本发明属于有机中间体合成领域,具体涉及一种α-酰胺,α-芳基季碳酮类化合物的合成方法,所述α-酰胺,α-芳基季碳酮类化合物的结构式为：所述合成步骤为：以六氟异丙醇(HFIP)为反应溶剂,在酸和氧化剂的作用下,与当量的腈类化合物发生Ritter反应得到所述的α-酰胺,α-芳基季碳酮类化合物；其中,A为直链或5～7元环,R为烷基或芳基,R’为氢、烷基、芳基。本发明以当量的腈类化合物为反应物,在廉价的质子酸和氧化剂的作用下,可经济、高效地实现N-杂季碳中心酮的合成,底物普适性好,反应条件温和,过程简单,安全且易于操作。

本发明提供了一种催化剂及其制备方法和应用,所述催化剂的结构如式I所示：其中,R～(1)选自取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C4-C12芳香基或取代或未取代的C4-C12杂芳基中任意一种,R～(2)、R～(3)独立地选自取代或未取代的C1-C12烷基或取代或未取代的C4-C12芳香基,X选自Cl、Br或I中任意一种,L～(-)选自抗衡离子。本发明提供的催化剂普适性好,反应条件温和,使用量小。

本发明公开了一种氮杂环卡宾催化合成联芳基轴手性化合物,其特征在于：所述的衍生物如通式(1)表示：A环为苯环或萘环；B环为苯环或萘环；R～2为羟基、甲氧基、三氟甲磺酸酯或二苯基膦；R～4为氰基,氨甲基,甲酰胺或硫代甲酰胺；A环为苯环时,R～1为烷基、甲氧基或卤素原子；B环为苯环时,R～3为烷基、甲氧基或卤素原子；A环和B环为萘环时,R～1和R～3为氢。具有简单结构单元的反应物分子联芳基苯甲醛和磺酰胺能有效在氮杂环卡宾的催化下,高效的制备联芳基轴手性化合物及其衍生物,并具有底物普适性好、优异的收率和对映选择性高等优点。

本发明公开了一种环丙氨合成路线合成工艺路线,该工艺路线中,先以氰基乙酸酯和二氯乙烷为起始原料,通过环化生成1-氰基环丙烷-1-甲酸酯(1),(1)在强碱的作用下水解生成1-氰基环丙烷-1-甲酸(2),(2)脱羧生成环丙基氰(3),(3)在强碱的作用下生成环丙烷甲酰胺(4),(4)经过霍夫曼重排得到目标产物环丙氨。本工艺路线虽然较现阶段生产工艺,反应路线长,但避免了高温高压的使用,降低了危险性,提高了安全性,降低了对反应设备的要求,所使用的原料易得,易于操作,安全环保,可以实现工业化生产。