本发明提供了靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用,靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为:其中,R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种,R2、R3独立地为C1-C4低级烷烃,本发明本发明将糖基基团引入四价铂母核,设计合成了一系列新型糖基化修饰的四价铂类化合物,利用肿瘤细胞表面高表达的糖转运蛋白GLUTs,提高了药物对肿瘤细胞的靶向性,进一步的提高了抗癌、抗肿瘤能力,体内抗肿瘤活性结果显示,该系列化合物能在一定程度上抑制肿瘤生长,表现出较高的安全性,具有进一步研发的潜力。