阅读说明：本技术 一种三环喹诺酮羧酸及其制备方法 (Tricyclic quinolone carboxylic acid and preparation method thereof ) 是由 黄建平 黄国平 方文超 黄川� 张春燕 徐胜蓝 邹柳红 李宜泽 于 2019-11-01 设计创作，主要内容包括：本发明公开了一种三环喹诺酮羧酸及其制备方法,它是以合成易得的三环喹诺酮羧酸酯(I)为原料,经水解反应得三环喹诺酮羧酸(II)。本发明拓宽了现有喹诺酮类化合物的种类,为开发疗效更好、副作用更少的新型喹诺酮类抗菌药奠定基础,同时,该发明制备方法具有绿色环保、无污染、环境友好、原料易得、来源广泛、成本低廉、方法简单的优点。(The invention discloses tricyclic quinolone carboxylic acid and a preparation method thereof, which takes easily-obtained tricyclic quinolone carboxylic ester (I) as a raw material and obtains tricyclic quinolone carboxylic acid (II) through hydrolysis reaction. The invention widens the variety of the existing quinolone compounds, lays a foundation for developing novel quinolone antibacterial drugs with better curative effect and fewer side effects, and simultaneously, the preparation method has the advantages of environmental protection, no pollution, environmental friendliness, easily available raw materials, wide sources, low cost and simple method.)

一种三环喹诺酮羧酸及其制备方法

技术领域

本发明涉及药物化学领域，尤其是涉及一种三环喹诺酮羧酸及其制备方法。

背景技术

喹诺酮类药物（Quinolones），属于化学合成抗菌药，是一类十分重要的广谱抗生素，也是继磺胺类药物之后在合成抗生素方面最重要的突破。自20世纪60年代第一代喹诺酮类萘啶酸问世以来，喹诺酮类药物便广泛应用于临床。由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等特点，临床应用迅速普及，成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物。目前市场上除氧氟沙星外，常用的喹诺酮类药物的母环都是二元环，因此，研究新一类的具有良好生物活性的三环喹诺酮羧酸及其合成具有重要的理论和经济价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种三环喹诺酮羧酸及其制备方法，该发明拓宽了现有喹诺酮类化合物的种类，为开发疗效更好、副作用更少的新型喹诺酮类抗菌药奠定基础，同时，该制备方法具有绿色环保、无污染、环境友好、原料易得、来源广泛、成本低廉、方法简单的优点。

