阅读说明：本技术 治疗肠癌的中药提取物组合物、制备方法及其在制备药物中的应用 (Traditional Chinese medicine extract composition for treating intestinal cancer, preparation method and application thereof in preparing medicines ) 是由 李斌 于 2019-09-21 设计创作，主要内容包括：治疗肠癌的中药提取物组合物、制备方法及其在制备药物中的应用。各组分采用原料药提取物,重量比为：苦参提取物：龙胆提取物=1～15：1～15。苦参提取物是水提取物；龙胆提取物是水提取物。本发明区别于中药复方共煎优于各药材分别提取的传统观点,提出通过各药材提取物优化组合的方法,实现了对组合物的精准控制,显著改善了药理效果,对肠癌的中药提取物组合物的治疗方法有积极的指导作用。(A Chinese medicinal extract composition for treating intestinal cancer, and its preparation method and application in preparing medicine are provided. The composition adopts the following raw material medicine extracts in percentage by weight: and (3) sophora flavescens extract: gentian extract = 1-15: 1 to 15. The radix Sophorae Flavescentis extract is water extract; the gentian extract is an aqueous extract. The invention is different from the traditional view that the traditional Chinese medicine compound decoction is superior to the respective extraction of each medicinal material, and provides a method for optimizing and combining extracts of each medicinal material, thereby realizing the precise control of the composition, remarkably improving the pharmacological effect and having positive guiding effect on the treatment method of the traditional Chinese medicine extract composition for treating the intestinal cancer.)

治疗肠癌的中药提取物组合物、制备方法及其在制备药物中 的应用

技术领域

本发明涉及一种治疗肠癌的中药提取物的组合物，这种治疗肠癌的组合物的制备方法；及这种治疗肠癌的组合物在制备治疗肠癌药物中的应用。

背景技术

肠癌是指发生于肠道的癌症，主要为结肠癌和直肠癌，是世界范围内最为常见的恶性肿瘤之一。由于人的生活环境和生活习惯的改变，近年来我国肠癌的发病率呈逐年上升的趋势。肠癌可通过淋巴、血液循环及直接蔓延等途径扩散到其他组织和脏器，早期无明显症状，等到发现时患者往往已错过了手术治疗的时机。由于肠癌发病机理复杂，诱发因素较多，化学药物往往难以取得满意的治疗效果，同时这些药物存在副作用大、易复发等缺陷。近年来，传统医药在肠癌的治疗中占有很重要的地位。

苦参是豆科植物苦参的根。具有清热燥湿、杀虫、利尿功能。苦参碱、苦参总碱、氧化苦参碱等多种化学成分对肿瘤细胞有抑制作用。此外，苦参总碱、氧化苦参碱能抑制Ⅰ型超敏反应、升高白细胞、抗炎；槐果碱、槐胺碱能明显增强单核巨噬细胞功能；苦参还有抗心律失常、降血压、降血脂等作用。苦参临床常用于治疗食管癌、大肠癌、膀胱癌、宫颈癌等。

龙胆是龙胆科植物龙胆、三化龙胆和条叶龙胆的根。苦，寒。具有清热燥湿、泻肝胆火功能。龙胆提取物对小鼠肉瘤S180及人子宫颈癌JTC26均有抑制作用；其提取物能抑制癌细胞的扩散；此外，龙胆还有健胃，促进唾液、胃液、胰液及胆汁分泌，促进胃肠运动和消化吸收，抗炎、降压等作用。龙胆临床常用于治疗肝癌、胆囊癌、胰腺癌、宫颈癌等。

虽然，苦参，龙胆的组合配方已见于临床治疗肠癌等疾病，但由于有效物质尚不完全明确，制剂水平不高等原因，在实际应用中存在临床疗效不稳定、患者服用不便等原因。这些问题制约了复方的应用效果。

传统观点认为，中药复方活性提取物应由原料药混合提取所得，一般获得水溶液或醇溶性活性成分，并认为混合提取的提取物疗效要优于各种药材独立提取后所得提取物的组合。关于苦参、龙胆提取物组合物的研究尚未出现。本发明在人肠癌模型中研究了苦参、龙胆提取物组合物在治疗肠癌中的作用。

发明内容

发明目的

提供一种治疗肠癌的中药提取物组合物。该组合物可用于治疗肠癌。本发明还将提供这种组合物的制备方法；及这种组合物在制备治疗肠癌药物中的应用。

技术方案

一种治疗肠癌的中药提取物组合物，该组合物的原料药为：苦参、龙胆；其特征在于，所述各组分是采用各原料药的提取物，各组合物的重量比为：苦参提取物：龙胆提取物=1～15：1～15。

