本发明公开了一种氨基酸衍生物及其制备方法。其中该氨基酸衍生物由氨基酸和糖链通过连接基团连接得到,其中所述氨基酸包含-SH和/或-OH基团,所述糖链包含一个甘露糖或由两个以上甘露糖串联构成,所述连接基团含有S或O。本发明的方法可一步合成所需要的多糖化合物,不仅可以节约大量的人力和时间,使目的化合物的大量制备能够顺利、简洁、快速和高效地进行,而且提高了产物的合成产率,节省大量的合成原料,使生产成本大大降低,同时也有利于环保,进而突破氨基酸糖基化的研究和应用壁垒。