本发明描述了具有放射性同位素取代的前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合化合物,以及其化学前体。化合物包括含有吡啶的化合物、具有苯肼结构的化合物和酰化的赖氨酸化合物。所述化合物使得用于单光子发射计算断层摄影术(SPECT)和正电子发射断层摄影术(PET)的放射性核素容易引入,用于例如对前列腺癌细胞和血管发生进行成像。