作为FGFR4抑制剂的稠环化合物

本发明提供一类心脏毒性低、选择性高的作为FGFR4抑制剂的稠环化合物,含有所述化合物的药物组合物,制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病,例如癌症的方法。

2021-10-22

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含硒化合物及其医药用途

本发明公开了式I所示的含硒化合物,或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体,具有所述含硒化合物的药物组合物。此外,本发明还公开了所述含硒化合物,或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体,在制备抗肿瘤或抗炎药物中的用途。

2021-10-22

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MRTX849化合物的晶型及其制备方法和用途

本发明涉及MRTX849化合物(化合物I)的晶型、制备方法、含有该晶型的药物组合物以及该晶型在制备治疗KRAS G12C基因突变引起的相关疾病药物中的用途。本发明提供的化合物I的晶型,对未来该药物的开发具有重要价值。

2021-10-22

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KRAS G12C突变蛋白抑制剂及其药物组合物、制备方法和用途

本发明提供了具有G12C突变体KRAS蛋白质的不可逆抑制剂活性的化合物、其消旋体、立体异构体、药学上可接受的盐、多晶型物或溶剂合物,其结构如式(I)所示。还提供了与这种化合物的制备及用途相关的方法、包含这种化合物的药物组合物及调节G12C突变体KRAS蛋白质活性以供治疗诸如癌症等病症的方法。

2021-10-22

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一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途

本发明属于药物领域,涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地,本发明涉及一种式(I)所示的化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途,该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症,包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。

2021-10-22

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RET抑制剂、其药物组合物及其用途

本发明属于药物领域,涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地,本发明涉及一种式(I)所示的化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途,该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症,包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。

2021-10-22

访问量：19

一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途

本发明属于药物领域,涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地,本发明涉及一种式(I)所示的化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途,该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症,包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。

2021-10-22

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筛选分化干细胞的试剂的方法

本申请公开了识别用于治疗或预防癌症或转移性癌症的试剂的方法,其包括将干细胞与潜在药剂接触,以及识别诱导分化或者抑制干细胞多能性或干细胞的生长的试剂的步骤,其中将这样的试剂确定为抗癌试剂。

2021-10-22

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喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法

本发明属于医药化工领域,涉及喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法,具体涉及7-取代-3-喹诺酮羧酸衍生物或7-取代-1,5-二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法。所述的制备方法包括如下步骤：(1)在有机溶剂中,将硼螯合物II与有机胺III在有机硅化合物下发生偶联反应,得到化合物IV；(2)将化合物IV与盐酸混合,随后过滤分离沉淀的化合物I。本发明所述制备方法相比于传统方法,它条件更为温和,能够减少底物喹啉羧酸硼酸酯的水解,同时避免了副产物HF对产品纯度的影响,收率高,纯度高,使用有机硅相比于传统的碱,更适合用于7-取代-3-喹诺酮羧酸衍生物或7-取代-1,5-二氮杂萘酮羧酸衍生物的工业制备。

2021-10-22

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吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和用途

本发明涉及吡啶酮或嘧啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的吡啶酮或嘧啶酮类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为治疗剂,特别是作为凝血因子XIa(FXIa)抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

2021-10-22

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