本发明的目的是这样实现的：

一种三环喹诺酮羧酸及其制备方法，特征是：

A、三环喹诺酮羧酸的化学结构如图1所示的化合物II；

B、制备三环喹诺酮羧酸（II）：以图1所示的三环喹诺酮羧酸酯I为原料，在第一种试剂和第一种溶剂的作用下生成三环喹诺酮羧酸（II）。

在步骤A中，所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的n为1，2或3中的一种；所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的X为O、S、SO、SO₂或NH中的一种；所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的Y为O、S、SO、SO₂或NH中的一种；所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的R₁为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、新戊基、正己基、异己基、仲己基、新己基、正庚基、异庚基、仲庚基、新庚基、正辛基、异辛基、仲辛基、新辛基、正壬基、异壬基、仲壬基、新壬基、正癸基、异癸基、仲癸基、新癸基、二苯基甲基、二(对硝基苯基)甲基、二(对甲氧基苯基)甲基、三苯基甲基、1-萘基二苯基甲基、对甲氧苯基二苯基甲基、甲氧基甲基、叔丁氧基甲基、4-戊烯氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、2,2,2-三氯乙氧基甲基、双(2-氯乙氧基)甲基、2-(三甲硅基)乙氧基甲基、盂氧基甲基、苯氧基甲基、对甲氧基苯氧基甲基、间甲氧基苯氧基甲基、邻甲氧基苯氧基甲基、对硝基苯氧基甲基、间硝基苯氧基甲基、邻硝基苯氧基甲基、对氰基苯氧基甲基、间氰基苯氧基甲基、邻氰基苯氧基甲基、苄氧基甲基、对甲氧基苄氧基甲基、间甲氧基苄氧基甲基、邻甲氧基苄氧基甲基、对硝基苄氧基甲基、间硝基苄氧基甲基、邻硝基苄氧基甲基、对氰基苄氧基甲基、间氰基苄氧基甲基、邻氰基苄氧基甲基、甲硫基甲基、二甲基叔丁基硅氧基甲基、二甲基-1,1,2-三甲基丙基硅氧基甲基、二苯基叔丁基硅氧基甲基、苯基二甲基硅氧基甲基、2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、N-氧化物-3-甲基-2-吡啶基甲基、2-喹啉基甲基、1-异喹啉基甲基、1-芘基甲基、4-(4-溴苯酰氧基)苯基二苯基甲基、4,4ʹ,4"-三(4,5-二氯邻苯二甲酰亚胺苯基)甲基、4,4ʹ,4"-三(乙酰丙酸苯基)甲基、4,4ʹ,4"-三(苯甲酰氧苯基)甲基、4,4´-二甲氧基-3"-[N-(咪唑甲基)]三苯基甲基、4,4ʹ-二甲氧基-3"-[N-(咪唑乙基)胺甲酰基]三苯基甲基、1,1-双(4-甲氧基苯基)-1-芘基甲基、4-(17-四苯并[a,c,g,i]芴甲基)-4ʹ,4"-二甲氧基三苯基甲基、1-乙氧基乙基、1-(2-氯乙氧基)乙基、1-[2-(三甲硅基)乙氧基]乙基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-甲基-1-苄氧基乙基、1-甲基-1-苄氧基-2-氟乙基、1-甲基-1-苯氧基乙基、2,2,2-三氯乙基、1,1-二甲氧苯基-2,2,2-三氯乙基、2-三甲硅基乙基、2-(苄硫)乙基、2-苯硒乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、金刚烷基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基、炔丙基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-苯基异丙基、苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、邻乙基苯基、间乙基苯基、对乙基苯基、邻正丙基苯基、间正丙基苯基、对正丙基苯基、邻异丙基苯基、间异丙基苯基、对异丙基苯基、邻环丙基苯基、间环丙基苯基、对环丙基苯基、邻叔丁基苯基、间叔丁基苯基、对叔丁基苯基、2,3,5,6-四氟-4-(三氟甲基)苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、2,4-二氟苯基、4-氟-2-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2,4-二氯苯基、邻溴苯基、间溴苯基、对溴苯基、邻碘苯基、间碘苯基、对碘苯基、邻羟基苯基、间羟基苯基、对羟基苯基、2,4-二羟基苯基、2,4,6-三羟基苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、邻氨基苯基、间氨基苯基、对氨基苯基、2,4-二氨基苯基、2,4,6-三氨基苯基、邻-(N-甲氨基)苯基、间-(N-甲氨基)苯基、对-(N-甲氨基)苯基、2,4-二(N-甲氨基)苯基、2,4,6-三(N-甲氨基)苯基、邻-(N,N-二甲氨基)苯基、间-(N,N-二甲氨基)苯基、对-(N,N-二甲氨基)苯基、2,4-二(N,N-二甲氨基)苯基、2,4,6-三(N,N-二甲氨基)苯基、邻三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对三氟甲基苯基、2,4-二(三氟甲基)苯基、2,4,6-三(三氟甲基)苯基、邻硝基苯基、间硝基苯基、对硝基苯基、2,4-二硝基苯基、2,4,6-三硝基苯基、邻氰基苯基、间氰基苯基、对氰基苯基、2,4-二氰基苯基、2,4,6-三氰基苯基、邻羧基苯基、间羧基苯基、对羧基苯基、2,4-二羧基苯基、2,4,6-三羧基苯基、邻磺酸基苯基、间磺酸基苯基、对磺酸基苯基、2,4-二磺酸基苯基、2,4,6-三磺酸基苯基、邻甲磺酸基苯基、间甲磺酸基苯基、对甲磺酸基苯基、2,4-二甲磺酸基苯基、2,4,6-三甲磺酸基苯基、邻甲酰基苯基、间甲酰基苯基、对甲酰基苯基、2,4-二甲酰基苯基、2,4,6-三甲酰基苯基、邻乙酰基苯基、间乙酰基苯基、对乙酰基苯基、2,4-二乙酰基苯基、2,4,6-三乙酰基苯基、邻丙酰基苯基、间丙酰基苯基、对丙酰基苯基、2,4-二丙酰基苯基、2,4,6-三丙酰基苯基、邻烯丙酰基苯基、间烯丙酰基苯基、对烯丙酰基苯基、2,4-二烯丙酰基苯基、2,4,6-三烯丙酰基苯基、苄基、1-萘基、2-萘基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、3,5-二甲氧基苄基、2,4-二甲氧基苄基、2,6-二甲氧基苄基、邻卤代苄基、间卤代苄基、对卤代苄基、2,4-二氯苄基、2,6-二氯苄基、2,4-二氟苄基、2,6-二氟苄基、对苯基苄基、邻氰基苄基、间氰基苄基、对氰基苄基、2,4-二氰基苄基、2,4,6-三氰基苄基、邻硝基苄基、间硝基苄基、对硝基苄基、2,4-二硝基苄基、2,4,6-三硝基苄基、对乙酰胺基苄基、对叠氮基苄基、4-叠氮-3-氯苄基、2-三氟甲基苄基、对(甲亚磺酰基)苄基、1-甲氧基环己基、5-二苯并环庚基、9-蒽基、9-(9-苯基)呫吨基、9-(9-苯基-10-氧代)蒽基、1,3-苯并二硫杂环戊烷-2-基、S,S-二氧代苯并异噻唑基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-7,8,8-三甲基-4,7-亚甲基苯并呋喃-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、四氢吡咯-2-基、四氢吡咯-3-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、四氢咪唑-2-基、四氢咪唑-4-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、四氢吡唑-3-基、四氢吡唑-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、四氢噁唑-2-基、四氢噁唑-4-基、四氢噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、四氢噻唑-2-基、四氢噻唑-4-基、四氢噻唑-5-基、(1,2,3-三氮唑)-4-基、 (1,2,3-三氮唑)-5-基、(1,2,4-三氮唑)-3-基、 (1,2,4-三氮唑)-5-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、4-甲氧基四氢吡喃-2-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、4-甲氧基四氢噻喃-2-基、S,S-二氧-4-甲氧基四氢噻喃-2-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、1-(2-氯-4-甲基)苯基-4-甲氧基哌啶-2-基、1-(2-氟苯基)-4-甲氧基哌啶-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、1,4-二噁烷-2-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、哌嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、二氢吲哚-2-基、二氢吲哚-3-基、二氢吲哚-4-基、二氢吲哚-5-基、二氢吲哚-6-基、二氢吲哚-7-基、异吲哚-1-基、异吲哚-3-基、异吲哚-4-基、异吲哚-5-基、二氢异吲哚-1-基、二氢异吲哚-3-基、二氢异吲哚-4-基、二氢异吲哚-5-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、四氢喹啉-2-基、四氢喹啉-3-基、四氢喹啉-4-基、四氢喹啉-5-基、四氢喹啉-6-基、四氢喹啉-7-基、四氢喹啉-8-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基、四氢异喹啉-1-基、四氢异喹啉-3-基、四氢异喹啉-4-基、四氢异喹啉-5-基、四氢异喹啉-6-基、四氢异喹啉-7-基、四氢异喹啉-8-基、喹喔啉-2-基、喹喔啉-5-基、喹喔啉-6-基、嘌呤-2-基、嘌呤-6-基、嘌呤-8-基、1,3,5-三嗪-2-基、4-氮杂吲哚-2-基、4-氮杂吲哚-3-基、4-氮杂吲哚-5-基、4-氮杂吲哚-6-基、4-氮杂吲哚-7-基、5-氮杂吲哚-2-基、5-氮杂吲哚-3-基、5-氮杂吲哚-4-基、5-氮杂吲哚-6-基、5-氮杂吲哚-7-基、6-氮杂吲哚-2-基、6-氮杂吲哚-3-基、6-氮杂吲哚-4-基、6-氮杂吲哚-5-基、6-氮杂吲哚-7-基、7-氮杂吲哚-2-基、7-氮杂吲哚-3-基、7-氮杂吲哚-4-基、7-氮杂吲哚-5-基、7-氮杂吲哚-6-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-3-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-5-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-7-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-2-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-3-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-4-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-6-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-7-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-2-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-1-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-3-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-5-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-1-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-3-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-4-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-6-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-7-基、氧杂环丙基、氮杂环丙基、硫杂环丙基、氧杂环丁-1-基、氮杂环丁-1-基、硫杂环丁-1-基、氧杂环丁-2-基、氮杂环丁-2-基、硫杂环丁-2-基、环状邻苯二甲基、环状樟脑亚甲基或环状薄荷亚甲基中的一种；所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的R₂为甲氨基、乙氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、异戊基氨基、仲戊基氨基、新戊基氨基、正己基氨基、异己基氨基、仲己基氨基、新己基氨基、正庚基氨基、异庚基氨基、仲庚基氨基、新庚基氨基、正辛基氨基、异辛基氨基、仲辛基氨基、新辛基氨基、正壬基氨基、异壬基氨基、仲壬基氨基、新壬基氨基、正癸基氨基、异癸基氨基、仲癸基氨基、新癸基氨基、二苯基甲基氨基、二(对硝基苯基)甲基氨基、三苯基甲基氨基、1-萘基二苯基甲基氨基、对甲氧苯基二苯基甲基氨基、二(对甲氧基苯基)甲基氨基、甲氧基甲基氨基、叔丁氧基甲基氨基、4-戊烯氧基甲基氨基、2-甲氧乙氧基甲基氨基、2,2,2-三氯乙氧基甲基氨基、双(2-氯乙氧基)甲基氨基、2-(三甲硅基)乙氧基甲基氨基、盂氧基甲基氨基、苯氧基甲基氨基、对甲氧基苯氧基甲基氨基、间甲氧基苯氧基甲基氨基、邻甲氧基苯氧基甲基氨基、苄氧基甲基氨基、对甲氧基苄氧基甲基氨基、间甲氧基苄氧基甲基氨基、邻甲氧基苄氧基甲基氨基、对硝基苄氧基甲基氨基、间硝基苄氧基甲基氨基、邻硝基苄氧基甲基氨基、对氰基苄氧基甲基氨基、间氰基苄氧基甲基氨基、邻氰基苄氧基甲基氨基、甲硫基甲基氨基、二甲基叔丁基硅氧基甲基氨基、二甲基-1,1,2-三甲基丙基硅氧基甲基氨基、二苯基叔丁基硅氧基甲基氨基、苯基二甲基硅氧基甲基氨基、2-吡啶甲基氨基、3-吡啶甲基氨基、4-吡啶甲基氨基、N-氧化物-3-甲基-2-吡啶甲基氨基、2-喹啉甲基氨基、1-异喹啉甲基氨基、1-芘基甲基氨基、4-(4-溴苯酰氧基)苯基二苯基甲基氨基、4,4ʹ,4"-三(4,5-二氯邻苯二甲酰亚胺苯基)甲基氨基、4,4ʹ,4"-三(乙酰丙酸苯基)甲基氨基、4,4ʹ,4"-三(苯甲酰氧苯基)甲基氨基、4,4´-二甲氧基-3"-[N-(咪唑甲基)]三苯基甲基氨基、4,4ʹ-二甲氧基-3"-[N-(咪唑乙基)胺甲酰基]三苯基甲基氨基、1,1-双(4-甲氧基苯基)-1-芘甲基氨基、4-(17-四苯并[a,c,g,i]芴甲基)-4ʹ,4"-二甲氧基三苯甲基氨基、1-乙氧基乙基氨基、1-(2-氯乙氧基)乙基氨基、1-[2-(三甲硅基)乙氧基]乙基氨基、1-甲基-1-甲氧基乙基氨基、1-甲基-1-苄氧基乙基氨基、1-甲基-1-苄氧基-2-氟乙基氨基、1-甲基-1-苯氧基乙基氨基、2,2,2-三氯乙基氨基、1,1-二甲氧苯基-2,2,2-三氯乙基氨基、2-三甲硅基乙基氨基、2-(苄硫)乙基氨基、2-苯硒乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环庚基氨基、金刚烷基氨基、乙烯基氨基、丙烯基氨基、烯丙基氨基、乙炔基氨基、丙炔基氨基、炔丙基氨基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-苯基异丙基氨基、苯基氨基、邻甲基苯基氨基、间甲基苯基氨基、对甲基苯基氨基、邻乙基苯基氨基、间乙基苯基氨基、对乙基苯基氨基、邻正丙基苯基氨基、间正丙基苯基氨基、对正丙基苯基氨基、邻异丙基苯基氨基、间异丙基苯基氨基、对异丙基苯基氨基、邻环丙基苯基氨基、间环丙基苯基氨基、对环丙基苯基氨基、邻叔丁基苯基氨基、间叔丁基苯基氨基、对叔丁基苯基氨基、2,3,5,6-四氟-4-(三氟甲基)苯基氨基、邻氯苯基氨基、间氯苯基氨基、对氯苯基氨基、邻氟苯基氨基、间氟苯基氨基、对氟苯基氨基、2,4-二氟苯基氨基、4-氟-2-氯苯基氨基、2-氟-4-氯苯基氨基、2,4-二氯苯基氨基、邻溴苯基氨基、间溴苯基氨基、对溴苯基氨基、邻碘苯基氨基、间碘苯基氨基、对碘苯基氨基、邻羟基苯基氨基、间羟基苯基氨基、对羟基苯基氨基、2,4-二羟基苯基氨基、2,4,6-三羟基苯基氨基、邻甲氧基苯基氨基、间甲氧基苯基氨基、对甲氧基苯基氨基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基氨基、2,6-二甲氧基苯基氨基、2,4,6-三甲氧基苯基氨基、邻氨基苯基氨基、间氨基苯基氨基、对氨基苯基氨基、2,4-二氨基苯基氨基、2,4,6-三氨基苯基氨基、邻-N-甲氨基苯基氨基、间-N-甲氨基苯基氨基、对-N-甲氨基苯基氨基、2,4-二(N-甲氨基)苯基氨基、2,4,6-三(N-甲氨基)苯基氨基、邻-N,N-二甲氨基苯基氨基、间-N,N-二甲氨基苯基氨基、对-N,N-二甲氨基苯基氨基、2,4-二(N,N-二甲氨基)苯基氨基、2,4,6-三(N,N-二甲氨基)苯基氨基、邻三氟甲基苯基氨基、间三氟甲基苯基氨基、对三氟甲基苯基氨基、2,4-二(三氟甲基)苯基氨基、2,4,6-三(三氟甲基)苯基氨基、邻硝基苯基氨基、间硝基苯基氨基、对硝基苯基氨基、2,4-二硝基苯基氨基、2,4,6-三硝基苯基氨基、邻氰基苯基氨基、间氰基苯基氨基、对氰基苯基氨基、2,4-二氰基苯基氨基、2,4,6-三氰基苯基氨基、邻羧基苯基氨基、间羧基苯基氨基、对羧基苯基氨基、2,4-二羧基苯基氨基、2,4,6-三羧基苯基氨基、邻磺酸基苯基氨基、间磺酸基苯基氨基、对磺酸基苯基氨基、2,4-二磺酸基苯基氨基、2,4,6-三磺酸基苯基氨基、邻甲磺酸基苯基氨基、间甲磺酸基苯基氨基、对甲磺酸基苯基氨基、2,4-二甲磺酸基苯基氨基、2,4,6-三甲磺酸基苯基氨基、邻甲酰基苯基氨基、间甲酰基苯基氨基、对甲酰基苯基氨基、2,4-二甲酰基苯基氨基、2,4,6-三甲酰基苯基氨基、邻乙酰基苯基氨基、间乙酰基苯基氨基、对乙酰基苯基氨基、2,4-二乙酰基苯基氨基、2,4,6-三乙酰基苯基氨基、邻丙酰基苯基氨基、间丙酰基苯基氨基、对丙酰基苯基氨基、2,4-二丙酰基苯基氨基、2,4,6-三丙酰基苯基氨基、邻烯丙酰基苯基氨基、间烯丙酰基苯基氨基、对烯丙酰基苯基氨基、2,4-二烯丙酰基苯基氨基、2,4,6-三烯丙酰基苯基氨基、苄基氨基、萘-1-基氨基、萘-2-基氨基、邻甲氧基苄基氨基、间甲氧基苄基氨基、对甲氧基苄基氨基、3,4-二甲氧基苄基、3,5-二甲氧基苄基、2,4-二甲氧基苄基氨基、2,6-二甲氧基苄基、2,6-二甲氧基苄基氨基、对卤代苄基氨基、间卤代苄基氨基、邻卤代苄基氨基、2,4-二氯苄基氨基、2,6-二氯苄基氨基、2,4-二氟苄基氨基、2,6-二氟苄基氨基、对苯基苄基氨基、邻氰基苄基氨基、间氰基苄基氨基、对氰基苄基氨基、邻硝基苄基氨基、间硝基苄基氨基、对硝基苄基氨基、2,4-二硝基苄基氨基、2,4,6-三硝基苄基氨基、对乙酰胺基苄基氨基、对叠氮基苄基氨基、4-叠氮-3-氯苄基氨基、2-三氟甲基苄基氨基、对(甲亚磺酰基)苄基氨基、1-甲氧基环己基氨基、5-二苯并环庚基氨基、9-蒽基氨基、9-(9-苯基)呫吨基氨基、9-(9-苯基-10-氧代)蒽基氨基、1,3-苯并二硫杂环戊烷-2-基氨基、S,S-二氧代苯并异噻唑基氨基、呋喃-2-基氨基、呋喃-3-基氨基、四氢呋喃-2-基氨基、四氢呋喃-3-基氨基、2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-7,8,8-三甲基-4,7-亚甲基苯并呋喃-2-基氨基、噻吩-2-基氨基、噻吩-3-基氨基、四氢噻吩-2-基氨基、四氢噻吩-3-基氨基、吡咯-2-基氨基、吡咯-3-基氨基、四氢吡咯-2-基氨基、四氢吡咯-3-基氨基、咪唑-2-基氨基、咪唑-4-基氨基、咪唑-5-基氨基、四氢咪唑-2-基氨基、四氢咪唑-4-基氨基、吡唑-3-基氨基、吡唑-4-基氨基、吡唑-5-基氨基、四氢吡唑-3-基氨基、四氢吡唑-4-基氨基、噁唑-2-基氨基、噁唑-4-基氨基、噁唑-5-基氨基、四氢噁唑-2-基氨基、四氢噁唑-4-基氨基、四氢噁唑-5-基氨基、噻唑-2-基氨基、噻唑-4-基氨基、噻唑-5-基氨基、四氢噻唑-2-基氨基、四氢噻唑-4-基氨基、四氢噻唑-5-基氨基、(1,2,3-三氮唑)-4-基氨基、 (1,2,3-三氮唑)-5-基氨基、(1,2,4-三氮唑)-3-基氨基、 (1,2,4-三氮唑)-5-基氨基、四氢吡喃-2-基氨基、四氢吡喃-3-基氨基、四氢吡喃-4-基氨基、4-甲氧基四氢吡喃-2-基氨基、四氢噻喃-2-基氨基、四氢噻喃-3-基氨基、四氢噻喃-4-基氨基、4-甲氧基四氢噻喃-2-基氨基、S,S-二氧-4-甲氧基四氢噻喃-2-基氨基、哌啶-2-基氨基、哌啶-3-基氨基、哌啶-4-基氨基、1-(2-氯-4-甲基)苯基-4-甲氧基哌啶-2-基氨基、1-(2-氟苯基)-4-甲氧基哌啶-2-基氨基、吡啶-2-基氨基、吡啶-3-基氨基、吡啶-4-基氨基、1,4-二噁烷-2-基氨基、吗啉-2-基氨基、吗啉-3-基氨基、哌嗪-2-基氨基、哒嗪-3-基氨基、哒嗪-4-基氨基、嘧啶-2-基氨基、嘧啶-4-基氨基、嘧啶-5-基氨基、吡嗪-2-基氨基、吲哚-2-基氨基、吲哚-3-基氨基、吲哚-4-基氨基、吲哚-5-基氨基、吲哚-6-基氨基、吲哚-7-基氨基、二氢吲哚-2-基氨基、二氢吲哚-3-基氨基、二氢吲哚-4-基氨基、二氢吲哚-5-基氨基、二氢吲哚-6-基氨基、二氢吲哚-7-基氨基、异吲哚-1-基氨基、异吲哚-3-基氨基、异吲哚-4-基氨基、异吲哚-5-基氨基、二氢异吲哚-1-基氨基、二氢异吲哚-3-基氨基、二氢异吲哚-4-基氨基、二氢异吲哚-5-基氨基、喹啉-2-基氨基、喹啉-3-基氨基、喹啉-4-基氨基、喹啉-5-基氨基、喹啉-6-基氨基、喹啉-7-基氨基、喹啉-8-基氨基、四氢喹啉-2-基氨基、四氢喹啉-3-基氨基、四氢喹啉-4-基氨基、四氢喹啉-5-基氨基、四氢喹啉-6-基氨基、四氢喹啉-7-基氨基、四氢喹啉-8-基氨基、异喹啉-1-基氨基、异喹啉-3-基氨基、异喹啉-4-基氨基、异喹啉-5-基氨基、异喹啉-6-基氨基、异喹啉-7-基氨基、异喹啉-8-基氨基、四氢异喹啉-1-基氨基、四氢异喹啉-3-基氨基、四氢异喹啉-4-基氨基、四氢异喹啉-5-基氨基、四氢异喹啉-6-基氨基、四氢异喹啉-7-基氨基、四氢异喹啉-8-基氨基、喹喔啉-2-基氨基、喹喔啉-5-基氨基、喹喔啉-6-基氨基、嘌呤-2-基氨基、嘌呤-6-基氨基、嘌呤-8-基氨基、1,3,5-三嗪-2-基氨基、4-氮杂吲哚-2-基氨基、4-氮杂吲哚-3-基氨基、4-氮杂吲哚-5-基氨基、4-氮杂吲哚-6-基氨基、4-氮杂吲哚-7-基氨基、5-氮杂吲哚-2-基氨基、5-氮杂吲哚-3-基氨基、5-氮杂吲哚-4-基氨基、5-氮杂吲哚-6-基氨基、5-氮杂吲哚-7-基氨基、6-氮杂吲哚-2-基氨基、6-氮杂吲哚-3-基氨基、6-氮杂吲哚-4-基氨基、6-氮杂吲哚-5-基氨基、6-氮杂吲哚-7-基氨基、7-氮杂吲哚-2-基氨基、7-氮杂吲哚-3-基氨基、7-氮杂吲哚-4-基氨基、7-氮杂吲哚-5-基氨基、7-氮杂吲哚-6-基氨基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基氨基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-3-基氨基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-5-基氨基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基氨基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-7-基氨基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-2-基氨基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-3-基氨基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-4-基氨基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-6-基氨基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-7-基氨基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-2-基氨基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