降脂微丸中的有效成分含量较高,大黄酚、橙黄决明素；荷叶的有效成分为荷叶碱是一种生物碱,将其与山楂分开提取避免可能与酸的反应,提高微丸的有效成分；山楂使用离子液体提取,能使山楂中的黄酮类物质等提取更充分完全；采用微丸剂型能缩短药物在人体内的崩解时间,提高药物的利用率。(The invention discloses a villous lipid-lowering pellet and a preparation method thereof, wherein the pellet is prepared from the following raw materials in parts by weight: 1240 parts of cassia seed, 620 parts of hawthorn, 420 parts of lotus leaf, 320 parts of dextrin, 20-36 parts of cane sugar, 15-32 parts of konjac glucomannan and 18-25 parts of hydroxypropyl methyl cellulose. The effective components in the villa lipid-lowering pellet prepared by the process are higher in content, and chrysophanol and aurantio-obtusin; the effective component of the lotus leaf is nuciferine which is an alkaloid, and the nuciferine and the hawthorn are extracted separately to avoid possible reaction with acid, so that the effective component of the pellet is improved; the hawthorn is extracted by using the ionic liquid, so that flavonoids and the like in the hawthorn can be fully and completely extracted; the micro pill can shorten the disintegration time of the medicine in human body and improve the utilization rate of the medicine.)
技术领域
本发明属于药品制备技术领域，具体涉及一种山庄降脂微丸及其制备方法。
背景技术
山庄降脂片由决明子、山楂、荷叶等三味药物组成，用于痰浊瘀滞所致的高血压、高血脂症，对预防动脉粥样硬化等有一定作用。方中君药决明子的有效成分为蒽醌类化合物，其中含量较高的有大黄酚、橙黄决明素等。现有的山庄降脂片为糖衣片，崩解时间长、药物的有效成分利用度低等缺点。此外，现有的山庄降脂片制备时先加水煎煮决明子、山楂、荷叶以提取有效成分，煎煮时的温度较高，会造成部分药物的有效成分挥发分解。
发明内容
本发明提供了一种山庄降脂微丸及其制备方法，以解决上述技术问题。
为了解决以上技术问题，本发明采用以下技术方案：
一种山庄降脂微丸的制备方法，所述微丸由以下重量份原料制成：决明子1240份、山楂620份、荷叶420份、糊精150-320份、蔗糖20-36份、魔芋胶15-32份、羟丙基甲基纤维素18-25份，所述微丸的制备方法包括以下步骤：
R1.分别取决明子、山楂、荷叶，净选，干燥；
R2.根据以上重量份分别称取决明子、山楂、荷叶、糊精、蔗糖、魔芋胶、羟丙基甲基纤维素；
R3.决明子、荷叶分别粉碎，加乙醇水溶液A浸泡，超声提取，过滤，提取液回收乙醇，浓缩至稠膏；
R4.山楂粉碎，与离子液体混合，50～60℃超声提取20～60min，滤液浓缩干燥，加乙醇水溶液B溶解，经大孔树脂吸附，水洗，再加乙醇水溶液C洗脱，回收乙醇，浓缩至稠膏；
