本发明属于药物领域,具体涉及具有TRK激酶抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途,所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：,式中,环A代表C-(3-7)环烷基、C-(3-7)杂环基、苯基、五元杂芳基或六元杂芳基；R-(1)和R-(2)相同或不同,且各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C-(1-4)烷基、取代的C-(1-4)烷基、不取代的C-(1-4)烷氧基、取代的C-(1-4)烷氧基、不取代的C-(1-4)烷硫基、取代的C-(1-4)烷硫基、不取代的C-(1-4)烷胺基或取代的C-(1-4)烷胺基。本发明提供的化合物能够作为药物组合物的主要成分,通过抑制TRK激酶活性,可以有效治疗、缓解和/或预防肿瘤,对研究肿瘤药物的开发有重要的意义。

本发明属于化合物合成领域,公开了一类含三氮杂氢化萘结构的稠合多环化合物,其化学结构如下所示,其中,R～(1)选自氢、卤素、烷基中任意一种；R～(2)选自芳基、噻吩基、吡啶基、烷基、卤素、烯烃、炔烃、甲氧基、氰基、硫甲基、硝基中的任意一种,其中当R～(2)选自芳基、噻吩基、吡啶基中的任意一种时,R～(2)与其连接的苯环共用两个碳原子。所述的含三氮杂氢化萘结构的稠合多环化合物具有较好的药物活性,可用于制备抗菌药物。本发明还公开了含三氮杂氢化萘结构的稠合多环化合物的制备方法。本发明所述含三氮杂氢化萘结构的稠合多环化合物的制备方法具有原料和催化剂便宜易得；反应条件温和,操作简单方便；底物的普适性广等优点。

本发明公开了一种苦参碱并嘧啶衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域,所述苦参碱并嘧啶衍生物为或通式(Ⅰ)所代表的化合物,或通式(II)所代表的化合物：本发明的苦参碱并嘧啶衍生物对人体肿瘤细胞(人前列腺癌细胞DU-145、人非小细胞肺癌细胞A549、人结直肠腺癌细胞HCT15和人宫颈癌细胞HeLa)具有一定的抑制活性,从而可以抑制肿瘤细胞的增殖与分化,为抗肿瘤药物的研发提供新的思路；本发明的制备方法简便、可控,所得产物收率高且具有极高的纯度。

本发明公开一种苝二酰亚胺衍生物及其制备方法和光电器件应用,本发明中,通过光照和碘的作用下,实现了苝二酰亚胺湾位的共轭拓展,湾位吡啶环的引入,可以有效拓展分子的离域电子云,进而实现材料在光电器件中性能的提升。同时,苝二酰亚胺湾位的拓展可以有效减小苝二酰亚胺湾位的空间位阻,进而提升苝二酰亚胺结构单元和Ar基团之间的分子内相互作用以及保证材料在薄膜中形成有效的Π-Π堆积,进一步提升材料的光电性能。通过Ar结构单元的改变,可以实现该类分子吸收光谱、荧光发射光谱、带隙、能级等特性的有效调控,进而可以广泛应用于各种光电器件中,体现出本发明良好的应用潜力。

一种有机电致发光材料及其在发光器件中的应用,属于有机电致发光材料技术领域。本发明所述的有机电致发光材料,其结构通式如I、Ⅱ、Ⅲ所示。本发明借由B/N刚性骨架的概念设计制备的有机电致发光材料,易合成且蒸镀温度低,易于成膜,同时不同受体基团与中心含N结构之间具有给受体(D-π-A)效应,是热活化延迟荧光材料,其作为掺杂材料与其他主体材料组合使用,用于制备有机电致发光器件的发光层,制备的器件表现出工作电压低、高效率的优点。

本发明公开了一类含氮稠环类化合物、制备方法和用途,具体为一种如通式I所示的含氮稠环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、扭转异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。

本发明涉及大环内酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的大环内酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为治疗剂,特别是ALK、TRK和ROS1家族蛋白酪氨酸激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

本发明公开了一种环化靛蓝受体及聚合物的制备方法与应用。该聚合物的结构如式I所示,其中,R为C-(1)～C-(40)的直链或支链烷基。本发明还提供了式I所示聚合物的制备方法。本发明的原料为商业化产品；合成路线简单高效。以本发明的新型环化靛蓝聚合物为有机半导体层制备的有机场效应晶体管的空穴迁移率最高为1.22cm～(2)V～(-)～(1)s～(-1),电子迁移率最高为0.80cm～(2)V～(-1)s～(-1),在双极性有机场效应晶体管器件中有良好的应用前景。

本发明属于医药技术领域,公开了一类含中环的四氢咔啉-四氢异喹啉化合物的制备和用途。具体包括具有通式Ⅰ所示的化合物及其药学上可接受的盐,这类化合物的制备方法,本发明还涉及含有通式Ⅰ的化合物的药物组合物及其制备方法,这类化合物和药物组合物在抗肿瘤方面的应用。

本发明公开了结构通式(I)和(II)所示的手性亚磷酰胺化合物及其合成方法,并利用该单齿手性配体解决不对称多米诺Heck羰基化反应中对映选择性低的问题,以及运用不对称Heck羰基化反应策略,高效的解决了六氢吡咯吲哚生物碱和二聚环色胺生物碱的合成问题。