合成单保护双官能前药的方法和基于其的抗体药物缀合物以及制备抗体药物缀合物的方法

文档序号:1631394 发布日期:2020-01-14 浏览:20次 >En<

阅读说明:本技术 合成单保护双官能前药的方法和基于其的抗体药物缀合物以及制备抗体药物缀合物的方法 (Method for synthesizing mono-protected bifunctional prodrugs and antibody drug conjugates based thereon and method for preparing antibody drug conjugates ) 是由 L·F·蒂策 于 2018-08-10 设计创作,主要内容包括:本发明涉及用于制备抗体药物缀合物(ADC)的化合物的合成方法,所述化合物即基于倍癌霉素类似物的单保护二聚双官能前药。在另一方面,提供了通过根据本发明的方法获得的化合物。单保护双官能前药用于制备由抗体部分和单保护双官能前药组成的抗体药物偶联物。提供了由此获得的抗体化合物缀合物。此外,提供了一种制备由两个相同或两个不同的抗体部分组成的抗体药物缀合物的方法,以及相应地包含两个不同的抗体部分的抗体化合物缀合物。这些缀合物可以用于药物组合物中,特别是用于治疗肿瘤,例如用于ADC治疗。(The present invention relates to a method of synthesis of compounds, i.e. mono-protected dimeric bifunctional prodrugs based on duocarmycin analogs, for the preparation of Antibody Drug Conjugates (ADCs). In another aspect, there is provided a compound obtained by the process according to the invention. The mono-protected bifunctional prodrugs are useful for preparing antibody drug conjugates consisting of an antibody moiety and a mono-protected bifunctional prodrug. Antibody compound conjugates thus obtained are provided. Furthermore, a method of preparing an antibody drug conjugate consisting of two identical or two different antibody moieties is provided, as well as antibody compound conjugates comprising two different antibody moieties accordingly. These conjugates can be used in pharmaceutical compositions, in particular for the treatment of tumors, e.g. for ADC therapy.)

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