更具体的，所述的治疗肠癌的中药提取物组合物，其特征在于，组合物中各组分的重量比为：苦参提取物：龙胆提取物=10～15：10～15。

本发明采用各原料药分别提取优化，有选择性地将各提取物进行组合，实现制备方法的进步和提取物的优化配比，实现了最佳的药理效果，同时显著降低临床剂量，有利于组合物的质量控制和各种制剂制备。

以上方案中，所述苦参提取物是指：苦参药材粉碎成12目粗粉，浸泡1小时，水提取3次，提取温度80～90℃，每次1小时、10倍水，提取过程中搅拌速度20rpm。合并提取液，过滤，3000r/min离心10分钟，取上清液，浓缩至每毫升含1g生药，备用；

所述的龙胆提取物是指：龙胆药材粉碎成12目粗粉，浸泡1小时，水提取3次，提取温度80～90℃，每次1小时、10倍水，提取过程中搅拌速度20rpm。合并提取液，过滤，3000r/min离心10分钟，取上清液，浓缩至每毫升含1g生药，备用。

有益效果

本发明首次公开了苦参、龙胆的提取物组合物在制备治疗肠癌药物中的应用，通过制备方法的优化、提取物组合的优化，显著改善了组合物的制剂性能，在加强有效组分作用的同时，降低了毒副作用，产生了意想不到的治疗效果。

附图说明

图1是MTT法检测中药提取物单独或组合使用对肿瘤细胞的抑制率分析结果图。

图2是MTT法检测不同中药提取物组合配比对肿瘤细胞的抑制率分析结果图。

具体实施方式

以下结合说明书附图和具体实施例来进一步说明本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。除非特别说明，以下实施例所用试剂盒材料均为市购。

实施例1中药提取物的制备

1、药物原料

苦参、龙胆。

2、提取物制备方法

苦参提取物：苦参药材粉碎成12目粗粉，浸泡1小时，水提取3次，提取温度80～90℃，每次1小时、10倍水，提取过程中搅拌速度20rpm。合并提取液，过滤，3000r/min离心10分钟，取上清液，浓缩至每毫升含1g生药，备用；

龙胆提取物：龙胆药材粉碎成12目粗粉，浸泡1小时，水提取3次，提取温度80～90℃，每次1小时、10倍水，提取过程中搅拌速度20rpm。合并提取液，过滤，3000r/min离心10分钟，取上清液，浓缩至每毫升含1g生药，备用。

实施例2提取物组合用药对抑制肠癌细胞的协同作用

1、实验材料

（1）药物：苦参提取物，龙胆提取物。

（2）肠癌细胞：人肠癌细胞HCT116细胞、HT29细胞。

（3）市购的MTT试剂盒。

2、实验分组

（1）苦参提取物浓度梯度。

（2）龙胆提取物浓度梯度。

（3）苦参提取物和龙胆提取物等比例组合。

3、MTT法检测肿瘤细胞对不同中药提取物的敏感性

（1）将人肠癌细胞HCT116细胞、HT29细胞以每孔5000~9000个细胞的数量接种到96孔板，待细胞贴壁后，分别加入不同生药浓度的苦参提取物、龙胆提取物或两者组合的PBS溶液。培养24h后，每孔加入10μl浓度为5mg/ml的MTT再培养4h，然后弃培养液每孔加入100μl的DMSO，用酶标仪在490nm读取每孔的吸光值。对数据进行统计分析。

（2）分析结果如图1所示，说明苦参提取物和龙胆提取物单独使用对人肠癌细胞都有一定的抑制作用，而两者联用后对肿瘤细胞的抑制率大于单独使用的抑制率之和，说明苦参提取物和龙胆提取物组合用药显著提高了肠癌的治疗效果，实现了协同增效的作用。

实施例3中药提取物不同组合配比对肿瘤细胞抑制作用的影响

1、实验材料

（1）药物：苦参提取物，龙胆提取物。

（2）肠癌细胞：人肠癌细胞HCT116细胞、HT29细胞。

（3）市购的MTT试剂盒。

2、实验分组

苦参提取物和龙胆提取物不同比例组合。

3、MTT法检测肿瘤细胞对不同中药提取物的敏感性

（1）将人肠癌细胞HCT116细胞、HT29细胞以每孔5000~9000个细胞的数量接种到96孔板，待细胞贴壁后，分别加入不同生药浓度的苦参提取物和龙胆提取物组合的PBS溶液。培养24h后，每孔加入10μl浓度为5mg/ml的MTT再培养4h，然后弃培养液每孔加入100μl的DMSO，用酶标仪在490nm读取每孔的吸光值。对数据进行统计分析。

（2）分析结果如图2所示，苦参提取物和龙胆提取物组合使用，显著增强了对肠癌细胞的抑制作用。优选地，各组分的重量比为：苦参提取物：龙胆提取物=1～15：1～15；特别优选地，各组分的重量比为苦参提取物：龙胆提取物=10～15：10～15。