基氨基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基氨基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基氨基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基氨基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基氨基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基氨基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氨基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氨基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基氨基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-1-基氨基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-3-基氨基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-5-基氨基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基氨基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-基氨基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-1-基氨基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-3-基氨基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-4-基氨基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-6-基氨基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-7-基氨基、氧杂环丙基氨基、氮杂环丙基氨基、硫杂环丙基氨基、氧杂环丁-1-基氨基、氮杂环丁-1-基氨基、硫杂环丁-1-基氨基、氧杂环丁-2-基氨基、氮杂环丁-2-基氨基、硫杂环丁-2-基氨基、N-吡咯基、N-四氢吡咯基、1-咪唑基、N-四氢咪唑基、1-吡唑基、N-四氢吡唑基、N-四氢噁唑基、N-四氢噻唑基、(1,2,3-三氮唑)-1-基、(1,2,4-三氮唑)-1-基、N-哌啶基、N-吗啉基、N-吲哚基、N-异吲哚基、N-二氢吲哚基、N-二氢异吲哚基、4-氮杂吲哚-1-基、5-氮杂吲哚-1-基、6-氮杂吲哚-1-基、7-氮杂吲哚-1-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-1-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-1-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基、八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-4-基、八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-5-基、八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-6-基、八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-7-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-2-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-4-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-2-基、八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-5-基、N-四氢喹啉基、N-四氢异喹啉基、环状邻苯二甲基氨基、环状樟脑亚甲基氨基、环状薄荷亚甲基氨基、N,N-二甲氨基、N,N-二乙氨基、N,N-二正丙基氨基、N,N-二异丙基氨基、N,N-二正丁基氨基、N,N-二异丁基氨基、N,N-二仲丁基氨基、N,N-二叔丁基氨基、N,N-二正戊基氨基、N,N-二异戊基氨基、N,N-二仲戊基氨基、N,N-二新戊基氨基、N,N-二正己基氨基、N,N-二异己基氨基、N,N-二仲己基氨基、N,N-二新己基氨基、N,N-二正庚基氨基、N,N-二异庚基氨基、N,N-二仲庚基氨基、N,N-二新庚基氨基、N,N-二正辛基氨基、N,N-二异辛基氨基、N,N-二仲辛基氨基、N,N-二新辛基氨基、N,N-二正壬基氨基、N,N-二异壬基氨基、N,N-二仲壬基氨基、N,N-二新壬基氨基、N,N-二正癸基氨基、N,N-二异癸基氨基、N,N-二仲癸基氨基、N,N-二新癸基氨基、N,N-二(二苯基甲基)氨基、N,N-二[二(对硝基苯基)甲基]氨基、N,N-二(三苯甲基)氨基、N,N-二(1-萘基二苯甲基)氨基、N,N-二(对甲氧苯基二苯基甲基)氨基、N,N-二[二(对甲氧基苯基)甲基]氨基、N,N-二(甲氧基甲基)氨基、N,N-二(叔丁氧基甲基)氨基、N,N-二(4-戊烯氧基甲基)氨基、N,N-二(2-甲氧乙氧基甲基)氨基、N,N-二(2,2,2-三氯乙氧基甲基)氨基、N,N-二[双(2-氯乙氧基)甲基]氨基、N,N-二[2-(三甲硅基)乙氧基甲基]氨基、N,N-二(盂氧基甲基)氨基、N,N-二(苯氧基甲基)氨基、N,N-二(4-甲氧基苯氧基甲基)氨基、N,N-二(邻甲氧基苯氧基甲基)氨基、N,N-二(苄氧基甲基)氨基、N,N-二(对甲氧基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(间甲氧基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(邻甲氧基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(对硝基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(邻硝基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(间硝基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(对氰基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(间氰基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(邻氰基苄氧基甲基)氨基、N,N-二(甲硫基甲基)氨基、N,N-二(二甲基叔丁基硅氧基甲基)氨基、N,N-二(二甲基-1,1,2-三甲基丙基硅氧基甲基)氨基、N,N-二(二苯基叔丁基硅氧基甲基)氨基、N,N-二[(苯基二甲基硅基)氧基甲基]氨基、N,N-二(2-吡啶甲基)氨基、N,N-二(3-吡啶甲基)氨基、N,N-二(4-吡啶甲基)氨基、N,N-二(N-氧化物-3-甲基-2-吡啶甲基)氨基、N,N-二(2-喹啉甲基)氨基、N,N-二(1-异喹啉甲基)氨基、N,N-二(1-芘基甲基)氨基、N,N-二[4-(4-溴苯酰氧基)苯基二苯甲基]氨基、N,N-二[4,4ʹ,4"-三(4,5-二氯邻苯二甲酰亚胺苯基)甲基]氨基、N,N-二[4,4ʹ,4"-三(乙酰丙酸苯基)甲基]氨基、N,N-二[4,4ʹ,4"-三(苯甲酰氧苯基)甲基]氨基、N,N-二[4,4´-二甲氧基-3"-[N-(咪唑甲基)]三苯基甲基]氨基、N,N-二[4,4ʹ-二甲氧基-3"-[N-(咪唑乙基)胺甲酰基]三苯基甲基]氨基、N,N-二[1,1-双(4-甲氧基苯基)-1-芘甲基]氨基、N,N-二[4-(17-四苯并[a,c,g,i]芴甲基)-4ʹ,4"-二甲氧基三苯甲基]氨基、N,N-二(1-乙氧基乙基)氨基、N,N-二[1-(2-氯乙氧基)乙基]氨基、N,N-二[1-[2-(三甲硅基)乙氧基]乙基]氨基、N,N-二(1-甲基-1-甲氧基乙基)氨基、N,N-二(1-甲基-1-苄氧基乙基)氨基、N,N-二(1-甲基-1-苄氧基-2-氟乙基)氨基、N,N-二(1-甲基-1-苯氧基乙基)氨基、N,N-二(2,2,2-三氯乙基)氨基、N,N-二(1,1-二甲氧苯基-2,2,2-三氯乙基)氨基、N,N-二(2-三甲硅基乙基)氨基、N,N-二[2-(苄硫)乙基]氨基、N,N-二(2-苯硒乙基)氨基、N,N-二环丙基氨基、N,N-二环丁基氨基、N,N-二环戊基氨基、N,N-二环己基氨基、N,N-二环庚基氨基、N,N-二金刚烷基氨基、N,N-二乙烯基氨基、N,N-二丙烯基氨基、N,N-二烯丙基氨基、N,N-二乙炔基氨基、N,N-二丙炔基氨基、N,N-二炔丙基氨基、N,N-二(1,1,1,3,3,3-六氟-2-苯基异丙基)氨基、N,N-二苯基氨基、N,N-二(邻甲基苯基)氨基、N,N-二(间甲基苯基)氨基、N,N-二(对甲基苯基)氨基、N,N-二(邻乙基苯基)氨基、N,N-二(间乙基苯基)氨基、N,N-二(对乙基苯基)氨基、N,N-二(邻正丙基苯基)氨基、N,N-二(间正丙基苯基)氨基、N,N-二(对正丙基苯基)氨基、N,N-二(邻异丙基苯基)氨基、N,N-二(间异丙基苯基)氨基、N,N-二(对异丙基苯基)氨基、N,N-二(邻环丙基苯基)氨基、N,N-二(间环丙基苯基)氨基、N,N-二(对环丙基苯基)氨基、N,N-二(邻叔丁基苯基)氨基、N,N-二(间叔丁基苯基)氨基、N,N-二(对叔丁基苯基)氨基、N,N-二[2,3,5,6-四氟-4-(三氟甲基)苯基]氨基、N,N-二(邻氯苯基)氨基、N,N-二(间氯苯基)氨基、N,N-二(对氯苯基)氨基、N,N-二(邻氟苯基)氨基、N,N-二(间氟苯基)氨基、N,N-二(对氟苯基)氨基、N,N-二(2,4-二氟苯基)氨基、N,N-二(4-氟-2-氯苯基)氨基、N,N-二(2-氟-4-氯苯基)氨基、N,N-二(2,4-二氯苯基)氨基、N,N-二(邻溴苯基)氨基、N,N-二(间溴苯基)氨基、N,N-二(对溴苯基)氨基、N,N-二(邻碘苯基)氨基、N,N-二(间碘苯基)氨基、N,N-二(对碘苯基)氨基、N,N-二(邻羟基苯基)氨基、N,N-二(间羟基苯基)氨基、N,N-二(对羟基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二羟基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三羟基苯基)氨基、N,N-二(邻甲氧基苯基)氨基、N,N-二(间甲氧基苯基)氨基、N,N-二(对甲氧基苯基)氨基、N,N-二(3,4-二甲氧基苯基)氨基、N,N-二(3,5-二甲氧基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二甲氧基苯基)氨基、N,N-二(2,6-二甲氧基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三甲氧基苯基)氨基、N,N-二(邻氨基苯基)氨基、N,N-二(间氨基苯基)氨基、N,N-二(对氨基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二氨基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三氨基苯基)氨基、N,N-二(邻-N-甲氨基苯基)氨基、N,N-二(间-N-甲氨基苯基)氨基、N,N-二(对-N-甲氨基苯基)氨基、N,N-二[2,4-二(N-甲氨基)苯基]氨基、N,N-二[2,4,6-三(N-甲氨基)苯基]氨基、N,N-二(邻-N,N-二甲氨基苯基)氨基、N,N-二(间-N,N-二甲氨基苯基)氨基、N,N-二(对-N,N-二甲氨基苯基)氨基、N,N-二[2,4-二(N,N-二甲氨基)苯基]氨基、N,N-二[2,4,6-三(N,N-二甲氨基)苯基]氨基、N,N-二(邻三氟甲基苯基)氨基、N,N-二(间三氟甲基苯基)氨基、N,N-二(对三氟甲基苯基)氨基、N,N-二[2,4-二(三氟甲基)苯基]氨基、N,N-二[2,4,6-三(三氟甲基)苯基]氨基、N,N-二(邻硝基苯基)氨基、N,N-二(间硝基苯基)氨基、N,N-二(对硝基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二硝基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三硝基苯基)氨基、N,N-二(邻氰基苯基)氨基、N,N-二(间氰基苯基)氨基、N,N-二(对氰基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二氰基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三氰基苯基)氨基、N,N-二(邻羧基苯基)氨基、N,N-二(间羧基苯基)氨基、N,N-二(对羧基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二羧基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三羧基苯基)氨基、N,N-二(邻磺酸基苯基)氨基、N,N-二(间磺酸基苯基)氨基、N,N-二(对磺酸基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二磺酸基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三磺酸基苯基)氨基、N,N-二(邻甲磺酸基苯基)氨基、N,N-二(间甲磺酸基苯基)氨基、N,N-二(对甲磺酸基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二甲磺酸基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三甲磺酸基苯基)氨基、N,N-二(邻甲酰基苯基)氨基、N,N-二(间甲酰基苯基)氨基、N,N-二(对甲酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二甲酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三甲酰基苯基)氨基、N,N-二(邻乙酰基苯基)氨基、N,N-二(间乙酰基苯基)氨基、N,N-二(对乙酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二乙酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三乙酰基苯基)氨基、N,N-二(邻丙酰基苯基)氨基、N,N-二(间丙酰基苯基)氨基、N,N-二(对丙酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二丙酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三丙酰基苯基)氨基、N,N-二(邻烯丙酰基苯基)氨基、N,N-二(间烯丙酰基苯基)氨基、N,N-二(对烯丙酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4-二烯丙酰基苯基)氨基、N,N-二(2,4,6-三烯丙酰基苯基)氨基、N,N-二苄基氨基、N,N-二(萘-1-基)氨基、N,N-二(萘-2-基)氨基、N,N-二(邻甲氧基苄基)氨基、N,N-二(间甲氧基苄基)氨基、N,N-二(对甲氧基苄基)氨基、N,N-二(3,4-二甲氧基苄基)氨基、N,N-二(3,5-二甲氧基苄基)氨基、N,N-二(2,4-二甲氧基苄基)氨基、N,N-二(2,6-二甲氧基苄基)氨基、N,N-二(2,4,6-三甲氧基苄基)氨基、N,N-二(对卤代苄基)氨基、N,N-二(间卤代苄基)氨基、N,N-二(邻卤代苄基)氨基、N,N-二(2,4-二氯苄基)氨基、N,N-二(2,6-二氯苄基)氨基、N,N-二(2,4-二氟苄基)氨基、N,N-二(2,6-二氟苄基)氨基、N,N-二(对苯基苄基)氨基、N,N-二(邻氰基苄基)氨基、N,N-二(间氰基苄基)氨基、N,N-二(对氰基苄基)氨基、N,N-二(邻硝基苄基)氨基、N,N-二(间硝基苄基)氨基、N,N-二(对硝基苄基)氨基、N,N-二(2,4-二硝基苄基)氨基、N,N-二(2,4,6-三硝基苄基)氨基、N,N-二(对乙酰胺基苄基)氨基、N,N-二(对叠氮基苄基)氨基、N,N-二(4-叠氮-3-氯苄基)氨基、N,N-二(2-三氟甲基苄基)氨基、N,N-二[对(甲亚磺酰基)苄基]氨基、N,N-二(1-甲氧基环己基)氨基、N,N-二(5-二苯并环庚基)氨基、N,N-二(9-蒽基)氨基、N,N-二[9-(9-苯基)呫吨基]氨基、N,N-二[9-(9-苯基-10-氧代)蒽基]氨基、N,N-二(1,3-苯并二硫杂环戊烷-2-基)氨基、N,N-二(S,S-二氧代苯并异噻唑基)氨基、N,N-二(呋喃-2-基)氨基、N,N-二(呋喃-3-基)氨基、N,N-二(四氢呋喃-2-基)氨基、N,N-二(四氢呋喃-3-基)氨基、N,N-二(2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-7,8,8-三甲基-4,7-亚甲基苯并呋喃-2-基)氨基、N,N-二(噻吩-2-基)氨基、N,N-二(噻吩-3-基)氨基、N,N-二(四氢噻吩-2-基)氨基、N,N-二(四氢噻吩-3-基)氨基、N,N-二(吡咯-2-基)氨基、N,N-二(吡咯-3-基)氨基、N,N-二(四氢吡咯-2-基)氨基、N,N-二(四氢吡咯-3-基)氨基、N,N-二(咪唑-2-基)氨基、N,N-二(咪唑-4-基)氨基、N,N-二(咪唑-5-基)氨基、N,N-二(四氢咪唑-2-基)氨基、N,N-二(四氢咪唑-4-基)氨基、N,N-二(吡唑-3-基)氨基、N,N-二(吡唑-4-基)氨基、N,N-二(吡唑-5-基)氨基、N,N-二(四氢吡唑-3-基)氨基、N,N-二(四氢吡唑-4-基)氨基、N,N-二(噁唑-2-基)氨基、N,N-二(噁唑-4-基)氨基、N,N-二(噁唑-5-基)氨基、N,N-二(四氢噁唑-2-基)氨基、N,N-二(四氢噁唑-4-基)氨基、N,N-二(四氢噁唑-5-基)氨基、N,N-二(噻唑-2-基)氨基、N,N-二(噻唑-4-基)氨基、N,N-二(噻唑-5-基)氨基、N,N-二(四氢噻唑-2-基)氨基、N,N-二(四氢噻唑-4-基)氨基、N,N-二(四氢噻唑-5-基)氨基、N,N-二[(1,2,3-三氮唑)-4-基]氨基、N,N-二[(1,2,3-三氮唑)-5-基]氨基、N,N-二[(1,2,4-三氮唑)-3-基]氨基、N,N-二[(1,2,4-三氮唑)-5-基]氨基、N,N-二(四氢吡喃-2-基)氨基、N,N-二(四氢吡喃-3-基)氨基、N,N-二(四氢吡喃-4-基)氨基、N,N-二(4-甲氧基四氢吡喃-2-基)氨基、N,N-二(四氢噻喃-2-基)氨基、N,N-二(四氢噻喃-3-基)氨基、N,N-二(四氢噻喃-4-基)氨基、N,N-二(4-甲氧基四氢噻喃-2-基)氨基、N,N-二(S,S-二氧-4-甲氧基四氢噻喃-2-基)氨基、N,N-二(哌啶-2-基)氨基、N,N-二(哌啶-3-基)氨基、N,N-二(哌啶-4-基)氨基、N,N-二[1-(2-氯-4-甲基)苯基-4-甲氧基哌啶-2-基]氨基、N,N-二[1-(2-氟苯基)-4-甲氧基哌啶-2-基]氨基、N,N-二(吡啶-2-基)氨基、N,N-二(吡啶-3-基)氨基、N,N-二(吡啶-4-基)氨基、N,N-二(1,4-二噁烷-2-基)氨基、N,N-二(吗啉-2-基)氨基、N,N-二(吗啉-3-基)氨基、N,N-二(哌嗪-2-基)氨基、N,N-二(哒嗪-3-基)氨基、N,N-二(哒嗪-4-基)氨基、N,N-二(嘧啶-2-基)氨基、N,N-二(嘧啶-4-基)氨基、N,N-二(嘧啶-5-基)氨基、N,N-二(吡嗪-2-基)氨基、N,N-二(吲哚-2-基)氨基、N,N-二(吲哚-3-基)氨基、N,N-二(吲哚-4-基)氨基、N,N-二(吲哚-5-基)氨基、N,N-二(吲哚-6-基)氨基、N,N-二(吲哚-7-基)氨基、N,N-二(二氢吲哚-2-基)氨基、N,N-二(二氢吲哚-3-基)氨基、N,N-二(二氢吲哚-4-基)氨基、N,N-二(二氢吲哚-5-基)氨基、N,N-二(二氢吲哚-6-基)氨基、N,N-二(二氢吲哚-7-基)氨基、N,N-二(异吲哚-1-基)氨基、N,N-二(异吲哚-3-基)氨基、N,N-二(异吲哚-4-基)氨基、N,N-二(异吲哚-5-基)氨基、N,N-二(二氢异吲哚-1-基)氨基、N,N-二(二氢异吲哚-3-基)氨基、N,N-二(二氢异吲哚-4-基)氨基、N,N-二(二氢异吲哚-5-基)氨基、N,N-二(喹啉-2-基)氨基、N,N-二(喹啉-3-基)氨基、N,N-二(喹啉-4-基)氨基、N,N-二(喹啉-5-基)氨基、N,N-二(喹啉-6-基)氨基、N,N-二(喹啉-7-基)氨基、N,N-二(喹啉-8-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-2-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-3-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-4-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-5-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-6-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-7-基)氨基、N,N-二(四氢喹啉-8-基)氨基、N,N-二(异喹啉-1-基)氨基、N,N-二(异喹啉-3-基)氨基、N,N-二(异喹啉-4-基)氨基、N,N-二(异喹啉-5-基)氨基、N,N-二(异喹啉-6-基)氨基、N,N-二(异喹啉-7-基)氨基、N,N-二(异喹啉-8-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-1-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-3-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-4-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-5-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-6-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-7-基)氨基、N,N-二(四氢异喹啉-8-基)氨基、N,N-二(喹喔啉-2-基)氨基、N,N-二(喹喔啉-5-基)氨基、N,N-二(喹喔啉-6-基)氨基、N,N-二(嘌呤-2-基)氨基、N,N-二(嘌呤-6-基)氨基、N,N-二(嘌呤-8-基)氨基、N,N-二(1,3,5-三嗪-2-基)氨基、N,N-二(4-氮杂吲哚-2-基)氨基、N,N-二(4-氮杂吲哚-3-基)氨基、N,N-二(4-氮杂吲哚-5-基)氨基、N,N-二(4-氮杂吲哚-6-基)氨基、N,N-二(4-氮杂吲哚-7-基)氨基、N,N-二(5-氮杂吲哚-2-基)氨基、N,N-二(5-氮杂吲哚-3-基)氨基、N,N-二(5-氮杂吲哚-4-基)氨基、N,N-二(5-氮杂吲哚-6-基)氨基、N,N-二(5-氮杂吲哚-7-基)氨基、N,N-二(6-氮杂吲哚-2-基)氨基、N,N-二(6-氮杂吲哚-3-基)氨基、N,N-二(6-氮杂吲哚-4-基)氨基、N,N-二(6-氮杂吲哚-5-基)氨基、N,N-二(6-氮杂吲哚-7-基)氨基、N,N-二(7-氮杂吲哚-2-基)氨基、N,N-二(7-氮杂吲哚-3-基)氨基、N,N-二(7-氮杂吲哚-4-基)氨基、N,N-二(7-氮杂吲哚-5-基)氨基、N,N-二(7-氮杂吲哚-6-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-3-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-5-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-7-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-2-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-3-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