R5.取糊精，加水搅拌溶解，加入步骤R3的稠膏，继续搅拌得混合物；
R6.将步骤R4的稠膏和R5的混合物混合，加入部分羟丙基甲基纤维素搅拌，造丸、烘干、筛分后得到载药微丸；
R7.取蔗糖，加水搅拌，加入魔芋胶，继续搅拌，再加入剩余的羟丙基甲基纤维素，搅拌得包衣液；
R8.取步骤R6所得的载药微丸，在流化床包衣机中使用R7的包衣液进行包衣，分装，即得。
进一步地，步骤R3，所述乙醇水溶液A的体积浓度为70-80％，使用量为决明子和荷叶的8-10倍重量，浸泡时间为40-120min，超声提取时间为45-90min。
进一步地，步骤R4，所述离子液体为1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐、1-烯丁基-3-甲基咪唑氯盐的一种或两种，使用量为山楂的1.3-1.5倍重量。
进一步地，步骤R4，所述乙醇水溶液B的体积浓度为50-65％，使用量为4-6倍重量，乙醇水溶液C的体积浓度为75-85％，使用量为山楂的10-15倍重量。
进一步地，步骤R6加入的羟丙基甲基纤维素为10-15重量份，烘干的温度为38-49℃，筛分收取的载药微丸为20-35目。
一种山庄降脂微丸，由本发明任一项所述的一种山庄降脂微丸的制备方法制得。
本发明的有益效果是：
本发明制备的山庄降脂微丸中的有效成分含量较高，包括大黄酚、橙黄决明素和荷叶碱、总黄酮、有机酸等，本发明采用乙醇超声提取决明子、荷叶，同时提高大黄酚、橙黄决明素和荷叶碱等有效成分含量，并采用离子液体提取山楂，再采用乙醇分离、洗脱，不但能使山楂中的黄酮类物质等提取更充分完全，而且可以避免提取过程山楂有机酸直接与荷叶碱反应，避免荷叶碱损失，也更好保护山楂有机酸；本发明采用糊精先与决明子、荷叶提取物混合，形成包合物及隔离层，进一步有效避免荷叶碱与山楂有机酸反应，提高微丸的有效成分稳定性；本发明采用魔芋胶与羟丙基甲基纤维素制备包衣液，不但使得包衣液很好的喷包于微丸表面，形成很好的隔离微丸，有效保护大黄酚、橙黄决明素和荷叶碱等有效成分，提高微丸的稳定性，而且制成包衣具有很好的吸水膨胀性，可以缩短微丸在人体内崩解时间，提高药物的利用率。其中，魔芋胶不仅起到隔离作用还起到微丸吸水膨胀作用，羟丙基甲基纤维素不仅起到粘合作用，还起到隔离的作用。
具体实施方式
为便于更好地理解本发明，通过以下实例加以说明，这些实例属于本发明的保护范围，但不限制本发明的保护范围。
实施例1
一种山庄降脂微丸的制备方法，包括以下步骤：
R1.分别取决明子、山楂、荷叶，净选，干燥；
R2.按以下重量称取组分：决明子1240g、山楂620g、荷叶420g、糊精150g、蔗糖20g、魔芋胶15g、羟丙基甲基纤维素18g；
R3.决明子、荷叶分别粉碎，加80v/v％乙醇水溶液A浸泡40min，使用量为决明子和荷叶总重量的8倍量超声提取45min，过滤，提取液回收乙醇，浓缩至稠膏；
R4.山楂粉碎，与1.3倍山楂重量的1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐混合，55℃超声提取45min，滤液浓缩干燥，加50v/v％乙醇水溶液B溶解，使用量为山楂重量的4倍量，经大孔树脂吸附，水洗，再加75v/v％乙醇水溶液C洗脱，使用量为山楂重量的10倍量，回收乙醇，浓缩至稠膏；
R5.取糊精，加水搅拌溶解，加入步骤R3的稠膏，继续搅拌得混合物；
R6.将步骤R4的稠膏和R5的混合物混合，加入10g羟丙基甲基纤维素搅拌均匀，造丸、烘干、筛分后得到载药微丸，烘干的温度为38℃，筛分收取的载药微丸为28目；
R7.取蔗糖，加水搅拌，加入魔芋胶，继续搅拌，再加入剩余的羟丙基甲基纤维素，搅拌均匀得包衣液；
R8.取步骤R6所得的载药微丸，在流化床包衣机中使用R7的包衣液进行包衣，分装，即得。
实施例2
一种山庄降脂微丸制备方法，包括以下步骤：
R1.分别取决明子、山楂、荷叶，净选，干燥；
R2.按以下重量称取组分：决明子1240g、山楂620g、荷叶420g、糊精260g、蔗糖30g、魔芋胶26g、羟丙基甲基纤维素23g；
