邻位稠合系
一种甘脲类似物的合成方法
本发明公开了一种甘脲类似物的合成方法,以氰乙酸乙酯和烷基取代邻二酮为原料,用氨水作为碱和氮源,一步合成具有手性碳原子的甘脲类似物。本发明方法原料低廉,反应条件要求低,一步合成含手性碳原子的甘脲类似物。该甘脲类似物有望作为其他手性分子药物(农药)或手性催化剂的前驱物质。

2021-11-02

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一种磷酸二酯酶抑制剂的制备方法
本发明公开了一种磷酸二酯酶抑制剂的制备方法,属于药物化学领域。该药物制备方法包括:起始原料1与甲醇成酯化反应制备中间体I无需加入有机溶剂析晶、离心、洗涤及干燥系列后处理,直接与胡椒醛缩合环化制备中间体Ⅱ,并经过氯乙酰化、胺解环合及精制步骤制备终产品他达拉非精品。本发明提高了产品收率及质量,制备过程大幅缩短了反应周期,降低操作步骤及生产成本,适合工业化大生产。

2021-11-02

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一种骆驼宁碱A的简易制备方法
本发明公开了一种一种骆驼宁碱A的简易制备方法,将3-喹啉甲醛加到乙醇中,分批加入硼氢化钠,在室温下搅拌1-2h,加入H-(2)O,再搅拌20-25min后,加入AcOH,萃取后浓缩提纯得到3-喹啉甲醇;在1,3-二氧戊环中加入弱碱添加剂、二苯甲酮类光敏剂和3-喹啉甲醇,光诱导下室温反应18-24h,提纯得到(2-(1,3-二氧戊环-2-基)喹啉-3-基)甲醇;加入到1M氯化氢水溶液和丙酮混合溶液中,50-60℃下反应24-36h;萃取后浓缩得到白色固体混合物,所得白色固体混合物与邻氨基苯甲酰胺、六水合氯化铁在H-(2)O中100-110℃回流反应12-24h,萃取、浓缩、提纯得到2-(3-(羟甲基)喹啉-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮;和三苯基膦加入到四氢呋喃中,滴加偶氮二甲酸二乙酯室温下搅拌2-3h后,提纯得到高纯度骆驼宁碱A。

2021-10-29

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一种含有吲哚醌单元的吴茱萸碱前药及其制备方法与应用
本发明涉及一种含有吲哚醌单元的吴茱萸碱前药及其制备方法与应用。本发明合成了一系列具有吲哚醌单元的强活性的吴茱萸碱衍生物,对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)具有较强的抗增殖活性,且具有剂量和时间依赖性。体外实验评估它们的生物活性,表明合成的化合物对肺癌菌株具有较强的抑制活性。通过分子对接分析,预测了配体与靶蛋白活性位点的结合亲和力,与蛋白质相互作用能力较强。

2021-10-29

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有机电致发光材料和装置
本发明涉及有机电致发光材料和装置。本发明公开用于磷光OLED的新颖金属络合物。在苯并咪唑啡啶配位体系统中并入特定氮取代基显示可提供所要色彩。

2021-10-29

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单萜吲哚类生物碱化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种单萜吲哚类生物碱化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物可以预防或治疗脑缺血再灌注损伤。

2021-10-26

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三环类化合物制备方法及其在医药领域的应用
提供了一种三环类小分子化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其在医药方面的应用。所述化合物作为溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂,可用于预防和/或治疗与BRD4相关的疾病,如恶性肿瘤等。

2021-10-22

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一种流感病毒抑制剂
本发明涉及一种流感病毒抑制剂,以及该该抑制剂在流行性感冒病毒感染后的患者中的治疗作用。

2021-10-22

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向含有仲胺的化合物的胺部分导入氘代低级烷基的方法
本发明涉及对含有被芳烷基保护的胺的化合物的胺部分进行单氘代低级烷基化的方法,其包括如下步骤:在中性或碱性条件下,利用氘代低级烷基化剂向该胺中导入单氘代低级烷基,接着使芳烷基脱保护。

2021-10-19

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用于有机电致发光器件的材料
本发明涉及适合用于电子器件的化合物以及涉及含有所述化合物的电子器件,特别是有机电致发光器件。

2021-10-15

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