具体实施方式

如本文中所用，在本说明书和权利要求书中使用的动词“包含(comprise)”及其变形以其非限制性的意义用于表示包括该词之后的项目，但不排除未具体提及的项目。此外，由不定冠词“一(a)个/种”或“一(an)个/种”提及的要素不排除存在多于一个要素的可能性，除非上下文明确要求有且仅有一个要素。因此，不定冠词“一(a)个/种”或“一(an)个/种”通常表示“至少一个/种”。

除了在操作实施例中或另有说明以外，本说明书和权利要求书中使用的表示成分的量、反应条件等的所有数值在所有情况下均应理解为由术语“约”修饰。因此，除非有相反说明，以下说明书和所附权利要求书中所述的数值参数为近似值，其可以根据本发明试图获得的所需特性而变化。至少，并且不试图将本申请由于等同原则而限制于权利要求书的范围，每个数值参数都应至少按照所记录的有效数字的数量并通过应用常规的舍入法来解释。

尽管说明本发明的宽范围的数值范围和参数为近似值，但是在具体实施例中示出的数值被尽可能精确地记录。然而，任何数值都固有地包含由其各自测试测量中所存在的标准偏差而必然导致的某些误差。

此外，应当理解，本文所列举的任何数值范围旨在包括其中包含的所有子范围。例如，范围1至10旨在包括介于所列举的最小值1和所列举的最大值10之间的所有子范围，并且包括所列举的最小值1和所列举的最大值10，即，具有等于或大于1的最小值和等于或小于10的最大值。

在一些实施方案中，本发明涉及一种包括研磨包含活性成分和表面活性剂的混合物的方法。可使用各种技术进行研磨，包括Nakach等人，Journal of PharmaceuticalSciences 106(2017)1889-1904和Loh等人，Asian Journal of Pharmaceutical Sciences10(2015)255-274中说明的那些技术。

在某些方面，用于进行研磨的设备为行星式磨机、搅拌环形磨机(例如01)或搅拌销式磨机(例如或)。在其他方面，用于进行研磨的设备为石磨机、珠磨机、多孔盘磨机或胶体磨机。在一个方面，用于进行研磨的设备为环形间隙珠磨机。在另一个方面，用于进行研磨的设备为齿状胶体磨机。在另一个方面，用于进行研磨的设备为刚玉石磨机。

用于进行本文所公开的方法的磨机可以是卧式(例如卧式介质磨机或卧式珠磨机)或立式(例如立式介质磨机或立式珠磨机)。

可使用各种研磨技术来研磨包含活性成分和表面活性剂的混合物。这些技术包括但不限于流体能研磨、球磨、湿式研磨、介质研磨、高压均质化和低温研磨。参见Loh等人，Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 10(2015)255-274。此外，在胶体磨机中用转子和定子的铣削表面来剪切可用于研磨包含活性成分和表面活性剂的混合物。

在一些实施方案中，本发明涉及一种增加农业化学制剂中活性成分的浓度同时保持农业化学制剂的流动性的方法，所述方法包括：i)将一部分活性成分与表面活性剂在水中混合以制备混合物；ii)研磨所述混合物直至混合物中活性成分的粒度减小至小于约100微米；和iii)向所述混合物中加入更多的活性成分和任选地更多的表面活性剂，并重复步骤i)和ii)。

步骤ii)和步骤iii)中的研磨可采用上述任何一种研磨技术进行(例如流体能研磨、球磨、湿式研磨、介质研磨、高压均质化、用胶体磨机剪切和/或低温研磨)。在一个方面，步骤ii)和步骤iii)中的研磨通过用胶体磨机剪切和/或介质研磨来进行。

在某些实施方案中，进行步骤iii)，并任选地重复步骤iii)，以连续减小混合物中的活性成分的粒度。例如，在步骤ii)中，将混合物中活性成分的粒度减小至小于约100微米，并在第一轮步骤iii)中，将混合物中活性成分的粒度减小至小于约90微米或小于约80微米。然后在随后数轮步骤iii)中，将混合物中活性成分的粒度减小至小于约70微米或小于约60微米。

在其他实施方案中，研磨在控制温度设置为约1℃至约60℃、约1℃至约55℃、约1℃至约50℃、约1℃至约45℃、约1℃至约40℃、约1℃至约35℃、约1℃至约30℃、约1℃至约25℃或约1℃至约20℃的磨机中进行。在其他实施方案中，研磨在控制温度设置为约5℃至约60℃、约5℃至约55℃、约5℃至约50℃、约5℃至约45℃、约5℃至约40℃、约5℃至约35℃、约5℃至约30℃、约5℃至约25℃或约5℃至约20℃的磨机中进行。

在某些方面，增加农业化学制剂中活性成分的浓度同时保持农业化学制剂的流动性的方法包括将一部分活性成分与表面活性剂混合以制备混合物。

在一些方面，活性成分的密度为约0.5至约2.5g/mL、约0.5至约2.0g/mL、约0.5至约1.5g/mL、约0.75至约2.5g/mL、约0.75至约2.0g/mL、约0.75至约1.5g/mL、约1.0至约2.5g/mL、约1.0至约2.0g/mL或约1.0至约1.5g/mL。在一个方面，活性成分的密度为约1.0至约2.0g/mL。

在其他方面，活性成分的熔点高于约50℃、高于约75℃、高于约100℃、高于约125℃、高于约150℃或高于约175℃。在一个方面，活性成分的熔点高于约50℃。在另一个方面，活性成分的熔点高于约100℃。