-4-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-6-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-7-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-2-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-1-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-3-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-5-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-1-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-3-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-4-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-6-基)氨基、N,N-二(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-7-基)氨基、N,N-二(氧杂环丙基)氨基、N,N-二(氮杂环丙基)氨基、N,N-二(硫杂环丙基)氨基、N,N-二(氧杂环丁-1-基)氨基、N,N-二(氮杂环丁-1-基)氨基、N,N-二(硫杂环丁-1-基)氨基、N,N-二(氧杂环丁-2-基)氨基、N,N-二(氮杂环丁-2-基)氨基、N,N-二(硫杂环丁-2-基)氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-甲基-N-正丙基氨基、N-甲基-N-异丙基氨基、N-甲基-N-正丁基氨基、N-甲基-N-异丁基氨基、N-甲基-N-仲丁基氨基、N-甲基-N-叔丁基氨基、N-甲基-N-正戊基氨基、N-甲基-N-异戊基氨基、N-甲基-N-仲戊基氨基、N-甲基-N-新戊基氨基、N-甲基-N-正己基氨基、N-甲基-N-异己基氨基、N-甲基-N-仲己基氨基、N-甲基-N-新己基氨基、N-甲基-N-正庚基氨基、N-甲基-N-异庚基氨基、N-甲基-N-仲庚基氨基、N-甲基-N-新庚基氨基、N-甲基-N-正辛基氨基、N-甲基-N-异辛基氨基、N-甲基-N-仲辛基氨基、N-甲基-N-新辛基氨基、N-甲基-N-正壬基氨基、N-甲基-N-异壬基氨基、N-甲基-N-仲壬基氨基、N-甲基-N-新壬基氨基、N-甲基-N-正癸基氨基、N-甲基-N-异癸基氨基、N-甲基-N-仲癸基氨基、N-甲基-N-新癸基氨基、N-甲基-N-二苯基甲基氨基、N-甲基-N-二(对硝基苯基)甲基氨基、N-甲基-N-三苯甲基氨基、N-甲基-N-(1-萘基二苯甲基)氨基、N-甲基-N-对甲氧苯基二苯基甲基氨基、N-甲基-N-二(对甲氧基苯基)甲基氨基、N-甲基-N-甲氧基甲基氨基、N-甲基-N-叔丁氧基甲基氨基、N-甲基-N-4-戊烯氧基甲基氨基、N-甲基-N-(2-甲氧乙氧基甲基)氨基、N-甲基-N-(2,2,2-三氯乙氧基甲基)氨基、N-甲基-N-双(2-氯乙氧基甲基)氨基、N-甲基-N-[2-(三甲硅基)乙氧基甲基]氨基、N-甲基-N-盂氧基甲基氨基、N-甲基-N-苯氧基甲基氨基、N-甲基-N-对甲氧基苯氧基甲基氨基、N-甲基-N-邻甲氧基苯氧基甲基氨基、N-甲基-N-苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-对甲氧基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-间甲氧基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-邻甲氧基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-对硝基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-邻硝基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-间硝基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-对氰基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-间氰基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-邻氰基苄氧基甲基氨基、N-甲基-N-甲硫基甲基氨基、N-甲基-N-二甲基叔丁基硅氧基甲基氨基、N-甲基-N-(二甲基-1,1,2-三甲基丙基硅氧基甲基)氨基、N-甲基-N-二苯基叔丁基硅氧基甲基氨基、N-甲基-N-(苯基二甲基硅氧基甲基)氨基、N-甲基-N-(2-吡啶甲基)氨基、N-甲基-N-(3-吡啶甲基)氨基、N-甲基-N-(4-吡啶甲基)氨基、N-甲基-N-(N-氧化物-3-甲基-2-吡啶甲基)氨基、N-甲基-N-(2-喹啉甲基)氨基、N-甲基-N-(1-异喹啉甲基)氨基、N-甲基-N-(1-芘基甲基)氨基、N-甲基-N-[4-(4-溴苯酰氧基)苯基二苯基甲基]氨基、N-甲基-N-[4,4ʹ,4"-三(4,5-二氯邻苯二甲酰亚胺苯基)甲基]氨基、N-甲基-N-[4,4ʹ,4"-三(乙酰丙酸苯基)甲基]氨基、N-甲基-N-[4,4ʹ,4"-三(苯甲酰氧苯基)甲基]氨基、N-甲基-N-[4,4´-二甲氧基-3"-[N-(咪唑甲基)]三苯基甲基]氨基、N-甲基-N-[4,4ʹ-二甲氧基-3"-[N-(咪唑乙基)胺甲酰基]三苯基甲基]氨基、N-甲基-N-[1,1-双(4-甲氧基苯基)-1-芘甲基]氨基、N-甲基-N-[4-(17-四苯并[a,c,g,i]芴甲基)-4ʹ,4"-二甲氧基三苯甲基]氨基、N-甲基-N-(1-乙氧基乙基)氨基、N-甲基-N-[1-(2-氯乙氧基)乙基]氨基、N-甲基-N-[1-[2-(三甲硅基)乙氧基]乙基]氨基、N-甲基-N-(1-甲基-1-甲氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(1-甲基-1-苄氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(1-甲基-1-苄氧基-2-氟乙基)氨基、N-甲基-N-(1-甲基-1-苯氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(2,2,2-三氯乙基)氨基、N-甲基-N-(1,1-二甲氧苯基-2,2,2-三氯乙基)氨基、N-甲基-N-(2-三甲硅基乙基)氨基、N-甲基-N-(2-(苄硫)乙基)氨基、N-甲基-N-(2-苯硒乙基)氨基、N-甲基-N-环丙基氨基、N-甲基-N-环丁基氨基、N-甲基-N-环戊基氨基、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-环庚基氨基、N-甲基-N-金刚烷基氨基、N-甲基-N-乙烯基氨基、N-甲基-N-丙烯基氨基、N-甲基-N-烯丙基氨基、N-甲基-N-乙炔基氨基、N-甲基-N-丙炔基氨基、N-甲基-N-炔丙基氨基、N-甲基-N-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-苯基异丙基)氨基、N-甲基-N-苯基氨基、N-甲基-N-邻甲基苯基氨基、N-甲基-N-间甲基苯基氨基、N-甲基-N-对甲基苯基氨基、N-甲基-N-邻乙基苯基氨基、N-甲基-N-间乙基苯基氨基、N-甲基-N-对乙基苯基氨基、N-甲基-N-邻正丙基苯基氨基、N-甲基-N-间正丙基苯基氨基、N-甲基-N-对正丙基苯基氨基、N-甲基-N-邻异丙基苯基氨基、N-甲基-N-间异丙基苯基氨基、N-甲基-N-对异丙基苯基氨基、N-甲基-N-邻环丙基苯基氨基、N-甲基-N-间环丙基苯基氨基、N-甲基-N-对环丙基苯基氨基、N-甲基-N-邻叔丁基苯基氨基、N-甲基-N-间叔丁基苯基氨基、N-甲基-N-对叔丁基苯基氨基、N-甲基-N-2,3,5,6-四氟-4-(三氟甲基)苯基氨基、N-甲基-N-邻氯苯基氨基、N-甲基-N-间氯苯基氨基、N-甲基-N-对氯苯基氨基、N-甲基-N-邻氟苯基氨基、N-甲基-N-间氟苯基氨基、N-甲基-N-对氟苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二氟苯基)氨基、N-甲基-N-(4-氟-2-氯苯基)氨基、N-甲基-N-(2-氟-4-氯苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4-二氯苯基)氨基、N-甲基-N-邻溴苯基氨基、N-甲基-N-间溴苯基氨基、N-甲基-N-对溴苯基氨基、N-甲基-N-邻碘苯基氨基、N-甲基-N-间碘苯基氨基、N-甲基-N-对碘苯基氨基、N-甲基-N-邻羟基苯基氨基、N-甲基-N-间羟基苯基氨基、N-甲基-N-对羟基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二羟基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三羟基苯基)氨基、N-甲基-N-邻甲氧基苯基氨基、N-甲基-N-间甲氧基苯基氨基、N-甲基-N-对甲氧基苯基氨基、N-甲基-N-(3,4-二甲氧基苯基)氨基、N-甲基-N-(3,5-二甲氧基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4-二甲氧基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,6-二甲氧基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)氨基、N-甲基-N-邻氨基苯基氨基、N-甲基-N-间氨基苯基氨基、N-甲基-N-对氨基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(邻-N-甲氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(间-N-甲氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(对-N-甲氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4-二(N-甲氨基)苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三(N-甲氨基)苯基)氨基、N-甲基-N-(邻-N,N-二甲氨基)苯基氨基、N-甲基-N-(间-N,N-二甲氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(对-N,N-二甲氨基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4-二(N,N-二甲氨基)苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三(N,N-二甲氨基)苯基)氨基、N-甲基-N-邻三氟甲基苯基氨基、N-甲基-N-间三氟甲基苯基氨基、N-甲基-N-对三氟甲基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二(三氟甲基)苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三(三氟甲基)苯基)氨基、N-甲基-N-邻硝基苯基氨基、N-甲基-N-间硝基苯基氨基、N-甲基-N-对硝基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二硝基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三硝基苯基)氨基、N-甲基-N-邻氰基苯基氨基、N-甲基-N-间氰基苯基氨基、N-甲基-N-对氰基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二氰基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三氰基苯基)氨基、N-甲基-N-邻羧基苯基氨基、N-甲基-N-间羧基苯基氨基、N-甲基-N-对羧基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二羧基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三羧基苯基)氨基、N-甲基-N-邻磺酸基苯基氨基、N-甲基-N-间磺酸基苯基氨基、N-甲基-N-对磺酸基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二磺酸基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三磺酸基苯基)氨基、N-甲基-N-邻甲磺酸基苯基氨基、N-甲基-N-间甲磺酸基苯基氨基、N-甲基-N-对甲磺酸基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二甲磺酸基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三甲磺酸基苯基氨基)、N-甲基-N-邻甲酰基苯基氨基、N-甲基-N-间甲酰基苯基氨基、N-甲基-N-对甲酰基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二甲酰基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三甲酰基苯基)氨基、N-甲基-N-邻乙酰基苯基氨基、N-甲基-N-间乙酰基苯基氨基、N-甲基-N-对乙酰基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二乙酰基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三乙酰基苯基)氨基、N-甲基-N-邻丙酰基苯基氨基、N-甲基-N-间丙酰基苯基氨基、N-甲基-N-对丙酰基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二丙酰基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三丙酰基苯基)氨基、N-甲基-N-邻烯丙酰基苯基氨基、N-甲基-N-间烯丙酰基苯基氨基、N-甲基-N-对烯丙酰基苯基氨基、N-甲基-N-(2,4-二烯丙酰基苯基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三烯丙酰基苯基)氨基、N-甲基-N-苄基氨基、N-甲基-N-(1-萘基)氨基、N-甲基-N-(2-萘基)氨基、N-甲基-N-邻甲氧基苄基氨基、N-甲基-N-间甲氧基苄基氨基、N-甲基-N-对甲氧基苄基氨基、N-甲基-N-(3,4-二甲氧基苄基)氨基、N-甲基-N-(3,5-二甲氧基苄基)氨基、N-甲基-N-(2,4-二甲氧基苄基)氨基、N-甲基-N-(2,6-二甲氧基苄基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苄基)氨基、N-甲基-N-对卤代苄基氨基、N-甲基-N-间卤代苄基氨基、N-甲基-N-邻卤代苄基氨基、N-甲基-N-(2,4-二氯苄基)氨基、N-甲基-N-(2,6-二氯苄基)氨基、N-甲基-N-(2,4-二氟苄基)氨基、N-甲基-N-(2,6-二氟苄基)氨基、N-甲基-N-对苯基苄基氨基、N-甲基-N-邻氰基苄基氨基、N-甲基-N-间氰基苄基氨基、N-甲基-N-对氰基苄基氨基、N-甲基-N-邻硝基苄基氨基、N-甲基-N-间硝基苄基氨基、N-甲基-N-对硝基苄基氨基、N-甲基-N-(2,4-二硝基苄基)氨基、N-甲基-N-(2,4,6-三硝基苄基)氨基、N-甲基-N-对乙酰胺基苄基氨基、N-甲基-N-对叠氮基苄基氨基、N-甲基-N-(4-叠氮-3-氯苄基)氨基、N-甲基-N-(2-三氟甲基苄基)氨基、N-甲基-N-对(甲亚磺酰基)苄基氨基、N-甲基-N-(1-甲氧基环己基)氨基、N-甲基-N-(5-二苯并环庚基)氨基、N-甲基-N-(9-蒽基)氨基、N-甲基-N-[9-(9-苯基)呫吨基]氨基、N-甲基-N-[9-(9-苯基-10-氧代)蒽基]氨基、N-甲基-N-(1,3-苯并二硫杂环戊烷-2-基)氨基、N-甲基-N-(S,S-二氧代苯并异噻唑基)氨基、N-甲基-N-(呋喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(呋喃-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢呋喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢呋喃-3-基)氨基、N-甲基-N-(2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-7,8,8-三甲基-4,7-亚甲基苯并呋喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(噻吩-2-基)氨基、N-甲基-N-(噻吩-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻吩-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻吩-3-基)氨基、N-甲基-N-(吡咯-2-基)氨基、N-甲基-N-(吡咯-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢吡咯-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢吡咯-3-基)氨基、N-甲基-N-(咪唑-2-基)氨基、N-甲基-N-(咪唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(咪唑-5-基)氨基、N-甲基-N-(四氢咪唑-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢咪唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(吡唑-3-基)氨基、N-甲基-N-(吡唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(吡唑-5-基)氨基、N-甲基-N-(四氢吡唑-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢吡唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(噁唑-2-基)氨基、N-甲基-N-(噁唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(噁唑-5-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噁唑-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噁唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噁唑-5-基)氨基、N-甲基-N-(噻唑-2-基)氨基、N-甲基-N-(噻唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(噻唑-5-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻唑-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻唑-4-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻唑-5-基)氨基、N-甲基-N-[(1,2,3-三氮唑)-4-基]氨基、N-甲基-N-[(1,2,3-三氮唑)-5-基]氨基、N-甲基-N-[(1,2,4-三氮唑)-3-基]氨基、N-甲基-N-[(1,2,4-三氮唑)-5-基]氨基、N-甲基-N-(四氢吡喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢吡喃-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢吡喃-4-基)氨基、N-甲基-N-(4-甲氧基四氢吡喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻喃-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢噻喃-4-基)氨基、N-甲基-N-(4-甲氧基四氢噻喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(S,S-二氧-4-甲氧基四氢噻喃-2-基)氨基、N-甲基-N-(哌啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(哌啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(哌啶-4-基)氨基、N-甲基-N-[1-(2-氯-4-甲基)苯基-4-甲氧基哌啶-2-基]氨基、N-甲基-N-[1-(2-氟苯基)-4-甲氧基哌啶-2-基]氨基、N-甲基-N-(吡啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(吡啶-4-基)氨基、N-甲基-N-(1,4-二噁烷-2-基)氨基、N-甲基-N-(吗啉-2-基)氨基、N-甲基-N-(吗啉-3-基)氨基、N-甲基-N-(哌嗪-2-基)氨基、N-甲基-N-(哒嗪-3-基)氨基、N-甲基-N-(哒嗪-4-基)氨基、N-甲基-N-(嘧啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(嘧啶-4-基)氨基、N-甲基-N-(嘧啶-5-基)氨基、N-甲基-N-(吡嗪-2-基)氨基、N-甲基-N-(吲哚-2-基)氨基、N-甲基-N-(吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(吲哚-6-基)氨基、N-甲基-N-(吲哚-7-基)氨基、N-甲基-N-(二氢吲哚-2-基)氨基、N-甲基-N-(二氢吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(二氢吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(二氢吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(二氢吲哚-6-基)氨基、N-甲基-N-(二氢吲哚-7-基)氨基、N-甲基-N-(异吲哚-1-基)氨基、N-甲基-N-(异吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(异吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(异吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(二氢异吲哚-1-基)氨基、N-甲基-N-(二氢异吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(二氢异吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(二氢异吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-2-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-3-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-4-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-5-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-6-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-7-基)氨基、N-甲基-N-(喹啉-8-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-2-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-4-