R3.决明子、荷叶分别粉碎，加70v/v％乙醇水溶液A浸泡100min，使用量为决明子和荷叶总重量的9倍量超声提取65min，过滤，提取液回收乙醇，浓缩至稠膏；
R4.山楂粉碎，与1.5倍山楂重量的1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐混合，50℃超声提取60min，滤液浓缩干燥，加58v/v％乙醇水溶液B溶解，使用量为山楂重量的6倍量，经大孔树脂吸附，水洗，再加80v/v％乙醇水溶液C洗脱，使用量为山楂重量的13倍量，回收乙醇，浓缩至稠膏；
R5.取糊精，加水搅拌溶解，加入步骤R3的稠膏，继续搅拌得混合物；
R6.将步骤R4的稠膏和R5的混合物混合，加入10g羟丙基甲基纤维素搅拌均匀，造丸、烘干、筛分后得到载药微丸，烘干的温度为45℃，筛分收取的载药微丸为20目；
R7.取蔗糖，加水搅拌，加入魔芋胶，继续搅拌，再加入剩余的羟丙基甲基纤维素，搅拌均匀得包衣液；
R8.取步骤R6所得的载药微丸，在流化床包衣机中使用R7的包衣液进行包衣，分装，即得。
实施例3
一种山庄降脂微丸的制备方法，包括以下步骤：
R1.分别取决明子、山楂、荷叶，净选，干燥；
R2.按以下重量称取组分：决明子1240g、山楂620g、荷叶420g、糊精320g、蔗糖36g、魔芋胶32g、羟丙基甲基纤维素25g；
R3.决明子、荷叶分别粉碎，加70v/v％乙醇水溶液A浸泡120min，使用量为决明子和荷叶总重量的10倍量超声提取90min，过滤，提取液回收乙醇，浓缩至稠膏；
R4.山楂粉碎，与1.5倍山楂重量的离子液体混合，该离子液体由1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐和1-烯丁基-3-甲基咪唑氯盐按1:1组成，60℃超声提取30min，滤液浓缩干燥，加65v/v％乙醇水溶液B溶解，使用量为山楂重量的6倍量，经大孔树脂吸附，水洗，再加85v/v％乙醇水溶液C洗脱，使用量为山楂重量的15倍量，回收乙醇，浓缩至稠膏；
R5.取糊精，加水搅拌溶解，加入步骤R3的稠膏，继续搅拌得混合物；
R6.将步骤R4的稠膏和R5的混合物混合，加入10g羟丙基甲基纤维素搅拌均匀，造丸、烘干、筛分后得到载药微丸，烘干的温度为49℃，筛分收取的载药微丸为35目；
R7.取蔗糖，加水搅拌，加入魔芋胶，继续搅拌，再加入剩余的羟丙基甲基纤维素，搅拌均匀得包衣液；
R8.取步骤R6所得的载药微丸，在流化床包衣机中使用R7的包衣液进行包衣，分装，即得。
对比例1(传统方法)
决明子1240g，山楂620g，荷叶420g，以上三味，加水煎煮三次，滤过，滤液减压浓缩至稠膏，加入辅料适量，混匀，减压干燥，粉碎成细粉，制粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即得。
对比例2
本对比例与实施例2的区别，步骤R2，按以下重量称取组分：决明子1240g、山楂620g、荷叶420g、糊精260g、蔗糖30g、魔芋胶10g、羟丙基甲基纤维素30g。
对比例3
本对比例与实施例2的区别，将魔芋胶替换等量阿拉伯胶。
对比例4
本对比例与实施例2的区别，将羟丙基甲基纤维素替换乙基纤维素。
取上述实施例1-3以及对比例1-4制备的产品适量，分别测量大黄酚、橙黄决明素、荷叶碱含量，以及崩解时间，结果如下：
表1检测结果
从以上数据表明，与对比例1相比，经本发明实施例1-3制备方法生产的微丸，大黄酚、橙黄决明素、荷叶碱、总黄酮、有机酸的含量较高，而且崩解时间相对缩短，指标均显著优于传统方法生产的山庄降脂片。
对比例2-4表明，本发明加入一定量的魔芋胶和羟丙基甲基纤维素，能够更好保护了活性成分，提高产品活性成分含量，而且缩短了崩解时间。
以上仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
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