在其他方面，活性成分的熔点为约50℃至约200℃、约50℃至约175℃、约50℃至约150℃、约75℃至约200℃、约75℃至约175℃、约75℃至约150℃、约100℃至约200℃或约100℃至约175℃。在一个方面，活性成分的熔点为约50℃至约200℃。在另一个方面，活性成分的熔点为约100℃至约200℃。

在某些实施方案中，活性成分在水中的溶解度小于约2000mg/L、小于约1750mg/L、小于约1500mg/L、小于约1250mg/L、小于约1000mg/L、小于约750mg/L、小于约500mg/L、小于约250mg/L或小于约100mg/L。在一个实施方案中，活性成分在水中的溶解度小于约1000mg/L。在另一个实施方案中，活性成分在水中的溶解度小于约100mg/L。

在其他实施方案中，活性成分在水中的溶解度为约0.01mg/L至约2000mg/L、约0.01mg/L至约1750mg/L、约0.01mg/L至约1500mg/L、约0.01mg/L至约1250mg/L、约0.01mg/L至约1000mg/L、约0.01mg/L至约750mg/L、约0.01mg/L至约500mg/L、约0.01mg/L至约250mg/L或约0.01mg/L至约100mg/L。在一个实施方案中，活性成分在水中的溶解度为约0.01mg/L至约1000mg/L。在另一个实施方案中，活性成分在水中的溶解度为约0.01mg/L至约100mg/L。

在某些实施方案中，所公开的方法将农业化学制剂中活性成分的浓度增加至大于400g/L、大于450g/L、大于500g/L、大于550g/L、大于600g/L、大于650g/L、大于700g/L、大于750g/L、大于800g/L或大于850g/L。在一个方面，所公开的方法将农业化学制剂中活性成分的浓度增加至大于500g/L。在另一个方面，所公开的方法将农业化学制剂中活性成分的浓度增加至大于600g/L。

在其他实施方案中，所公开的方法将农业化学制剂中活性成分的浓度增加至约400g/L至900g/L、约550g/L至850g/L或约600g/L至750g/L。

在其他实施方案中，农业化学制剂的粘度保持低于2000厘泊、低于1900厘泊、低于1800厘泊、低于1700厘泊、低于1600厘泊、低于1500厘泊、低于1400厘泊、低于1300厘泊、低于1200厘泊、低于1100厘泊、低于1000厘泊、低于900厘泊、低于800厘泊、低于700厘泊、低于600厘泊、低于500厘泊或低于400厘泊。在一个方面，农业化学制剂的粘度保持低于2000厘泊。在另一个方面，农业化学制剂的粘度保持低于1000厘泊。

在某些方面，农业化学制剂的粘度保持在约400厘泊至约1500厘泊、约400厘泊至约1400厘泊、约400厘泊至约1300厘泊、约400厘泊至约1200厘泊、约400厘泊至约1100厘泊、约400厘泊至约1000厘泊、约400厘泊至约900厘泊、约400厘泊至约800厘泊、约400厘泊至约700厘泊或约400厘泊至约600厘泊之间。

在一些实施方案中，表面活性剂为非离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂或两性表面活性剂。

合适的非离子型表面活性剂为烷氧基化物、N-取代的脂肪酸酰胺、氧化胺、酯、糖基表面活性剂、聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例为以1至50当量进行烷氧基化的化合物，例如醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯。环氧乙烷和/或环氧丙烷可用于烷氧基化，优选环氧乙烷。N-取代的脂肪酸酰胺的实例为脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸烷醇酰胺。酯的实例为脂肪酸酯、甘油酯或单甘油酯。聚合物表面活性剂的实例还包括乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。合适的嵌段聚合物为包含聚环氧乙烷和聚环氧丙烷的嵌段的A-B或A-B-A型的嵌段聚合物，或包含烷醇、聚环氧乙烷和聚环氧丙烷的A-B-C型的嵌段聚合物。糖基表面活性剂的实例为脱水山梨糖醇、乙氧基化脱水山梨糖醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基多葡糖苷。

在一个方面，聚合物表面活性剂为泊洛沙姆。如本文中所用，“泊洛沙姆”为非离子三嵌段共聚物，其由侧接有两个聚氧乙烯(聚环氧乙烷)亲水链的聚氧丙烯(聚环氧丙烷)中心疏水链组成。泊洛沙姆可为以下的任何一种：Poloxamer 101、Poloxamer 105、Poloxamer108、Poloxamer 122、Poloxamer 123、Poloxamer 124、Poloxamer 181、Poloxamer 182、Poloxamer 183、Poloxamer 184、Poloxamer 185、Poloxamer 188、Poloxamer 212、Poloxamer 215、Poloxamer 217、Poloxamer 231、Poloxamer 234、Poloxamer 235、Poloxamer 237、Poloxamer 238、Poloxamer 282、Poloxamer 284、Poloxamer 288、Poloxamer 331、Poloxamer 333、Poloxamer 334、Poloxamer 335、Poloxamer 338、Poloxamer 401、Poloxamer 402、Poloxamer 403、Poloxamer 407、Poloxamer 105Benzoate和Poloxamer 182Dibenzoate。

在另一个方面，聚合物表面活性剂为丙烯酸共聚物溶液。在一个方面，丙烯酸共聚物溶液为聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙二醇接枝共聚物。