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-5-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-6-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-7-基)氨基、N-甲基-N-(四氢喹啉-8-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-1-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-3-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-4-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-5-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-6-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-7-基)氨基、N-甲基-N-(异喹啉-8-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-1-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-3-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-4-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-5-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-6-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-7-基)氨基、N-甲基-N-(四氢异喹啉-8-基)氨基、N-甲基-N-(喹喔啉-2-基)氨基、N-甲基-N-(喹喔啉-5-基)氨基、N-甲基-N-(喹喔啉-6-基)氨基、N-甲基-N-(嘌呤-2-基)氨基、N-甲基-N-(嘌呤-6-基)氨基、N-甲基-N-(嘌呤-8-基)氨基、N-甲基-N-(1,3,5-三嗪-2-基)氨基、N-甲基-N-(4-氮杂吲哚-2-基)氨基、N-甲基-N-(4-氮杂吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(4-氮杂吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(4-氮杂吲哚-6-基)氨基、N-甲基-N-(4-氮杂吲哚-7-基)氨基、N-甲基-N-(5-氮杂吲哚-2-基)氨基、N-甲基-N-(5-氮杂吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(5-氮杂吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(5-氮杂吲哚-6-基)氨基、N-甲基-N-(5-氮杂吲哚-7-基)氨基、N-甲基-N-(6-氮杂吲哚-2-基)氨基、N-甲基-N-(6-氮杂吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(6-氮杂吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(6-氮杂吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(6-氮杂吲哚-7-基)氨基、N-甲基-N-(7-氮杂吲哚-2-基)氨基、N-甲基-N-(7-氮杂吲哚-3-基)氨基、N-甲基-N-(7-氮杂吲哚-4-基)氨基、N-甲基-N-(7-氮杂吲哚-5-基)氨基、N-甲基-N-(7-氮杂吲哚-6-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-5-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-b]吡啶-7-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-4-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-6-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,2-c]吡啶-7-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-1-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-5-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-1-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-3-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-4-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-6-基)氨基、N-甲基-N-(八氢吡咯并[3,4-c]吡啶-7-基)氨基、N-甲基-N-(氧杂环丙基)氨基、N-甲基-N-(氮杂环丙基)氨基、N-甲基-N-(硫杂环丙基)氨基、N-甲基-N-(氧杂环丁-1-基)氨基、N-甲基-N-(氮杂环丁-1-基)氨基、N-甲基-N-(硫杂环丁-1-基)氨基、N-甲基-N-(氧杂环丁-2-基)氨基、N-甲基-N-(氮杂环丁-2-基)氨基、N-甲基-N-(硫杂环丁-2-基)氨基、N-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基、4-乙基-1-哌嗪基、4-正丙基-1-哌嗪基、4-异丙基-1-哌嗪基、4-正丁基-1-哌嗪基、4-异丁基-1-哌嗪基、4-仲丁基-1-哌嗪基、4-叔丁基-1-哌嗪基、4-正戊基-1-哌嗪基、4-异戊基-1-哌嗪基、4-仲戊基-1-哌嗪基、4-新戊基-1-哌嗪基、4-正己基-1-哌嗪基、4-异己基-1-哌嗪基、4-仲己基-1-哌嗪基、4-新己基-1-哌嗪基、4-正庚基-1-哌嗪基、4-异庚基-1-哌嗪基、4-仲庚基-1-哌嗪基、4-新庚基-1-哌嗪基、4-正辛基-1-哌嗪基、4-异辛基-1-哌嗪基、4-仲辛基-1-哌嗪基、4-新辛基-1-哌嗪基、4-正壬基-1-哌嗪基、4-异壬基-1-哌嗪基、4-仲壬基-1-哌嗪基、4-新壬基-1-哌嗪基、4-正癸基-1-哌嗪基、4-异癸基-1-哌嗪基、4-仲癸基-1-哌嗪基、4-新癸基-1-哌嗪基、4-二苯基甲基-1-哌嗪基、4-二(对硝基苯基)甲基-1-哌嗪基、4-三苯基甲基-1-哌嗪基、4-(1-萘基二苯基)甲基-1-哌嗪基、4-对甲氧苯基二苯基甲基-1-哌嗪基、4-二(对甲氧基苯基)甲基-1-哌嗪基、4-甲氧基甲基-1-哌嗪基、4-叔丁氧基甲基-1-哌嗪基、4-(4-戊烯氧基)甲基-1-哌嗪基、4-(2-甲氧基乙氧基)甲基-1-哌嗪基、4-(2,2,2-三氯乙氧基)甲基-1-哌嗪基、4-双(2-氯乙氧基)甲基-1-哌嗪基、4-[2-(三甲硅基)乙氧基]甲基-1-哌嗪基、4-盂氧基甲基-1-哌嗪基、4-苯氧基甲基-1-哌嗪基、4-对甲氧基苯氧基甲基-1-哌嗪基、4-间甲氧基苯氧基甲基-1-哌嗪基、4-邻甲氧基苯氧基甲基-1-哌嗪基、4-苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-对甲氧基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-间甲氧基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-邻甲氧基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-对硝基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-间硝基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-邻硝基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-对氰基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-间氰基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-邻氰基苄氧基甲基-1-哌嗪基、4-甲硫基甲基-1-哌嗪基、4-二甲基叔丁基硅氧基甲基-1-哌嗪基、4-[二甲基-(1,1,2-三甲基丙基)硅氧基]甲基-1-哌嗪基、4-二苯基叔丁基硅氧基甲基-1-哌嗪基、4-苯基二甲基硅氧基甲基-1-哌嗪基、4-(2-吡啶基)甲基-1-哌嗪基、4-(3-吡啶基)甲基-1-哌嗪基、4-(4-吡啶基)甲基-1-哌嗪基、4-(N-氧化物-3-甲基-2-吡啶基)甲基-1-哌嗪基、4-(2-喹啉基)甲基-1-哌嗪基、4-(1-异喹啉基)甲基-1-哌嗪基、4-(1-芘基)甲基-1-哌嗪基、4-[4-(4-溴苯酰氧基)苯基二苯]甲基-1-哌嗪基、4-[4,4ʹ,4"-三(4,5-二氯邻苯二甲酰亚胺苯基)]甲基-1-哌嗪基、4-[4,4ʹ,4"-三(乙酰丙酸苯基)]甲基-1-哌嗪基、4-[4,4ʹ,4"-三(苯甲酰氧苯基)]甲基-1-哌嗪基、4-[4,4´-二甲氧基-3"-[N-(咪唑甲基)]三苯基]甲基-1-哌嗪基、4-[4,4ʹ-二甲氧基-3"-[N-(咪唑乙基)胺甲酰基]三苯基]甲基-1-哌嗪基、4-[1,1-双(4-甲氧基苯基)-1-芘基]甲基-1-哌嗪基、4-[4-(17-四苯并[a,c,g,i]芴甲基)-4ʹ,4"-二甲氧基三苯基]甲基-1-哌嗪基、4-(1-乙氧基乙基)-1-哌嗪基、4-[1-(2-氯乙氧基)乙基]-1-哌嗪基、4-[1-[2-(三甲硅基)乙氧基]乙基]-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-甲氧基乙基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-苄氧基乙基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-苄氧基-2-氟乙基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-1-哌嗪基、4-(2,2,2-三氯乙基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲氧苯基-2,2,2-三氯乙基)-1-哌嗪基、4-(2-三甲硅基乙基)-1-哌嗪基、4-[2-(苄硫)乙基]-1-哌嗪基、4-[2-苯硒乙基]-1-哌嗪基、4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-苯基异丙基)-1-哌嗪基、4-环丙基-1-哌嗪基、4-环丁基-1-哌嗪基、4-环戊基-1-哌嗪基、4-环己基-1-哌嗪基、4-环庚基-1-哌嗪基、4-金刚烷基-1-哌嗪基、4-乙烯基-1-哌嗪基、4-烯丙基-1-哌嗪基、4-丙烯基-1-哌嗪基、4-乙炔基-1-哌嗪基、4-丙炔基-1-哌嗪基、4-炔丙基-1-哌嗪基、4-苯基-1-哌嗪基、4-邻甲基苯基-1-哌嗪基、4-间甲基苯基-1-哌嗪基、4-对甲基苯基-1-哌嗪基、4-邻乙基苯基-1-哌嗪基、4-间乙基苯基-1-哌嗪基、4-对乙基苯基-1-哌嗪基、4-邻正丙基苯基-1-哌嗪基、4-间正丙基苯基-1-哌嗪基、4-对正丙基苯基-1-哌嗪基、4-邻异丙基苯基-1-哌嗪基、4-间异丙基苯基-1-哌嗪基、4-对异丙基苯基-1-哌嗪基、4-邻环丙基苯基-1-哌嗪基、4-间环丙基苯基-1-哌嗪基、4-对环丙基苯基-1-哌嗪基、4-邻叔丁基苯基-1-哌嗪基、4-间叔丁基苯基-1-哌嗪基、4-对叔丁基苯基-1-哌嗪基、4-[2,3,5,6-四氟-4-(三氟甲基)苯基]-1-哌嗪基、4-邻氯苯基-1-哌嗪基、4-间氯苯基-1-哌嗪基、4-对氯苯基-1-哌嗪基、4-邻氟苯基-1-哌嗪基、4-间氟苯基-1-哌嗪基、4-对氟苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二氟苯基)-1-哌嗪基、4-(4-氟-2-氯苯基)-1-哌嗪基、4-(2-氟-4-氯苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二氯苯基)-1-哌嗪基、4-邻溴苯基-1-哌嗪基、4-间溴苯基-1-哌嗪基、4-对溴苯基-1-哌嗪基、4-邻碘苯基-1-哌嗪基、4-间碘苯基-1-哌嗪基、4-对碘苯基-1-哌嗪基、4-邻羟基苯基-1-哌嗪基、4-间羟基苯基-1-哌嗪基、4-对羟基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二羟基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三羟基苯基)-1-哌嗪基、4-邻甲氧基苯基-1-哌嗪基、4-间甲氧基苯基-1-哌嗪基、4-对甲氧基苯基-1-哌嗪基、4-(3,4-二甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(3,5-二甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-邻氨基苯基-1-哌嗪基、4-间氨基苯基-1-哌嗪基、4-对氨基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二氨基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三氨基苯基)-1-哌嗪基、4-[邻-(N-甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[间-(N-甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[对-(N-甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[2,4-二(N-甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[2,4,6-三(N-甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[邻-(N,N-二甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[间-(N,N-二甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[对-(N,N-二甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[2,4-二(N,N-二甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-[2,4,6-三(N,N-二甲氨基)苯基]-1-哌嗪基、4-邻三氟甲基苯基-1-哌嗪基、4-间三氟甲基苯基-1-哌嗪基、4-对三氟甲基苯基-1-哌嗪基、4-[2,4-二(三氟甲基)苯基]-1-哌嗪基]、4-[2,4,6-三(三氟甲基)苯基]-1-哌嗪基、4-邻硝基苯基-1-哌嗪基、4-间硝基苯基-1-哌嗪基、4-对硝基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二硝基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三硝基苯基)-1-哌嗪基、4-邻氰基苯基-1-哌嗪基、4-间氰基苯基-1-哌嗪基、4-对氰基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二氰基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三氰基苯基)-1-哌嗪基、4-邻羧基苯基-1-哌嗪基、4-间羧基苯基-1-哌嗪基、4-对羧基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二羧基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三羧基苯基)-1-哌嗪基、4-邻磺酸基苯基-1-哌嗪基、4-间磺酸基苯基-1-哌嗪基、4-对磺酸基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二磺酸基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三磺酸基苯基)-1-哌嗪基、4-邻甲磺酸基苯基-1-哌嗪基、4-间甲磺酸基苯基-1-哌嗪基、4-对甲磺酸基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二甲磺酸基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三甲磺酸基苯基)-1-哌嗪基、4-邻甲酰基苯基-1-哌嗪基、4-间甲酰基苯基-1-哌嗪基、4-对甲酰基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二甲酰基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三甲酰基苯基)-1-哌嗪基、4-邻乙酰基苯基-1-哌嗪基、4-间乙酰基苯基-1-哌嗪基、4-对乙酰基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二乙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三乙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-邻丙酰基苯基-1-哌嗪基、4-间丙酰基苯基-1-哌嗪基、4-对丙酰基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二丙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三丙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-邻烯丙酰基苯基-1-哌嗪基、4-间烯丙酰基苯基-1-哌嗪基、4-对烯丙酰基苯基-1-哌嗪基、4-(2,4-二烯丙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三烯丙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-苄基-1-哌嗪基、4-(1-萘基)-1-哌嗪基、4-(2-萘基)-1-哌嗪基、4-邻甲氧基苄基-1-哌嗪基、4-间甲氧基苄基-1-哌嗪基、4-对甲氧基苄基-1-哌嗪基、4-(3,4-二甲氧基苄基)-1-哌嗪基、4-(3,5-二甲氧基苄基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二甲氧基苄基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二甲氧基苄基)-1-哌嗪基、4-(2,4,,6-三甲氧基苄基)-1-哌嗪基、4-对卤代苄基-1-哌嗪基、4-(2,4-二氯苄基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二氯苄基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二氟苄基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二氟苄基)-1-哌嗪基、4-对苯基苄基-1-哌嗪基、4-邻氰基苄基-1-哌嗪基、4-间氰基苄基-1-哌嗪基、4-对氰基苄基-1-哌嗪基、4-邻硝基苄基-1-哌嗪基、4-间硝基苄基-1-哌嗪基、4-对硝基苄基-1-哌嗪基、4-(2,4-二硝基苄基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三硝基苄基)-1-哌嗪基、4-对乙酰胺基苄基-1-哌嗪基、4-对叠氮基苄基-1-哌嗪基、4-(4-叠氮-3-氯苄基)-1-哌嗪基、4-(2-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基、4-对(甲亚磺酰基)苄基-1-哌嗪基、4-(1-甲氧基环己基)-1-哌嗪基、4-(5-二苯并环庚基)-1-哌嗪基、4-(9-蒽基)-1-哌嗪基、4-[9-(9-苯基)呫吨基]-1-哌嗪基、4-[9-(9-苯基-10-氧代)蒽基]-1-哌嗪基、4-(1,3-苯并二硫杂环戊烷-2-基)-1-哌嗪基、4-(S,S-二氧代苯并异噻唑基)-1-哌嗪基、4-(呋喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(呋喃-3-基)-1-哌嗪基、4-(四氢呋喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢呋喃-3-基)-1-哌嗪基、4-(2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-7,8,8-三甲基-4,7-亚甲基苯并呋喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(噻吩-2-基)-1-哌嗪基、4-(噻吩-3-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噻吩-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噻吩-3-基)-1-哌嗪基、4-(吡咯-2-基)-1-哌嗪基、4-(吡咯-3-基)-1-哌嗪基、4-(四氢吡咯-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢吡咯-3-基)-1-哌嗪基、4-(咪唑-2-基)-1-哌嗪基、4-(咪唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(咪唑-5-基)-1-哌嗪基、4-(四氢咪唑-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢咪唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(吡唑-3-基)-1-哌嗪基、4-(吡唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(吡唑-5-基)-1-哌嗪基、4-(四氢吡唑-3-基)-1-哌嗪基、4-(四氢吡唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(噁唑-2-基)-1-哌嗪基、4-(噁唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(噁唑-5-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噁唑-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噁唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噁唑-5-基)-1-哌嗪基、4-(噻唑-2-基)-1-哌嗪基、4-(噻唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(噻唑基-5-)-1-哌嗪基、4-(四氢噻唑基-2-)-1-哌嗪基、4-(四氢噻唑-4-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噻唑-5-基)-1-哌嗪基、4-[(1,2,3-三氮唑)-4-基]-1-哌嗪基、4-[(1,2,3-三氮唑)-5-基]-1-哌嗪基、4-[(1,2,4-三氮唑)-3-基-1-哌嗪基、4-[(1,2,4-三氮唑)-5-基]-1-哌嗪基、4-(四氢吡喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢吡喃-3-基)-1-哌嗪基、4-(四氢吡喃-4-基)-1-哌嗪基、4-(4-甲氧基四氢吡喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噻喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噻喃-3-基)-1-哌嗪基、4-(四氢噻喃-4-基)-1-哌嗪基、4-(4-甲氧基四氢噻喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