苯甲酰胺类化合物、制备方法及用途

本发明公开了如式I所示结构的苯甲酰胺类化合物、制备方法及用途,该化合物作为PD-L1抑制剂,对于阻断PD-1/PD-L1信号通路具有明显作用,能够有效缓解和治疗癌症等相关疾病。

2021-10-29

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一种酰胺衍生物及其应用

本发明涉及化学医药领域,尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物,作用于5-HT-(2A)、5-HT-(2C)受体,对5-HT-(2A)的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当,镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。

2021-10-26

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一种具有降解STAT3酶的化合物及其制备方法和药学上的应用

本发明涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,及其中间体和制备方法,以及在STAT3相关疾病如肿瘤中的用途。B-L-K(I)。

2021-10-22

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具有MGAT-2抑制活性的稠合环衍生物

本发明涉及具有MGAT-2抑制活性的稠合环衍生物,具体提供由如下的式(I)所示的化合物,其中由下式所示的部分为等；y为0或1；R～(1)为氢等；R～(2a)和R～(2b)与相邻的碳原子一起形成环B；环B为取代的或未取代的非芳香族碳环等；R～(3a)为氢等；R～(3b)为氢等；R～(4a)由下式所示：L～(1)为单键等；L～(2)为-C(＝O)-等；L～(3)为单键等；R～(7)为取代的或未取代的烷基等；R～(4b)为取代的或未取代的烷基等；R～(4c)各自独立地为卤素等。

2021-10-15

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新型螺环类化合物及其在药物中的应用

本发明涉及一种新型螺环类化合物及其在药物中的应用,尤其是作为治疗和/或预防乙型肝炎的药物的用途。具体地说,本发明涉及通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,以及它们作为药物的用途,尤其是作为治疗和预防乙型肝炎的药物的用途,其中各变量如说明书所定义。

2021-10-12

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含氮杂芳类衍生物的盐及其晶型

本发明涉及一种含氮杂芳类衍生物的盐及其晶型。具体涉及一种具有通式(I)化合物的盐及其晶型、制备方法和含有治疗、有效量的该类衍生物的盐及其晶型的药物组合物,及其作为蛋白酪氨酸磷酸酶-2C(SHP2)抑制剂,在治疗白血病、神经母细胞瘤、黑色素瘤、乳癌、肺癌及其结肠癌等疾病或病症的用途。

2021-10-12

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TYK2抑制剂和其用途

文描述了适用于治疗TYK2介导的病症的化合物。在一些实施例中,所述TYK2介导的病症为自身免疫病症、发炎性病症、增生性病症、内分泌病症、神经病症或与移植相关的病症。

2021-10-08

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螺环哌啶酮类衍生物

本发明涉及医药技术领域,具体涉及螺环哌啶酮类衍生物：药理实验表明,本发明所述的衍生物或盐,对KRAS-PDEδ蛋白蛋白相互作用具有很强的抑制活性,而且具有较强的体外抗肿瘤活性。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法,以及在制备KRAS-PDEδ抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。

2021-10-08

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作为RET抑制剂的含氮螺环衍生物

公开了一系列带有含氮螺环结构的化合物,及其在制备RET激酶抑制剂中的应用。具体公开了式(II)所示化合物或其药学上可接受的盐。

2021-10-01

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吡嗪类衍生物及其在抑制SHP2中的应用

本发明涉及一种吡嗪类衍生物及其在抑制SHP2中的应用,一种式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物,所述式(Ⅰ)化合物结构为： 本发明所提供的新型吡嗪类衍生物,具有优异的抑制SHP2的活性,能够用于预防和/或治疗非受体蛋白酪氨酸磷酸酶介导的或依赖的疾病或病症。

2021-10-01

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