合适的阳离子型表面活性剂为季表面活性剂，例如具有一个或两个疏水基团的季铵化合物或长链伯胺的盐。

合适的阴离子型表面活性剂为磺酸酯、硫酸酯、磷酸酯、羧酸酯的碱金属盐、碱土金属盐或铵盐，及其混合物。磺酸盐的实例为烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例为脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例为磷酸酯。羧酸盐的实例为羧酸烷基酯和羧化醇或羧化烷基酚乙氧基化物。

在一个方面，磺酸盐为缩合萘的磺酸酯或其盐。在另一个方面，磺酸盐为萘磺酸酯缩合物(NSC)或其盐。

合适的两性表面活性剂为烷基甜菜碱类和咪唑啉类。合适的聚电解质为多元酸或多元碱。多元酸的实例为聚丙烯酸或多元酸梳状聚合物的碱金属盐。多元碱的实例为聚乙烯胺(polyvinylamine)或聚亚乙基胺(polyethyleneamine)。

在一些方面，农业化学制剂中的活性成分为杀真菌剂。在某些方面，杀真菌剂为三唑类杀真菌剂。在一个方面，三唑类杀真菌剂选自戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环丙唑醇、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇(diniconazole-M)、氟环唑、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、种菌唑、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazol)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑、丙硫菌唑、唑喹菌酮(quinconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇、四氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、高烯效唑(uniconazole-P)、伏立康唑(voriconazole)和1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇。

在另一个方面，杀真菌剂为甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂。在一个方面，三唑类杀真菌剂选自肟菌酯、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯、唑菌胺酯、烯肟菌酯(enestroburin)、啶氧菌酯、嘧菌酯和mandestrobin。

杀真菌剂可选自以下任一种：

1)麦角固醇生物合成抑制剂，例如(1.001)环丙唑醇、(1.002)苯醚甲环唑、(1.003)氟环唑、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑、(1.009)粉唑醇、(1.010)抑霉唑(imazalil)、(1.011)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑、(1.013)叶菌唑、(1.014)腈菌唑、(1.015)多效唑、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑、(1.018)丙硫菌唑、(1.019)啶菌噁唑(Pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇、(1.022)四氟醚唑、(1.023)三唑醇、(1.024)十三吗啉(tridemorph)、(1.025)灭菌唑、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基-庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)氯氟醚菌唑(Mefentrifluconazole)、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)-苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)-硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)-苯基]硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.078)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.081)Ipfentrifluconazole。

2)呼吸链复合物I或II的抑制剂，例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺、(2.006)氟酰胺(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.009)异丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)Pyraziflumid、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)氟茚唑菌胺(Fluindapyr)、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}-苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)isoflucypram、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘(methanonaphthalen)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)pyrapropoyne。

3)呼吸链复合物III的抑制剂，例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)安美速(amisulbrom)、(3.003)嘧菌酯、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)噁唑菌酮(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯、(3.017)唑菌胺酯、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)mandestrobin、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯、(3.030)metyltetraprole、(3.031)florylpicoxamid。

4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂，例如(4.001)多菌灵、(4.002)乙霉威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.005)戊菌隆、(4.006)噻菌灵(thiabendazole)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.008)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.009)3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。

5)能具有多位点作用的化合物，例如(5.001)波尔多混合剂(bordeaux mixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.005)氢氧化铜、(5.006)环烷酸铜、(5.007)氧化铜、(5.008)氯氧化铜、(5.009)硫酸铜(2+)、(5.010)二氰蒽醌(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(metiram zinc)、(5.017)羟基喹啉铜(oxine-copper)、(5.018)甲基代森锌(propineb)、(5.019)硫和包括多硫化钙的硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英并[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。

6)能诱导宿主防御的化合物，例如(6.001)阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、(6.002)异噻菌胺、(6.003)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.004)噻酰菌胺(tiadinil)。

7)氨基酸和/或蛋白质生物合成的抑制剂，例如(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.002)春雷霉素(kasugamycin)、(7.003)春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、(7.004)氧四环素(oxytetracycline)、(7.005)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.006)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。

8)ATP产生的抑制剂，例如(8.001)硅噻菌胺(silthiofam)。

9)细胞壁合成的抑制剂，例如(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.003)氟吗啉(flumorph)、(9.004)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.005)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.006)吡吗啉(pyrimorph)、(9.007)霜霉灭(valifenalate)、(9.008)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。

10)脂质和膜合成的抑制剂，例如(10.001)霜霉威(propamocarb)、(10.002)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.003)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。

11)黑色素生物合成的抑制剂，例如(11.001)三环唑(tricyclazole)、(11.002)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。

12)核酸合成的抑制剂，例如(12.001)苯霜灵(benalaxyl)、(12.002)精苯霜灵(benalaxyl-M)(精苯霜灵(kiralaxyl))、(12.003)甲霜灵、(12.004)精甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam))。

13)信号转导的抑制剂，例如(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲、(13.003)腐霉利、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.006)乙烯菌核利(vinclozolin)。