(S,S-二氧-4-甲氧基四氢噻喃-2-基)-1-哌嗪基、4-(哌啶-2-基)-1-哌嗪基、4-(哌啶-3-基)-1-哌嗪基、4-(哌啶-4-基)-1-哌嗪基、4-(1-(2-氯-4-甲基)苯基-4-甲氧基哌啶-2-基)-1-哌嗪基、4-(1-(2-氟苯基)-4-甲氧基哌啶-2-基)-1-哌嗪基、4-(吡啶-2-基)-1-哌嗪基、4-(吡啶-3-基)-1-哌嗪基、4-(吡啶-4-基)-1-哌嗪基、4-(1,4-二噁烷-2-基)-1-哌嗪基、4-(吗啉-2-基)-1-哌嗪基、4-(吗啉-3-基)-1-哌嗪基、4-(哌嗪-2-基)-1-哌嗪基、4-(哒嗪-3-基)-1-哌嗪基、4-(哒嗪-4-基)-1-哌嗪基、4-(嘧啶-2-基)-1-哌嗪基、4-(嘧啶-4-基)-1-哌嗪基、4-(嘧啶-5-基)-1-哌嗪基、4-(吡嗪-2-基)-1-哌嗪基、4-(吲哚-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-哌嗪基、4-(4-吡啶基乙酰基)-1-哌嗪基、4-(甲氧基乙酰基)-1-哌嗪基、4-(三苯甲氧基乙酰基)-1-哌嗪基、4-(苯氧乙酰基)-1-哌嗪基、4-(卤代苯氧乙酰基)-1-哌嗪基、4-(邻硝基苯氧乙酰基)-1-哌嗪基、4-[(N-二硫代苄氧羰基胺基)乙酰基]-1-哌嗪基、4-(2,6-二氯-4-甲基苯氧乙酰基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二氯-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯氧乙酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二(1,1-二甲基丙基)苯氧乙酰基)-1-哌嗪基、4-(乙酰乙酰基)-1-哌嗪基、4-(丙酰基)-1-哌嗪基、4-(3-苯基丙酰基)-1-哌嗪基、4-[3-(邻硝基苯基)丙酰基]-1-哌嗪基、4-[2-甲基-2-(邻硝基苯氧基)丙酰基]-1-哌嗪基、4-(3-对羟基苯基丙酰基)-1-哌嗪基、4-[2-甲基-2-(邻苯基偶氮苯氧基)丙酰基]-1-哌嗪基、4-[3-(4-叔丁基-2,6-二硝基苯基)-2,2-二甲基丙酰基]-1-哌嗪基、4-[3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧-1,4-环己二烯基)-3,3-二甲基丙酰基]-1-哌嗪基、4-(4-乙酰丙酰基)-1-哌嗪基、4-[5-[3-双(4-甲氧苯基)羟甲基酚基]乙酰丙酰基]-1-哌嗪基、4-(丁酰基)-1-哌嗪基、4-(异丁酰基)-1-哌嗪基、4-(4-氯丁酰基)-1-哌嗪基、4-(3-甲基-3-硝基丁酰基)-1-哌嗪基、4-(4-叠氮丁酰基)-1-哌嗪基、4-(4-甲硫基甲氧基丁酰基)-1-哌嗪基、4-(戊酰基)-1-哌嗪基、4-(新戊酰基)-1-哌嗪基、4-(4-戊烯酰基)-1-哌嗪基、4-(4,4-(乙二巯基)戊酰基)-1-哌嗪基、4-(4-硝基-4-甲基戊酰基)-1-哌嗪基、4-(己酰基)-1-哌嗪基、4-(烯丙酰基)-1-哌嗪基、4-(肉桂酰基)-1-哌嗪基、4-(邻硝基肉桂酰基)-1-哌嗪基、4-(邻羟基-反-肉桂酰基)-1-哌嗪基、4-(巴豆酰基)-1-哌嗪基、4-(2-甲基巴豆酰基)-1-哌嗪基、4-(3-甲基巴豆酰基)-1-哌嗪基、4-(4-甲氧基巴豆酰基)-1-哌嗪基、4-(丁二酸单酰基)-1-哌嗪基、4-(尼古丁酰基)-1-哌嗪基、4-(苯基亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2-硝基苯基亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二硝基苯亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-(五氯苯亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2-硝基-4-甲氧基苯亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-(三苯甲基亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-[N-1-(2,2,2-三氟-1,1-二苯基)乙基亚磺酰基]-1-哌嗪基、4-(3-硝基-2-吡啶亚磺酰基)-1-哌嗪基、4-(磺酰基)-1-哌嗪基、4-(甲磺酰基)-1-哌嗪基、4-(苯甲酰甲基磺酰基)-1-哌嗪基、4-(三氟甲基磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(三甲基硅)乙磺酰基)-1-哌嗪基、4-(叔丁基磺酰基)-1-哌嗪基、4-(苄基磺酰基)-1-哌嗪基、4-(烯丙基磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(4-硝基苯基乙基)磺酰基)-1-哌嗪基、4-(苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(对甲苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三甲基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(五甲基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,3,6-三甲基-4-甲氧基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,3,5,6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三甲氧基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(4-(4,8-二甲氧基萘甲基)苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(对甲氧基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(3-甲氧基-4-叔丁基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,2,5,7,8-五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2-硝基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(4-硝基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二硝基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(2-甲酰基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(对氨基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(对三氟甲基苯磺酰基)-1-哌嗪基、4-(苯并噻唑-2-磺酰基)-1-哌嗪基、4-(吡啶-2-磺酰基)-1-哌嗪基、4-(9-蒽磺酰基)-1-哌嗪基、4-(N,N-二甲氨基磺酰基)-1-哌嗪基、4-(N,N,Nʹ,Nʹ-四甲基二胺磷酰基)-1-哌嗪基、4-(二甲基硫代膦酰基)-1-哌嗪基、4-(环状碳酰基)-1-哌嗪基、4-(甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(环丙基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(二异丙基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-环丙基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(邻硝基苯基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(二苯基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(9-芴基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(9-(2-硫代)芴基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(9-(2,7-二溴代)芴基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(17-四苯并[a,c,g,i]芴基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(9-蒽基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-氯-3-茚基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(甲氧基甲氧甲酰基)-1-哌嗪基、4-(苯并[f]茚-3-基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,7-二叔丁基-[9-(10,10 -二氧代-10,10,10,10-四氢硫代呫吨)]基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二氧代苯并[b]噻吩-2-基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,3-二硫杂环己-2-基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(5-苯并异噁唑基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-三氟甲基-6-色酮甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-甲氧基苯甲酰基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(二(2-吡啶基)甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-呋喃基甲氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、2,2,2-三氯乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲基-2,2,2-三氯乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(三甲基硅基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(苯磺酰基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(三苯鏻鎓)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(甲硫基甲氧基)乙氧甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-苯乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-(1-金刚烷基)-1-甲基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-氯乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲基-2-卤乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲基-2,2-二溴乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-(4-联苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-(3,5-二叔丁基苯基)-1-甲基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(2-吡啶基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(4-吡啶基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,2-双(4-硝基苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(N-(2-新戊酰胺基)-1,1-二甲基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-[(2-硝基苯基)二硫代]-1-苯乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(N,N-二环己基碳酰胺基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-甲基硫代乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-甲基磺酰基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(对甲苯磺酰基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-磷鎓基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-(三苯基磷鎓)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲基-2-氰乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(4-硝基苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(2-硝基苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-丹酰乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-(3,5-二甲氧苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-(对苯偶氮苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-苯基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基-1-(4-吡啶基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲基-2,2,2-三氯乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-碘乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(丙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(叔丁氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(异丁氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(叔戊氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二甲基-3-戊氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基环丁氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-甲基环己氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(环己氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(环戊氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-金刚烷氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(异冰片氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三叔丁苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-甲基硫代苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二甲基硫代苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(间硝基苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对硝基苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对氰基苯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4,6-三甲基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对甲氧基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对癸氧基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(3,4-二甲氧基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(3,5-二甲氧基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对氯苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对溴苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,4-二氯苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-(二甲氨基)苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(邻硝基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对硝基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(邻氰基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对氰基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-苯基乙酰氧苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-甲基亚磺酰基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-叠氮基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-叠氮甲氧苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(间氯对酰氧苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对-(二羟基硼烷基)苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(6-硝基-3,4-二甲氧基苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(对(对甲氧基苯偶氮基)苄氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-丹酰乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(4-硝基苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(2,4-二硝基苯基)乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-氰基-1-苯基乙氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(S-苄基硫甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-乙氧基-1-萘氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(甲硫基硫代甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-碘苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(邻(二溴甲基)苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(甲硫基甲氧基甲基)苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-(氯乙酰氧基甲基)苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-[2-(氯乙酰氧基)乙基]苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-[2-(苄氧基)乙基]苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2-[2-(4-甲氧基苄氧基)乙基]苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(邻(甲氧羰基)苯甲酰基)-1-哌嗪基、4-(乙烯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(2,2-二甲氧羰基乙烯基氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(烯丙基氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(3-(3-吡啶基)烯丙基氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1-异丙基烯丙基氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(丙烯氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(1,1-二甲基-2-丙炔基氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(丁炔基氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(肉桂氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(4-硝基肉桂氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(8-喹啉氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(N-羟基-4-哌啶氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(α-甲基硝基胡椒氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(3',5'-二甲氧基苯偶姻氧基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(N-吩噻嗪基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(N-对甲苯磺酰胺基甲酰基)-1-哌嗪基、4-(N-苯胺基甲硫代酰基)-1-哌嗪基、4-(异烟酰胺基甲酰基)-1-哌嗪基或4-(N-苯基氨基甲酰基)-1-哌嗪基中的一种；所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的R₃为氢、甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、硝基、羟基、氨基、N-甲氨基或N,N-二甲氨基中的一种。

