本发明提供了一种用于改性重质碳酸钙的化合物及其制备方法。所述化合物的结构式如式I所示,

本发明涉及药物合成技术领域,提供了一种米拉贝隆有关物质及其中间体的制备方法。本发明先将苯乙醇和磺酰氯化合物进行酯化反应,再将所得苯乙醇磺酸酯和4-硝基苯乙胺进行缩合,得到米拉贝隆有关物质中间体。本发明以苯乙醇为起始原料,对人体和环境无害,安全性好,来源广泛,成本低,产物的收率和纯度高。得到米拉贝隆有关物质中间体后,通过还原和缩合得到米拉贝隆有关物质,步骤简单,产物的收率和纯度高。采用本发明的方法能够制备得到高纯度的米拉贝隆有关物质及其中间体,将其用作米拉贝隆质量控制的杂质对照品,能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质,并对有关物质进行定量控制,降低企业的检测成本,为保障药品质量提供技术保障。

本发明提供一种NH2-PEG5-NHBoc的合成方法,所述NH2-PEG5-NHBoc表示[2-(2-{2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙基]-氨基甲酸叔丁酯,所述合成方法包括如下步骤：步骤S1,以2-(2-(三苯甲基)-乙氧基)-1-醇和(2-(2-(2-(苄氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙基-4-对甲苯磺酸酯为起始原料,发生取代反应,生成第一中间产物；步骤S2,将第一中间产物与氢气发生催化氢化,随后与Boc酸酐发生亲核取代反应,生成第二中间产物；步骤S3,将第二中间产物与对甲苯磺酰氯发生亲核取代反应,生成第三中间产物；步骤S4,将第三中间产物与叠氮化钠发生亲核取代反应,生成第四中间产物；步骤S5,将第四中间产物与氢气发生还原反应,生成所述NH2-PEG5-NHBoc。本发明的合成方法成本低、收率高。

本发明公开了一种氮杂环卡宾催化合成联芳基轴手性化合物,其特征在于：所述的衍生物如通式(1)表示：A环为苯环或萘环；B环为苯环或萘环；R～2为羟基、甲氧基、三氟甲磺酸酯或二苯基膦；R～4为氰基,氨甲基,甲酰胺或硫代甲酰胺；A环为苯环时,R～1为烷基、甲氧基或卤素原子；B环为苯环时,R～3为烷基、甲氧基或卤素原子；A环和B环为萘环时,R～1和R～3为氢。具有简单结构单元的反应物分子联芳基苯甲醛和磺酰胺能有效在氮杂环卡宾的催化下,高效的制备联芳基轴手性化合物及其衍生物,并具有底物普适性好、优异的收率和对映选择性高等优点。