14)能用作解偶联剂的化合物，例如(14.001)氟啶胺、(14.002)消螨多(meptyldinocap)。

15)其他化合物，例如(15.001)脱落酸(Abscisic acid)、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)bethoxazin、(15.004)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)灭螨猛(chinomethionat)、(15.007)硫杂灵(cufraneb)、(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)flutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.013)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.014)三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.015)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.016)苯菌酮(metrafenone)、(15.017)米多霉素(mildiomycin)、(15.018)纳他霉素(natamycin)、(15.019)福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.020)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.021)oxamocarb、(15.022)氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、(15.023)oxyfenthiin、(15.024)五氯苯酚及其盐、(15.025)亚磷酸及其盐、(15.026)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.027)甲氧苯唳菌(pyriofenone)(氯芬同(chlazafenone))、(15.028)异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、(15.029)叶枯酞(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034)dipymetitrone、(15.035)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)-哌啶-1-基]乙酮、(15.036)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.037)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]-乙酮、(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.041)Ipflufenoquin、(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043)2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}苯基甲磺酸酯、(15.045)2-苯基苯酚及其盐、(15.046)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.047)quinofumelin、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式：4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049)4-氧代-4-[(2-苯乙基)氨基]丁酸、(15.050)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]-嘧啶-4-胺、(15.054)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧杂吖庚因(benzoxazepine)、(15.055)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯、(15.056)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057)吩嗪-1-甲酸、(15.058)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)、(15.061){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}-氨基甲酸叔丁酯、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢-嘧啶-2(1H)-酮、(15.063)aminopyrifen。

所有被提及的上文所述的(1)至(15)类混合配伍剂(partner)均可以游离化合物的形式存在，和/或——如果它们的官能团允许的话——可以其农业上可接受的盐的形式存在。

在其他方面，农业化学制剂中的活性成分为杀昆虫剂。杀昆虫剂可选自以下任一种：

(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb)；或有机磷酸酯类，例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chloropyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑膦(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(isopropyl O-(methoxyaminothiophosphoryl)salicylate)、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)。

(2)GABA门控氯化物通道阻断剂，例如环二烯有机氯类，例如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)，或苯基吡唑类(fiproles)，例如乙虫腈和氟虫腈。

(3)钠通道调节剂，例如拟除虫菊酯类(pyrethroids)，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯菊酯(allethrin)、d-顺式-反式丙烯菊酯、d-反式丙烯菊酯、联苯菊酯(bifenthrin)、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、生物丙烯菊酯s-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、λ-三氟氯氰菊酯、γ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、δ-氯氰菊酯、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans-isomer])、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)-异构体](empenthrin[(EZ)-(1R)-isomer])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、momfluorothrin、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](phenothrin[(1R)-trans-isomer])、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(除虫菊)(pyrethrins(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)-异构体]、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)或滴滴涕(DDT)或甲氧滴滴涕(methoxychlor)。

(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂，例如新烟碱类(neonicotinoids)，例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉和噻虫嗪，或烟碱(nicotine)，或氟啶虫胺腈，或氟吡呋喃酮。

(5)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂，例如多杀菌素类(spinosyns)，例如乙基多杀菌素和多杀菌素。

(6)谷氨酸门控氯化物通道(GluCl)变构调节剂，例如阿维菌素/米尔贝霉素类(avermectins/milbemycins)，例如阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素(milbemectin)。

(7)保幼激素模拟物，例如保幼激素类似物，例如烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene)，或苯氧威(fenoxycarb)，或吡丙醚(pyriproxyfen)。

(8)各种非特异性(多位点)抑制剂，例如烷基卤化物类，例如甲基溴和其他烷基卤化物；或氯化苦(chloropicrine)或硫酰氟(sulphuryl fluoride)或硼砂(borax)或吐酒石(tartar emetic)，或异氰酸甲酯产生剂，例如diazomet和威百亩(metam)。

(9)弦音器官的调节剂，例如吡蚜酮(pymetrozine)或氟啶虫酰胺(flonicamid)。

(10)螨生长抑制剂，例如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)或乙螨唑(etoxazole)。

(11)昆虫肠膜微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和B.t.植物蛋白：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/35Ab1。

(12)线粒体ATP合酶的抑制剂，例如ATP干扰剂，例如丁醚脲(diafenthiuron)，或有机锡化合物，例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatinoxide)，或炔螨特(propargite)，或四氯杀螨砜(tetradifon)。

(13)通过中断质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂，例如溴虫腈(chlorfenapyr)、二硝甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfluramid)。

(14)烟碱型乙酰胆碱受体通道阻断剂，例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocylam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。

(15)几丁质生物合成的抑制剂，类型0，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。

(16)几丁质生物合成的抑制剂，类型1，例如噻嗪酮(buprofezin)。

(17)蜕皮干扰剂(特别是用于双翅目(Diptera)，即双翅类昆虫)，例如灭蝇胺(cyromazine)。

(18)蜕皮激素受体激动剂，例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。

(19)章鱼胺受体激动剂，例如双甲脒(amitraz)。

(20)线粒体复合物III电子传递抑制剂，例如氟蚁腙(hydramethylnone)或灭螨醌(acequinocyl)或嘧螨酯(fluacrypyrim)。

(21)线粒体复合物I电子传递抑制剂，例如METI杀螨剂类，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤酮(Derris))。

(22)电压依赖性钠通道阻断剂，例如茚虫威(indoxacarb)或氰氟虫腙(metaflumizone)。

(23)乙酰基辅酶A羧化酶的抑制剂，例如特窗酸(tetronic acid)和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。

(24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂，例如膦类化合物，例如磷化铝、磷化钙、膦和磷化锌，或氰化物，例如氰化钙、氰化钾和氰化钠。

(25)线粒体复合物II电子传递抑制剂，例如β-酮腈衍生物，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)，以及甲酰苯胺类(carboxanilides)，例如pyflubumide。

