邻位稠环系
一种1,3-二取代-2-氟中氮茚衍生物的制备方法
本发明公开了一种一锅法合成1,3-二取代的2-氟中氮茚衍生物的制备方法,包括如下步骤:将2,2-二氟乙烯基苯衍生物和含氮杂环化合物与溴乙酸乙酯形成的盐一起溶于有机溶剂中,敞口,在碱作用并加热的条件下,经过环合和氧化得到相应的2-氟中氮茚衍生物。该操作过程简单,避免了无水无氧的繁琐操作,同时避免了使用贵重金属催化剂,便于工业化应用;此方法还可以轻易的扩大至百克级,为工业上大规模生产应用提供了可能。

2021-10-29

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新型介离子化合物及其合成与应用
本发明公开了一种新型介离子化合物及其合成与应用,具体地,本发明公开了一种新型介离子化合物,如式(I)所示,其中X为CH或N;A为苯基、萘基、1,3-苯并二噁唑-5-基、C-(1-6)烷基、C-(2-6)烯基、C-(2-6)炔基或C-(3-6)环烷基;R~(1)和R~(2)各自独立地为氢、C-(1-6)烷基等等。所述式(I)所示化合物或包含式(I)所示化合物的组合物具有优异的杀虫活性,适合在农业、林业和/或园艺中作为杀虫剂应用。。

2021-10-29

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一种含噻吩结构的化合物及其在医药上的应用
本发明提供了一种式(I)结构的化合物及其药用盐以及其在用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和/或血栓栓塞并发症的药物中的用途,其中所有变量如说明书所定义。

2021-10-29

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一种吡咯衍生物、有机电致发光材料、发光元件及消费型产品
本发明公开了一种吡咯衍生物、有机电致发光材料、发光元件及消费型产品。本发明所述吡咯衍生物的结构式如式(I)所示,其非常适合用于有机电致发光元件中的空穴传输层或激子阻挡层中,特别还适用于磷光发光层中,这是由于本发明的吡咯衍生物并不湮灭发光;本发明所述吡咯衍生物用作荧光或磷光发光体的基质材料时,具有较高的发光效率和较长的使用寿命;本发明所述吡咯衍生物用于有机电致发光元件中时具有较高的发光效率,并且在使用和低工作电压的情况下导致陡峭的电流-电压曲线;该吡咯衍生物具有高的热稳定性,并且能够在不分解和没有残余物的情况下进行升华;同时本发明的吡咯衍生物还具有高的氧化稳定性,易于处理和贮存。式(I)。

2021-10-29

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用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物
本申请属于医药领域,具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体拮抗作用,表现出优异的抗肿瘤效果。

2021-10-29

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2-苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法
本发明涉及2-苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法,具体结构如II所示。该方法以2-(苄基氨基)苯甲酰胺类化合物(I)为该实验模型反应的原料,加入单质碘催化剂及溶剂在反应试剂中,得到目标产物(II);本发明的创新点在于首次以易得的2-(苄基氨基)苯甲酰胺为原料,在温和的条件下使用无金属催化剂,以较高的产率得到2-苯基喹唑啉酮类化合物,具有步骤经济性、原子经济性等绿色合成的优点。

2021-10-29

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一种清除自由基、抗衰老的化妆品组合物
本发明公开了一种清除自由基、抗衰老的化妆品组合物,通过咪唑并[1,2-a]吡啶化合物和吡嗪-噁唑联芳化合物协同作用,能清除自由基,减少氧化损伤,抗细胞氧化损伤和细胞衰老,有效发挥抗氧化作用,将其应用在化妆品中,能赋予化妆品显著的抗衰老效果,令肌肤更加细腻、白皙、润泽。本发明通过各组分之间相互配合,可显著增强皮肤组织的抗氧化能力,降低皮肤自由基含量,延缓皮肤衰老。

2021-10-29

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吡咯并吡啶衍生物及其预防或治疗蛋白激酶相关疾病的用途
本发明涉及吡咯并吡啶衍生物,以及包含所述吡咯并吡啶衍生物作为活性成分、用于预防或治疗蛋白激酶相关疾病的药物组合物。所述吡咯并吡啶衍生物具有针对包括LRRK2,DYRK1和CLK1在内的多种蛋白激酶的优异的抑制活性,并且对于三阴性乳腺癌细胞的生长表现出优异的抑制作用。包含所述吡咯并吡啶衍生物作为活性成分的药物组合物可有利地用于治疗或预防蛋白激酶相关疾病,特别是癌症、退行性脑病和炎性疾病,尤其用于治疗三阴性乳腺癌。

2021-10-26

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2,3-二氢-1H-吡咯嗪-7-甲酰胺类衍生物及其应用
本申请涉及一种作为核蛋白抑制剂的2,3-二氢-1H-吡咯嗪-7-甲酰胺类衍生物,以及在制备治疗HBV相关疾病的的药物中的应用。具体涉及式(Ⅱ)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。

2021-10-26

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一类激酶抑制剂
本发明涉及一类CDK4/6抑制剂、及其药物组合物和使用方法。

2021-10-26

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