脂性药物制剂及其应用

一种脂性药物制剂及其应用。该脂性药物制剂包括局部麻醉药和脂类物质,局部麻醉药在脂性药物制剂中的质量百分比为2％-50％,局部麻醉药为利多卡因、丁卡因、布比卡因、阿替卡因、辛可卡因、地布卡因、依替卡因、左布比卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、罗哌卡因、三甲卡因、苯佐卡因或普鲁卡因；脂类物质在脂性药物制剂中的质量百分比为30％-98％；所述脂性药物制剂中各组分的质量百分比之和为100％。在许多镇痛应用中,该脂性药物制剂,能够获得12、24、36、48、72小时,甚至更长时间的连续安全镇痛效果。

2021-11-02

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包含甲苯哒唑和强或中等CYP1A2抑制剂的药物组合

本发明涉及包含甲苯哒唑和强或中等细胞色素P-(4501)A-(2)(CYP-(1)A-(2))抑制剂的药物组合物,所述抑制剂优选氟伏沙明、噻苯达唑或呋喃茶碱。

2021-11-02

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黑骨藤的检测方法、黑骨藤对照提取物的制备及其应用

本发明公开了一种黑骨藤的检测方法、黑骨藤对照提取物的制备及其应用；包括对黑骨藤进行提取,得提取溶液,所述检测方法包括含量测定方法,所述含量测定方法包括对提取溶液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、绿原酸甲酯、异绿原酸B、异绿原酸A和异绿原酸C的含量检测。本发明的检测方法准确,灵敏度高,重复性好,结果可靠,降低了检验成本；使用对照提取物作为标准物质可以同时对多个组分进行含量测定,符合中药整体质量控制的思想；本发明还提供了黑骨藤对照提取物在制备抗类风湿性关节炎的药物中的应用,为研究黑骨藤抗类风湿性关节炎的指标性成分具有重要的意义。

2021-11-02

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对LOX1具有特异性的结合蛋白及其用途

本发明涉及对LOX1具有特异性的结合蛋白及其用途。具体地,本披露提供了LOX1(LOX1)结合蛋白如抗-LOX1抗体和组合物以及制造这些结合蛋白的方法。在某些方面,本文提供的LOX1-结合蛋白抑制或拮抗LOX1活性。此外,本披露提供了用于诊断和治疗与动脉粥样硬化、血栓形成、冠状动脉疾病(CAD)、局部缺血(例如,心肌缺血)、梗塞(例如,心肌梗塞)、急性冠脉综合征(ACS)、中风、再灌注损伤、再狭窄、周围血管疾病、高血压、心力衰竭、炎症(例如,慢性炎症)、血管新生、先兆子痫、癌症和其他LOX1-介导的疾病和病状相关的病状的组合物和方法。

2021-11-02

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抗GARP蛋白及其用途

本发明涉及抗GARP蛋白及其用途。本发明涉及在TGF-β存在的情况下与跨膜蛋白“以糖蛋白A为主的重复序列”(GARP)结合的抗体及其用途。

2021-11-02

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CRIg功能区蛋白变体及其应用

本发明提供了一种CRIg功能区蛋白变体及其应用。所述的CRIg功能区蛋白变体在天然CRIg功能区蛋白序列的基础上进行氨基酸的取代,氨基酸取代位点为17D、19N、28Q、29G、80Q、101P、102D中的一个或多个。本发明提供的CRIg功能区蛋白变体相较于天然序列的CRIg功能区蛋白,对补体激活的抑制功能更强,可应用于制备靶向抑制补体激活的抑制剂或药物,以解决现有CRIg对补体的抑制活性弱的问题,提供疗效更高的产品,以应用于多种与补体异常激活有关疾病的预防和治疗。

2021-11-02

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一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用

本发明公开了一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用,该环状拟肽的模板分子为条件致病真菌多肽中的一段,制备时使天然氨基酸和反应基团被保护的含巯基的氨基酸逐步偶联,形成环状拟肽的线性拟肽中间体；然后使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联,形成二硫键,进而形成环状拟肽。该环状拟肽在浓度高达1mg/mL时,其溶血率未超过5％,具有较好的安全性；葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病模型小鼠经过该环状拟肽治疗后,体重降低程度显著改善、疾病活动指数显著降低、结肠萎缩显著缓解,且结肠匀浆液中细胞因子IL-1β和TNF-α水平显著降低。该环状拟肽制备工艺简单、易于纯化,毒性低、药理活性明确、动物水平治疗效果明显。

2021-11-02

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牛磺胆酸钠的合成方法以及药物制剂

本发明公开一种牛磺胆酸钠的合成方法,包括以下步骤：S10、将牛磺酸与碱分别溶解于水中进行成盐反应,反应结束后对生成的盐进行干燥,得到牛磺酸钠；S20、将所述牛磺酸钠、胆酸在2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉的作用下,于80～120℃下进行缩合反应,得到生成有牛磺胆酸钠的产物溶液；S30、分离出所述产物溶液中的牛磺胆酸钠并提纯,得到牛磺胆酸钠产物。本发明通过先将牛磺酸与碱进行成盐反应,得到牛磺胆酸钠,再进行缩合反应,从而将现有的“一锅煮”变为“两步法”,使制备得到的目标产物易于分离和提纯,进而使最终得到的牛磺胆酸钠的收率和纯度较高。此外,本发明提供的合成方法操作简单、成本较低。

2021-11-02

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一种JAK2抑制剂及应用

本发明提供了一种JAK2抑制剂及应用,具体地,本发明涉及如式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,也涉及所述化合物的药物组合物以及其作为JAK抑制剂,以及在制备预防和/或治疗与JAK,尤其是JAK2相关疾病的药物中的医药用途。

2021-11-02

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一种小分子免疫抑制剂、其制备方法及其应用

本发明属于医药技术领域,公开了一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、同位素衍生物、溶剂化物。本发明的化合物是一种作用于PD-1/PD-L1信号通路且与肿瘤疾病及其他免疫性疾病的治疗相关的含嘧啶环的化合物。本发明的化合物可以提高药效,减轻药物的副作用。本发明还提供了化合物的制备方法及其在治疗与PD-1/PD-L1信号通路相关疾病中的应用。

2021-11-02

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