本发明描述了具有放射性同位素取代的前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合化合物,以及其化学前体。化合物包括含有吡啶的化合物、具有苯肼结构的化合物和酰化的赖氨酸化合物。所述化合物使得用于单光子发射计算断层摄影术(SPECT)和正电子发射断层摄影术(PET)的放射性核素容易引入,用于例如对前列腺癌细胞和血管发生进行成像。

本发明涉及德度司他的共晶,其为德度司他与异烟肼、异烟碱、尿素或烟酰胺的共晶。本发明还涉及德度司他的盐,其为德度司他哌嗪盐。本发明的德度司他的共晶或盐的稳定性好,有利于药品的长期储存。另外,其吸湿性低,溶解性好,有利于用作药物成分,具有极高的药物开发价值。本发明还涉及德度司他的共晶或盐的制备方法。本发明的制备方法简单,重复性好,适合工业化生产。

本发明提供了一种特异性用于抑制眼内血管新生药物合成方法,包括以下步骤：(1)将1eq的阿帕替尼和1eq的大黄酸加入到反应瓶中,再加入100ml二氯甲烷溶解；(2)待上述反应体系降至常温,依次加入1.1eq的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和1.1eq 1-羟基苯并三唑,加料完毕后,反应体系在常温下搅拌10小时；(3)向反应体系中加入水猝灭反应,用50ml乙酸乙酯萃取,通过100ml的有机相用饱和NaCl洗涤,再经无水NaSO-(4)干燥、过滤,脱除溶剂后得到产物。本发明的有益效果为：可以特异性靶向眼睛,抑制眼睛新生血管形成,达到预防或治疗眼睛血管生成相关疾病的效果。

本发明提供了一种简洁高效地合成方法,合成一种含有羟基的新型咪唑盐卡宾前体,并利用新发展的卡宾配体,开发了一种配体桥联的镍/铝双金属协同催化反应体系,实现对吡啶C3位C-H键选择性官能化。本发明解决问题的要点之一在于提供一种简单实用的方法,可以高选择性的对吡啶C3位进行官能化,合成高附加值的3-烯基吡啶化合物；要点之二在于提供一种双金属协同催化的方法,可以避免过量吡啶试剂的使用。

本发明涉及一类5-芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中,R-(1)优选OH、CH-(3)和H；R-(2)优选OH、OCH-(3)、F、CN、H和CH-(3)。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性,大多数化合物对HDAC1的IC-(50)小于10 nM,优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT-116细胞株、人胃癌MGC-803细胞株和人白血病THP-1、MOLT-4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC-(50)小于1.0μM,其中化合物I-4对THP-1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。

本发明涉及一种具有杀线虫活性的含三氟烯烃类化合物及其制法和用途。具体地,本发明公开了具有式(I)化合物或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,及其制备方法。上述化合物具有优异的杀线虫活性。

本发明公开了一种尼可地尔的制备方法,以烟酰胺为起始原料,通过转酰胺化法直接合成N-(2-羟乙基)烟酰胺,再用非发烟的硝酸、乙酸酐和浓硫酸的混合物硝化制得尼可地尔。该方法简化现有的合成工艺,操作简便,更适合大规模生产；同时提高了各步反应中所得产物的收率,大幅减少了反应试剂种类和用量,生产成本更低。解决了现有制备工艺存在反应步骤比较多,试剂消耗大,生产效率低,环境污染大,所制得的产品质量差、收率低的技术问题。

本发明实施例涉及化学医药技术领域,具体涉及一种法匹拉韦药物共晶及其制备方法和应用。所述法匹拉韦药物共晶为法匹拉韦与烟酰胺按照1:1的摩尔比形成的共晶。本发明提供的法匹拉韦药物共晶在水中法匹拉韦的当量溶解度显著降低,有助于延缓法匹拉韦的溶出速率,延长法匹拉韦的起效时间,降低法匹拉韦的毒副作用。本发明共晶的组分为烟酰胺,其作为组分与法匹拉韦制备成的共晶具有良好的技术效果。

本发明涉及氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途。涉及具有化学式(I)的HBV复制抑制剂包括其立体化学同分异构形式,以及盐、水合物、溶剂化物,其中B、R-1、R-2和R-4具有如在此定义的含义。本发明还涉及包含这些抑制剂的药物组合物以及在HBV疗法中它们单独的或与其他HBV抑制剂组合的用途。

本发明涉及一类2-芳基异烟酸酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中,R-1优选OH、H；R-2优选OH、OCH-3、F、H、CH-3；R-3优选H、OH、Cl、OCH-3、NH-2、R-4优选H、OH、CF-3、OCH-3、CH-3、X为N或CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性,为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础,可作为进一步候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。