PRMTI型甲基转移酶抑制活性化合物及其制备与应用

本发明涉及一种具有PRMT I型甲基转移酶抑制活性的化合物及其制备与应用,所述化合物具有式I所示的结构；本发明的式I化合物对PRMT I型甲基转移酶具有较好的抑制作用,对PRMT II型甲基转移酶抑制作用较弱,并且对正常细胞影响较小,具有更低的毒副作用,I。

2021-11-02

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用于治疗HIV的TOLL样受体调节剂

提供了用于治疗HIV感染的包含TLR7调节剂的方法、用途、药物方案、药物组合物和试剂盒,所述TLR7调节剂包括式II的那些以及其药学可接受的盐。

2021-11-02

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疏水化多糖及其制备方法与应用

本发明提供一种疏水化多糖及其制备方法与应用。所述疏水化多糖的结构通式为G-P-O；其中,G为多糖或二糖,P为氨基酸与二酸缩合而成的两端带有羧基的连接分子,O为胆固醇；G和P之间通过酯键与多糖或二糖上的羟基连接,P和O之间通过酯键连接。本发明的疏水化多糖具有免疫调节性能,可与柴胡提取物共同发挥免疫调节作用。本发明疏水化多糖合成所用原料,皆安全、无毒,可用于食品、药品领域。疏水化多糖无毒,可在自然界全分解,无毒性。本发明的疏水化多糖修饰物,属于新型的高效药物递送载体,所制备的药液,药理活性高,强于现有的药物递送系统,微量药液就起显著药理作用,由于属于免疫调节性药物,具有一次治愈不复发的特性。

2021-10-29

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一种CLD蛋白突变体及应用

本发明涉及基因工程领域,更具体涉及一种CLD蛋白突变体及应用。所述的蛋白为SEQ ID NO.1-SEQ ID NO.5所示的任一一个蛋白,申请人将原代CLD重组蛋白中的CD4 60位处的半胱氨酸突变为丝氨酸,获得的CLD蛋白突变体对测试的HIV-1毒株抑制能力提高2-3个数量级,显著提高了对病毒的中和能力,这种差异在测试的HIV-1 T/F(transmitter/founder)virus中更加显著,CLD蛋白能够大幅提高与HIV-1病毒的结合效率；CLD蛋白突变体或重组CLD蛋白与包膜蛋白形成的复合物可以作为一种免疫原,更好诱导出针对包膜蛋白V1V2区的抗体,表现出良好的应用前景。

2021-10-29

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多肽、其制备方法和用途

本发明提供了包含SEQ ID NO：1所示氨基酸序列的多肽。本发明还提供了具有棕榈酸或胆固醇修饰的所述多肽的衍生物。所述多肽可抑制2019新型冠状病毒(SARS-CoV-2)及多种人冠状病毒感染,并且还可抑制I型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的感染。本发明所述多肽具有广谱抗病毒活性,并且相对于PEG修饰的多肽具有更高的稳定性,本专利的发明为目前仍在流行的SARS-CoV-2及其突变株以及未来有可能爆发的SARS相关病毒以及人类免疫缺陷病毒提供了很好的预防和治疗药物储备。

2021-10-29

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作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法

本申请涉及作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法。本申请涉及调节EGFR的活性的具有式(I)的化合物,包含所述化合物的药物组合物和治疗或预防其中EGFR起作用的疾病的方法。

2021-10-29

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一种选择性靶向CDK9的氨基嘧啶类衍生物的制备及其应用

本发明公开了一种选择性靶向CDK9的氨基嘧啶类衍生物的制备及其应用,本发明还公开了此类化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用,包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等；该类化合物可以有效地选择性抑制CDK9蛋白的活性,同时在MV4-11,MCF-7和MOLM-13等癌细胞中表现出显著的抗肿瘤活性。

2021-10-29

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汉黄芩素在制备乙酰转移酶抑制剂、巴豆酰化抑制剂和潜伏促进剂中的应用

本发明属于中药活性成分应用技术领域,公开了汉黄芩素在制备乙酰转移酶抑制剂、巴豆酰化抑制剂和潜伏促进剂中的应用。本发明指出,汉黄芩素可抑制组蛋白乙酰转移酶的表达,以及抑制组蛋白H3/H4的巴豆酰化,并能起到抑制潜伏HIV-1再激活的功能,因此可应用于制备乙酰转移酶抑制剂、巴豆酰化抑制剂和潜伏促进剂。

2021-10-29

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一种马拉维诺及其衍生物的制备方法

本申请提供了一种马拉维诺及其衍生物的制备方法,包括：以γ位含有卤素的叠氮化合物为原料,经过反应,制备得到马拉维诺及其衍生物。该方法以γ位含有卤素的叠氮化合物为原料出发,经过还原、水解、取代、缩合、还原胺化等一系列不分先后的反应。就能得到目标化合物,即,马拉维诺衍生物。本申请所提供的马拉维诺及其衍生物的制备方法,具有反应条件温和、操作简便、成本低、副反应少、产品纯度高、分离提纯简便等优点。本申请还提供了由上述方法制得的马拉维诺及其衍生物及其应用。

2021-10-26

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具有抗病毒作用的蒽醌衍生物

本发明涉及具有抗病毒作用的蒽醌衍生物,属于医药技术领域。本发明提供了式Ⅰ、式Ⅱ所示的化合物或其盐在制备抗病毒药物和/或防治病毒性肺炎的药物中的用途。动物实验证明,本发明提供的化合物具有高效、广谱的抗病毒作用,能明显降低模型小鼠的肺部病毒载量,改善肺部损伤,同时降低血清中TNF-α水平,提高IFN-γ水平。

2021-10-26

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