在步骤B中，所述的三环喹诺酮羧酸酯（I）中的n、X、Y、R₁、R₂和R₃分别与步骤A中所述的三环喹诺酮羧酸（II）中的n、X、Y、R₁、R₂和R₃相同；所述的三环喹诺酮羧酸酯（I）中的R₄为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、新戊基、正己基、异己基、仲己基、新己基、正庚基、异庚基、仲庚基、新庚基、正辛基、异辛基、仲辛基、新辛基、正壬基、异壬基、仲壬基、新壬基、正癸基、异癸基、仲癸基、新癸基、烯丙基、苄基、取代苄基、苯基或取代苯基中的一种；所述的第一种试剂为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾、磷酸二氢钾、磷酸钙、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、磷酸钡、磷酸氢钡、磷酸二氢钡、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙、氢氧化钡、稀盐酸、稀硫酸、稀磷酸、甲酸、乙酸、一氯乙酸、二氯乙酸、三氯乙酸、三氟乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、软脂酸、硬脂酸、乙二酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、马来酸、延胡索酸、丙烯酸、邻苯二甲酸、安息香酸、苯环上取代的苯甲酸、苯乙酸、苯环上取代的苯乙酸、α-萘甲酸、β-萘甲酸、α-萘乙酸、β-萘乙酸、萘环上取代的α-萘甲酸、萘环上取代的β-萘甲酸、萘环上取代的α-萘乙酸、萘环上取代的β-萘乙酸、肉桂酸、羟基乙酸、2-羟基丙酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、乙醛酸、2-羰基丙酸、甘氨酸、2-氨基丙酸、2-呋喃甲酸、3-呋喃甲酸、2-吡啶甲酸、3-吡啶甲酸、4-吡啶甲酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸或苯环上取代的苯磺酸中的一种；所述的第一种溶剂为正己烷、石油醚、环己烷、辛烷、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、乙苯、正丙苯、异丙苯、氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷、***、正丙基醚、异丙基醚、正丁基醚、异丁基醚、仲丁基醚、叔丁基醚、正戊基醚、异戊基醚、仲戊基醚、新戊基醚、正己基醚、异己基醚、仲己基醚、新己基醚、环丙基醚、环丁基醚、环戊基醚、环己基醚、苯甲醚、二苯醚、α-萘甲醚、β-萘甲醚、环氧乙烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基丙酰胺、乙腈、丙腈、丁腈、戊腈、己腈、水、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇、叔丁醇、正戊醇、异戊醇、仲戊醇、新戊醇、正己醇、异己醇、仲己醇、新己醇、庚醇、辛醇、壬醇、癸醇、1,2-乙二醇或甘油中的一种。