(28)兰尼碱(ryanodine)受体调节剂，例如二酰胺类，例如氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺和氟虫双酰胺。

其他活性化合物，例如双丙环虫酯(Afidopyropen)、阿福拉纳(Afoxolaner)、印楝素(Azadirachtin)、Benclothiaz、苯螨特(Benzoximate)、联苯肼酯(Bifenazate)、溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)、溴螨酯(Bromopropylate)、灭螨猛、右旋反式氯丙炔菊酯(Chloroprallethrin)、冰晶石(Cryolite)、环溴虫酰胺(Cyclaniliprole)、环氧虫啶(Cycloxaprid)、氯氟氰虫酰胺(Cyhalodiamide)、Dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(Dicofol)、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon-Metofluthrin)、ε-Momfluthrin、Flometoquin、三氟咪啶酰胺(Fluazaindolizine)、氟噻虫砜(Fluensulfone)、嘧虫胺(Flufenerim)、氟菌螨酯、丁虫腈(Flufiprole)、Fluhexafon、氟吡菌酰胺、氟雷拉纳(Fluralaner)、Fluxametamide、呋喃虫酰肼(Fufenozide)、戊吡虫胍(Guadipyr)、七氟甲醚菊酯(Heptafluthrin)、氯噻啉(Imidaclothiz)、异菌脲、κ-联苯菊酯、κ-七氟菊酯、洛替拉纳(Lotilaner)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、哌虫啶(Paichongding)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、氟虫吡喹(Pyrifluquinazon)、嘧螨胺(Pyriminostrobin)、螺螨双酯(Spirobudiclofen)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、氟氰虫酰胺(Tetraniliprole)、四氯虫酰胺(Tetrachlorantraniliprole)、Tigolaner、Tioxazafen、硫氟肟醚(Thiofluoximate)、三氟苯嘧啶(Triflumezopyrim)和碘甲烷；此外，基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)的制剂(I-1582，BioNeem，)，以及以下化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(由WO2006/043635已知)(CAS 885026-50-6)；{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟代螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(由WO 2003/106457已知)(CAS637360-23-7)；2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(由WO 2006/003494已知)(CAS 872999-66-1)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 2010/052161已知)(CAS1225292-17-0)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(由EP 2647626已知)(CAS 1440516-42-6)；4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(由WO 2004/099160已知)(CAS 792914-58-0)；PF1364(由JP 2010/018586已知)(CAS 1204776-60-2)；N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(由WO 2012/029672已知)(CAS 1363400-41-2)；(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(由WO 2013/144213已知)(CAS 1461743-15-6)；N-[3-(苄基氨基甲酰基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2010/051926已知)(CAS 1226889-14-0)；5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺(由CN103232431已知)(CAS 1449220-44-3)；4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)-苯甲酰胺、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)-苯甲酰胺和4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)苯甲酰胺(由WO 2013/050317 A1已知)(CAS 1332628-83-7)；N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺(由WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/0213448 A1已知)(CAS 1477923-37-7)；5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]氨基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰基]-1H-吡唑-3-甲腈(由CN 101337937 A已知)(CAS1105672-77-2)；3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，(Liudaibenjiaxuanan，由CN 103109816 A已知)(CAS 1232543-85-9)；N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2012/034403 A1已知)(CAS 1268277-22-0)；N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2011/085575 A1已知)(CAS 1233882-22-8)；4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)-嘧啶(由CN 101337940A已知)(CAS 1108184-52-6)；(2E)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲酰胺和2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲酰胺(由CN 101715774 A已知)(CAS 1232543-85-9)；3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯基-环丙烷羧酸酯(由CN103524422 A已知)(CAS 1542271-46-4)；(4aS)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫基]苯基]氨基]羰基]-茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(由CN102391261 A已知)(CAS 1370358-69-2)；6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]氨基甲酸酯]-α-L-吡喃甘露糖(由US 2014/0275503 A1已知)(CAS 1181213-14-8)；8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)、(8-反式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-顺式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(由WO 2007040280 A1、WO 2007/040282A1已知)(CAS 934001-66-8)；N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫基]丙酰胺(由WO 2015/058021 A1、WO 2015/058028 A1已知)(CAS 1477919-27-9)和N-[4-(氨基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由CN 103265527 A已知)(CAS 1452877-50-7)；5-(1,3-二噁烷-2-基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基]-嘧啶(由WO 2013/115391 A1已知)(CAS 1449021-97-9)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 2010/066780 A1、WO 2011/151146 A1已知)(CAS 1229023-34-0)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(由WO 2014/187846 A1已知)(CAS 1638765-58-8)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(由WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1已知)(CAS 1229023-00-0)；N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(由DE 3639877 A1、WO 2012/029672 A1已知)(CAS 1363400-41-2)；[N(E)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(由WO 2016005276 A1已知)(CAS 1689566-03-7)；[N(Z)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亚基]-2,2,2-三氟乙酰胺(CAS 1702305-40-5)；3-内-3-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷(由WO 2011/105506 A1、WO 2016/133011 A1已知)(CAS 1332838-17-1)。

在某些实施方案中，活性成分为选自表1中所示的那些杀真菌剂或杀昆虫剂。

表1

N.D.：未测定；^a值来自美国环境保护局(US Environmental Protection Agency)的化学仪表盘；^b值使用ACD/Labs Percepta Plaform–PhysChem模块进行预测。

