一种2-氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法和应用

本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种2-氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法和应用,所述化合物制备方法包括：以三氟甲基吲哚甲醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料,在路易斯酸催化剂和无机碱的作用下,在溶剂中进行加热反应得到所述2-氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物。本发明提供了一种2-氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法。该方法以简单易得的三氟甲基吲哚甲醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料、无需使用易爆的重氮化合物,具有反应条件温和,操作简单,并且产率高、反应底物范围较广等优点。

2021-10-22

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M2乙酰胆碱受体拮抗剂及其用途

本发明涉及一种M2乙酰胆碱受体拮抗剂及其用途。涉及具有如下式I的结构的化合物,这些化合物可作为新型M-(2)乙酰胆碱受体亚型选择性拮抗剂,可用于制备治疗阿尔兹海默症药物

2021-10-22

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一种多组分偶联构建含氟甲基砜类化合物的方法

本发明公开了一种如式(1)所示的含氟甲基砜类化合物及其合成方法,以芳香碘化物(芳基碘或杂芳基碘)、无机硫试剂和和含氟砌块为反应原料,在碱、催化剂和添加剂的作用下,在溶剂中反应得到一系列含氟甲基砜类化合物。本发明通过催化条件,以无机硫试剂作为硫源,一锅两步法构建得到含氟砜类化合物,避免了传统硫醚氧化合成含氟砜类化合物的弊端；通过本发明发展的合成策略可以对一些临床甲基砜药物完成修饰,并顺利得到一氟代、二氟代、三氟代甲基砜类化合物,这在未来的药物开发领域具有巨大的潜力。

2021-10-22

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一种制备N-磺酰亚胺的方法

本发明公开了一种制备N-磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂,硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N-磺酰亚胺,具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得,空气中下即可进行,后处理简便,有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得,反应组成合理,无需配体及有毒的金属催化剂,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

2021-10-22

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HSP90-靶向炎症和感染成像及治疗

本申请涉及HSP90-靶向炎症和感染成像及治疗。本发明提供了用于使炎症和感染成像的新方法及其相关医学应用。在一些实施例中,本发明提供了一种用于诊断炎症和/或感染的方法。在一些实施例中,本发明提供了一种用于治疗或预防炎症和/或感染的方法。在一些实施例中,本发明提供了用于监测炎症和/或感染治疗的效果的方法,和/或用于监测炎症和/或感染治疗方案的方法。在一些实施例中,本发明提供了一种用于选择炎症和/或感染治疗的受试者的方法。在一些实施例中,本发明提供了一种用于确定治疗炎症和/或感染的药物的剂量的方法。

2021-10-22

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用于制备经取代的咪唑并喹啉的方法

本发明涉及用于合成式(I)的N-(4-(4-氨基-2-(2-甲氧基乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)丁基)-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺的方法,所述化合物为可用作toll样受体激动剂,特别是作为TLR7的激动剂的咪唑并喹啉衍生物,其促进特定细胞因子的诱导。此外,本发明还提供了可用于合成N-(4-(4-氨基-2-(2-甲氧基乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)丁基)-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺的中间体。

2021-10-19

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向含有仲胺的化合物的胺部分导入氘代低级烷基的方法

本发明涉及对含有被芳烷基保护的胺的化合物的胺部分进行单氘代低级烷基化的方法,其包括如下步骤：在中性或碱性条件下,利用氘代低级烷基化剂向该胺中导入单氘代低级烷基,接着使芳烷基脱保护。

2021-10-19

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取代喹唑啉-4-酮类化合物及其制备方法和用途

本发明涉及取代喹唑啉-4-酮类化合物及其制备方法和用途,属于化学医药领域。本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化物。本发明还提供了上述化合物的制备方法和用途。生物学实验表明,本发明的化合物对PI3K具有较好的抑制活性；同时本发明化合物对多种肿瘤细胞增殖均具有较好的抑制活性,其中某些化合物比CAL-101和IPI-145展示更好的抗增殖活性；并且本发明的化合物还具有较好的抗炎效果。

2021-10-19

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一种新型血根碱仿生类似物及其制备方法

本发明属于仿生药物领域,具体公开了一种新型血根碱仿生类似物及其制备方法,所述新型血根碱仿生类似物为1-取代-2,3-二氢咪唑并[2,1-a]异喹啉盐。与现有技术相比,本发明以天然活性产物血根碱为模板,根据分子结构相似性原理,采用结构仿生模拟策略,在保证活性关键因素的前提下设计一类新的可实现结构互变的血根碱仿生类似物1-取代-2,3-二氢咪唑并[2,1-a]异喹啉盐。本发明制备的血根碱仿生类似物对细菌有一定的抑制作用,并且具有一定的抑制肿瘤细胞增殖效果。

2021-10-19

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一种基于络合作用检测Cu～(+)的荧光探针及其应用

一种基于络合作用检测Cu～(+)的荧光探针及其应用。本发明提供了一种可视化检测亚铜离子的荧光探针AHP,特别是在特定的环境下用于在无氧环境中快速可视化定量检测亚铜。该探针可以在无氧环境中快速、高选择性地检测Cu～(+)。探针中的硫元素与Cu～(+)发生金属络合反应,产生光致电子转移(PET)效应。极大地抑制了探针的荧光,实现了亚铜离子的可视化检测。并且探针本身具有较高的量子荧光产率和稳定的化学性质。因此,在空气中可以保持稳定的荧光强度,有利于检测活动的开展和实验结果的准确性。该探针在人体细胞的检测和应用方面具有巨大的潜力,为未来的分析和检测铺平了道路。

2021-10-19

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