在步骤B中，所用的第一种试剂优选为氢氧化锂；所用的第一种溶剂优选为水。

本发明是以合成易得的三环喹诺酮羧酸酯（I）为原料，经水解反应得三环喹诺酮羧酸（II）。因此，本发明具有绿色环保、无污染、环境友好、原料易得、来源广泛、成本低廉、方法简单的优点。同时，本发明拓宽了现有喹诺酮类化合物的种类,为开发疗效更好、副作用更少的新型喹诺酮类抗菌药奠定基础。

附图说明

图1为三环喹诺酮羧酸（II）的化学结构及其合成路线图。

具体实施方式

下面结合实施例并对照附图对本发明进行进一步的说明。

实施例1：

8-环丙基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-9-氟-5-氧代-3,4,5,8-四氢-2H-1-氧杂-4,8-二氮杂菲-6-甲酸的制备方法：将8-环丙基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-9-氟-5-氧代-3,4,5,8-四氢-2H-1-氧杂-4,8-二氮杂菲-6-甲酸乙酯（43.05 g，0.10 mol)、水（200 mL）和氢氧化钠（4.00 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），酸化至pH为6左右，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品8-环丙基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-9-氟-5-氧代-3,4,5,8-四氢-2H-1-氧杂-4,8-二氮杂菲-6-甲酸（38.23 g， 收率95.0%）。

实施例2：

8-环丙基-10-(4-乙基哌嗪-1-基)-9-甲氧基-5-氧代-3,4,5,8-四氢-2H-1-硫杂-4,8-二氮杂菲-6-甲酸的制备方法：将8-环丙基-10-(4-乙基哌嗪-1-基)-9-甲氧基-5-氧代-3,4,5,8-四氢-2H-1-硫杂-4,8-二氮杂菲-6-甲酸乙酯（47.26 g，0.10 mol)、甲醇（200 mL）和氢氧化钾（5.60 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），减压旋干溶剂，酸化至pH为6左右，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品8-环丙基-10-(4-乙基哌嗪-1-基)-9-甲氧基-5-氧代-3,4,5,8-四氢-2H-1-硫杂-4,8-二氮杂菲-6-甲酸（40.90 g， 收率92.0 %）。

实施例3：

7-(4-氟-2-氯苯基)-5-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-6-氟-10-氧代-2,3,7,10-四氢-[1,4]二噁英[2,3-f]并喹啉-9-甲酸的制备方法：将7-(4-氟-2-氯苯基)-5-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-6-氟-10-氧代-2,3,7,10-四氢-[1,4]二噁英[2,3-f]并喹啉-9-甲酸乙酯（54.60 g，0.10 mol)、乙醇（200 mL）和氢氧化锂（2.40 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），减压旋干溶剂，酸化至pH为6左右，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品7-(4-氟-2-氯苯基)-5-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-6-氟-10-氧代-2,3,7,10-四氢-[1,4]二噁英[2,3-f]并喹啉-9-甲酸（47.23 g， 收率91.2 %）。

实施例4：

6-环丙基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-5-氟-9-氧代-2,3,6,9-四氢噁唑并[5,4-f]喹啉-8-甲酸的制备方法：将6-环丙基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-5-氟-9-氧代-2,3,6,9-四氢噁唑并[5,4-f]喹啉-8-甲酸甲酯（40.24 g，0.10 mol)、水（200 mL）和碳酸钠（10.06 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），减压旋干溶剂，酸化至pH为6左右，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品6-环丙基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-5-氟-9-氧代-2,3,6,9-四氢噁唑并[5,4-f]喹啉-8-甲酸（36.32 g， 收率93.5 %）。

实施例5：

6-乙基-4-(4-异丙基哌嗪-1-基)-5-甲氧基-9-氧代-2,3,6,9-四氢噻唑并[5,4-f]喹啉-8-甲酸的制备方法：将6-乙基-4-(4-异丙基哌嗪-1-基)-5-甲氧基-9-氧代-2,3,6,9-四氢噻唑并[5,4-f]喹啉-8-甲酸甲酯（44.67 g，0.10 mol)、水（200 mL）和碳酸钾（13.80 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），酸化至pH为6左右，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品6-乙基-4-(4-异丙基哌嗪-1-基)-5-甲氧基-9-氧代-2,3,6,9-四氢噻唑并[5,4-f]喹啉-8-甲酸（40.96 g， 收率94.7 %）。

实施例6：

6-(2,4-二氟苯基)-4-(八氢吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-5-氟-6-氮杂-9-氧代-6,9-二氢-1,3-二氧杂环戊烷[a]萘-8-甲酸的制备方法：将6-(2,4-二氟苯基)-4-(八氢吡咯[3,4-b]并吡啶-6-基)-5-氟-9-氧代-6-氮杂-6,9-二氢-1,3-二氧杂环戊烷[a]萘-8-甲酸甲酯（50.15 g，0.10 mol)、苯甲醚（200 mL）和氢氧化锂（2.40 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），酸化至pH为6左右，分液，水洗，干燥，回收苯甲醚得产品6-(2,4-二氟苯基)-4-(八氢吡咯[3,4-b]并吡啶-6-基)-5-氟-9-氧代-6-氮杂-6,9-二氢-1,3-二氧杂环戊烷[a]萘-8-甲酸（33.73 g， 收率93.3 %）。

实施例7：

7-异丙基-5-(哌嗪-1-基)-6-氯-10-氧代-1,2,3,4,7,10-六氢吡啶[3,2-f]并喹喔啉-9-甲酸的制备方法：将7-异丙基-5-(哌嗪-1-基)-6-氯-10-氧代-1,2,3,4,7,10-六氢吡啶[3,2-f]并喹喔啉-9-甲酸甲酯（42.00 g，0.10 mol)、苯（200 mL）和氢氧化锂（2.40 g，0.10mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），减压旋干溶剂，酸化至pH为6左右，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品7-异丙基-5-(哌嗪-1-基)-6-氯-10-氧代-1,2,3,4,7,10-六氢吡啶[3,2-f]并喹喔啉-9-甲酸（38.36 g， 收率94.5 %）。

实施例8：

6-甲基-4-(4-乙基哌嗪-1-基)-5-氯-1,1,9-三氧代-1,2,6,9-四氢-3-氧杂-1-硫杂-6-氮杂环戊烷并[a]萘-8-甲酸的制备方法：将6-甲基-4-(4-乙基哌嗪-1-基)-5-氯-1,1,9-三氧代-1,2,6,9-四氢-3-氧杂-1-硫杂-6-氮杂环戊烷并[a]萘-8-甲酸乙酯（47.00 g，0.10mol)、水（200 mL）和浓硫酸（10.00 g，0.10 mol）置于三口瓶中，加热回流2 h。待反应结束后（TLC跟踪反应），乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，回收乙酸乙酯得产品6-甲基-4-(4-乙基哌嗪-1-基)-5-氯-1,1,9-三氧代-1,2,6,9-四氢-3-氧杂-1-硫杂-6-氮杂环戊烷并[a]萘-8-甲酸（40.00 g， 收率90.5 %）。