在一些实施方案中，活性成分的熔点高于约35℃、高于约40℃、高于约45℃、高于约50℃、高于约55℃、高于约60℃、高于约65℃、高于约70℃、高于约75℃、高于约80℃、高于约85℃、高于约90℃、高于约95℃或高于约100℃。在其他实施方案中，活性成分的熔点高于约100℃、高于约125℃或高于约150℃。

在其他实施方案中，继续研磨直至活性成分的粒度为约1微米至约20微米。粒度可以在这些参数内的任何范围内，包括但不限于约1微米至约20微米、约1微米至约15微米、约1微米至约10微米、约1微米至约5微米、约3微米至约20微米、约3微米至约15微米、约3微米至约10微米、约3微米至约8微米或约3微米至约5微米。在一个方面，继续研磨直至活性成分的粒度为约3微米至约8微米。在另一个方面，继续研磨直至活性成分的粒度为约4微米至约6微米。在另一个方面，继续研磨直至活性成分的粒度为约5.0微米至约5.5微米。

粒度可通过本领域已知的任何方法来测量，所述方法为例如激光衍射、FBRM(聚焦光束反射测量)、UAS(超声波衰减光谱法)、PDA(相位多普勒方法)、SFT(空间滤波技术)或SDV(阴影多普勒测速法)。

水性制剂可任选地包含通常用于农业处理制剂且为本领域技术人员所知的助剂。实例包括抗氧化剂(例如抗坏血酸)、渗透剂、杀生物剂、防腐剂、除臭剂、芳香剂、防冻剂和蒸发抑制剂(例如甘油和乙二醇或丙二醇、山梨糖醇、矿物油、工艺油、乳酸钠)、填料、载体、包括颜料和/或染料的着色剂、pH调节剂(缓冲液、酸和碱)、盐(例如氯化钙、氯化镁、氯化铵、氯化钾、氯化钠和/或氯化铁)、肥料(例如硫酸铵和硝酸铵、尿素)和表面活性剂(例如分散剂、乳化剂、湿润剂、消泡剂和悬浮剂)。水性制剂还可包含其他活性成分，例如本领域已知的其他杀真菌剂、杀昆虫剂、农药和/或肥料，条件是它们与丙硫菌唑相容。

合适的消泡剂包括所有常规消泡剂，其包括基于硅酮的消泡剂和基于全氟烷基次膦酸和膦酸的那些消泡剂，特别是基于硅酮的消泡剂，例如硅油类。

最常用的消泡剂为选自直链聚二甲基硅氧烷的消泡剂，其在25℃下测得的平均动力粘度为1000至8000mPas(mPas＝毫帕秒)，通常为1200至6000mPas，并且含有二氧化硅。二氧化硅包括聚硅酸、偏硅酸(meta-silicic acid)、原硅酸(ortho-silicic acid)、硅胶、硅酸凝胶、硅藻土、沉淀SiO₂等。

选自直链聚二甲基硅氧烷的消泡剂包含式HO—[Si(CH₃)₂—O—]_n—H的化合物作为其化学主链，其中端基通过例如醚化改性，或与基团—Si(CH₃)₃连接。这种消泡剂的非限制性实例为Antifoam 416(Rhodia)和Antifoam481(Rhodia)。其他合适的消泡剂为1824、ANTIMUSSOL 4459-2(Clariant)、Defoamer V 4459(Clariant)、SE Visk和AS EM SE 39(Wacker)。硅油也可以乳液形式使用。

本发明还涉及用本发明的农业化学制剂处理的植物的繁殖材料。本文中，术语“繁殖材料”包括适用于以营养或有性方式产生后代的那些植物组成部分。适用于营养繁殖的为例如插条、愈伤组织培养、根茎或块茎。其他繁殖材料包括例如果实、种子、幼苗、原生质体、细胞培养物等。优选的繁殖材料为块茎、果实或种子。

在一些实施方案中，农业化学制剂为种子处理制剂。这些制剂可用于保护种子免受不期望的微生物的侵害，所述不期望的微生物为例如植物病原性微生物，例如植物病原性真菌或植物病原性卵菌。本文所用的术语种子包括休眠种子、被催芽的种子(primedseed)、预发芽种子和出现根和叶的种子。

因此，本发明还涉及一种保护种子免受不期望的微生物侵害的方法，所述方法包括用本发明的制剂处理种子的步骤。

用本发明的制剂处理种子保护种子免受植物病原性微生物的侵害，而且保护发芽种子、新生幼苗和处理过的种子出苗后的植物。因此，本发明还涉及一种保护种子、发芽种子和新生幼苗的方法。

种子处理可以在播种之前、播种时或播种后不久进行。

当种子处理在播种之前进行时(例如所谓的拌种施用)，种子处理可以如下进行：可将种子与所需量的本发明制剂一起放入混合器中，混合种子和本发明的制剂直至实现种子上的均匀分布。如果合适，然后可将种子干燥。

本发明还涉及用本发明的制剂包衣种子。

优选地，在种子足够稳定的状态下处理种子，以在处理过程中不发生损害。通常，可在采收至播种后不久的任何时间处理种子。通常使用已与植物分离并且已除去穗轴、壳、茎、荚、毛或果肉的种子。例如，可使用已采收、清洁并干燥至含水量小于15重量％的种子。或者，还可使用干燥后例如用水处理然后再次干燥的种子，或刚催芽(priming)后的种子，或在催芽条件下储存的种子或预发芽的种子，或播种在育苗盘(tray)、带(tape)或纸上的种子。

