本发明提供了一种含二氟烷基的多官能化环戊烯酮衍生物的不对称合成方法。它通过组合使用可见光催化、手性布朗斯特酸和非手性路易斯酸催化,以呋喃烯烃、二氟烷基卤化物和芳胺类化合物为原料进行不对称三组分氮杂-Piancatelli重排反应,合成含二氟烷基的手性多官能化环戊烯酮衍生物。该方法反应条件温和、收率高、对映选择性和非对映选择性优良,在药物合成方面具有潜在的应用价值。