施用至种子的本发明制剂的量通常使得不损害种子的发芽或不损害所得的植物。当确定待施用于种子的本发明制剂的量时，还应考虑转基因植物的固有表型，以便在使用最少量的活性成分的情况下获得最佳的种子和发芽植物保护。

本发明的制剂可以其本身直接施用于种子，即不使用任何其他组分并且无需稀释。另外，本发明的组合物可施用于种子。

本发明的制剂适用于保护任何植物品种的种子。优选的种子为以下植物的种子：谷物(例如小麦、大麦、黑麦、黍、黑小麦和燕麦)、油菜、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、菜豆、咖啡、豌豆、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪和观赏植物。更优选的是小麦、大豆、油菜、玉米和稻的种子。

本发明的制剂可用于处理转基因种子，特别是能够表达对害虫、除草剂损害或非生物胁迫起作用的多肽或蛋白质的植物的种子，从而增强保护作用。能够表达对害虫、除草剂损害或非生物胁迫起作用的多肽或蛋白质的植物的种子可包含至少一种能够表达所述多肽或蛋白质的异源基因。转基因种子中的这些异源基因可源自例如以下属的微生物：芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。这些异源基因优选源自芽孢杆菌属种，在这种情况下，基因产物对欧洲玉米螟和/或西方玉米根虫有效。特别优选地，异源基因源自苏云金芽孢杆菌。

本发明还提供包含至少一种本发明的活性化合物的制剂及由其制备的施用形式作为作物保护剂和/或杀虫剂，例如浸液、滴液和喷雾液。施用形式可包含其他作物保护剂和/或杀虫剂，和/或活性增强佐剂，例如渗透剂，实例为植物油(例如油菜籽油、向日葵油)、矿物油(例如液体石蜡)、植物脂肪酸的烷基酯(例如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)，或烷醇烷氧基化物；和/或展着剂(spreader)，例如烷基硅氧烷和/或盐，实例为有机或无机铵盐或鏻盐，实例为硫酸铵或磷酸氢二铵；和/或保留促进剂(retention promoter)，例如磺基琥珀酸二辛酯或羟丙基瓜尔胶聚合物；和/或保湿剂，例如甘油；和/或肥料，例如铵、钾或磷肥料。

典型制剂的实例包括水溶性液剂(SL)、可乳化浓缩剂(EC)、水乳剂(emulsions inwater，EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS)；这些制剂和其他可能的制剂类型例如被国际作物生命协会(Crop LifeInternational)记载，并且记载于以下文献中：《农药说明书》(PesticideSpecifications)、《联合国粮农组织和世界卫生组织农药说明书开发与使用手册》(Manualon Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides)、《联合国粮农组织植物生产与保护文件-173》(FAO Plant Production and Protection Papers-173)(由联合国粮农组织/世界卫生组织关于农药说明书的联合会议(FAO/WHO JointMeeting on Pesticide Specifications)制订，2004，ISBN：9251048576)。制剂可包含除一种或多种本发明的活性化合物以外的活性农业化学化合物。

所述制剂或施用形式优选包含助剂，例如增量剂、溶剂、自发性促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、杀生物剂、增稠剂和/或其他助剂，例如佐剂。在本文中，佐剂为增强制剂的生物功效的组分，而该组分本身不具有生物功效。佐剂的实例为促进保留、铺展、对叶面的附着或渗透的试剂。

这些制剂例如通过将活性化合物与助剂例如增量剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂例如表面活性剂进行混合来制备。制剂在合适的装置中制备或在施用前或施用过程中制备。

适合用作助剂的是适合用于赋予活性化合物的制剂或由这些制剂制备的施用形式(例如可用的作物保护剂，例如喷雾液或拌种剂)特定特性(例如某些物理、技术和/或生物学特性)的物质。

合适的增量剂为例如水、极性和非极性有机化学液体，例如选自芳族烃和非芳族烃类(例如链烷烃、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇类(如果合适，其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)和(聚)醚类、未取代和取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。

如果所用的增量剂为水，则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上，合适的液体溶剂为：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族化合物或氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或链烷烃，例如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。

可以使用所有合适的溶剂。合适的溶剂为例如芳族烃，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族烃或氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷，例如链烷烃、石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇，以及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基亚砜；以及水。

可以使用所有合适的载体。合适的载体特别为：例如，铵盐和磨碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土；以及磨碎的合成矿物，例如细分散的二氧化硅、氧化铝以及天然或合成的硅酸盐；树脂；蜡和/或固体肥料。同样可以使用所述载体的混合物。适用于颗粒剂的载体包括以下物质：例如粉碎并分级的天然矿物，例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石；以及无机粉和有机粉的合成颗粒；以及有机材料例如锯屑、纸、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆的颗粒。

还可使用液化的气体增量剂或溶剂。特别合适的是在标准温度和标准压力下为气态的那些增量剂或载体，实例为气溶胶推进剂(aerosol propellant)，例如卤代烃以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。

具有离子或非离子特性的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂或这些表面活性物质的混合物的实例为：聚丙烯酸盐；木质素磺酸盐；苯酚磺酸盐或萘磺酸盐；环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、环氧乙烷与取代的苯酚(优选烷基苯酚或芳基苯酚)的缩聚物；磺基琥珀酸酯的盐；牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)；聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯；多元醇的脂肪酸酯；以及含有硫酸根、磺酸根和磷酸根的化合物的衍生物，实例为烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐；蛋白质水解物；木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果活性化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水并且如果施用在水中进行，则表面活性物质的存在是有利的。

制剂及由其获得的施用形式中可存在的其他助剂包括着色剂，例如无机颜料，实例为氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；和有机染料，例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；以及营养素和微量营养素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

还可以存在稳定剂(例如低温稳定剂)、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改善化学和/或物理稳定性的试剂。另外存在的可以是发泡剂或消泡剂。

此外，制剂及由其获得的施用形式还可包含作为附加助剂的粘着剂(sticker)，例如羧甲基纤维素；以粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯；以及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂；和合成磷脂。其他可能的助剂包括矿物油和植物油。

制剂及由其获得的施用形式中可能存在其他助剂。所述添加剂的实例包括芳香剂、保护胶体、粘结剂(binder)、胶粘剂(adhesive)、增稠剂、触变物质、渗透剂、保留促进剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、保湿剂、展着剂。一般而言，活性化合物可与任何常用于制剂目的的固体或液体添加剂结合。

合适的保留促进剂包括所有那些降低动力学表面张力的物质(例如磺基琥珀酸二辛酯)，或增加黏弹性的物质(例如羟丙基瓜尔胶聚合物)。

在本文中，合适的渗透剂包括所有那些通常用于增强活性农业化学化合物向植物内渗透的物质。在本文中，渗透剂定义为，它们能从(通常为水性的)施用液体和/或喷雾涂层渗透植物的表皮从而提高活性化合物在表皮中的迁移能力。可使用文献(Baur等人，1997，Pesticide Science 51，131-152)中所记载的方法来测定该特性。实例包括醇烷氧基化物，例如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷基乙氧基化物(12)；脂肪酸酯，例如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯；脂肪胺烷氧基化物，例如牛油脂肪胺(tallowamine)乙氧基化物(15)；或铵盐和/或鏻盐，例如硫酸铵或磷酸氢二铵。

制剂优选包含0.00000001重量％至98重量％的活性化合物，或特别优选0.01重量％至95重量％的活性化合物，更优选0.5重量％至90重量％的活性化合物，基于制剂的重量计。

由制剂制备的施用形式(作物保护产品)的活性化合物含量可以在宽范围内变化。施用形式的活性化合物的浓度通常可为0.00000001重量％至95重量％的活性化合物，优选0.00001重量％至1重量％，基于施用形式的重量计。施用以适合于施用形式的常规方式进行。

仅出于本发明的说明性而非限制性目的给出以下实施例。

实施例

实施例1：含有氟吡菌酰胺的可流动浓缩农业化学制剂的制备磨机预混和研磨

以下步骤提供了制备可流动浓缩农业化学制剂的方法的一个实施方案：

1.制备所需表面活性剂(例如聚合物表面活性剂、烷氧基化物表面活性剂和/或阴离子型表面活性剂)、结构剂(例如多糖胶、粘土、纤维素、聚丙烯酸酯和/或黄原胶)和水的混合物。

2.将大部分水加入到混合罐中，留出约2至3重量％用于后添加。

3.开始混合直至所有物质溶解，这可能需要2-3个小时。

4.添加其他表面活性剂，并继续混合直至产生澄清的棕色溶液，这可能需要2-3个小时。

5.在连续搅拌下添加约50％的氟吡菌酰胺。分批添加以确保氟吡菌酰胺适当润湿。

6.使混合物通过胶体磨机，然后通过介质磨机(0.6–0.3mm间隙)。

7.添加一部分消泡剂并持续搅拌。

8.将混合物通过卧式介质磨机(直径为1–1.2mm的玻璃或陶瓷介质)再循环，直至达到所需的粒度，然后转移至最终的搅拌罐中。或者，可以通过介质磨机进行离散传递(discrete pass)。

9.所需的粒度：D90–7.00微米。

含有氟吡菌酰胺的可流动浓缩农业化学制剂的最终制备

1.缓慢加入剩余部分的氟吡菌酰胺并混合均匀。

2.任选地，使混合物通过胶体磨机，然后通过介质磨机(0.6–0.3mm间隙)。

3.将混合物通过卧式介质磨机(直径为1–1.2mm的玻璃或陶瓷介质)再循环，直至达到所需的粒度，然后转移至最终的搅拌罐中。或者，可以通过介质磨机进行离散传递。

4.所需的粒度：D90–5.50微米。

5.添加结构剂(例如多糖胶、粘土、纤维素、聚丙烯酸酯和/或黄原胶)以达到最终产品批次的目标量。最后一次添加后，混合至少30分钟，然后取样进行规格限制。

6.添加水和结构剂以满足活性成分和粘度规格限制。最后一次添加后，混合至少30分钟，然后取样进行所有规格限制。

7.可以添加其余的消泡剂以减轻泡沫。

除非另有定义，本文中所有技术和科学术语均具有与本发明所属领域的普通技术人员通常所理解的含义相同的含义。出于所有目的，引用的所有出版物、专利和专利出版物均通过引用的方式整体纳入本文。

应当理解，所公开的发明不限于所描述的特定方法、方案和材料，因为这些可以变化。还应当理解，本文所使用的术语仅是出于描述特定实施方案的目的，并不旨在限制本发明的范围，本发明的范围仅由所附权利要求书来限制。

仅使用常规实验，本领域技术人员将认识到或能够确定本文所述的本发明的具体实施方案的许多等同方案。这些等同方案旨在由所附权利要求书所涵盖。