本发明公开一种牛磺胆酸钠的合成方法,包括以下步骤：S10、将牛磺酸与碱分别溶解于水中进行成盐反应,反应结束后对生成的盐进行干燥,得到牛磺酸钠；S20、将所述牛磺酸钠、胆酸在2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉的作用下,于80～120℃下进行缩合反应,得到生成有牛磺胆酸钠的产物溶液；S30、分离出所述产物溶液中的牛磺胆酸钠并提纯,得到牛磺胆酸钠产物。本发明通过先将牛磺酸与碱进行成盐反应,得到牛磺胆酸钠,再进行缩合反应,从而将现有的“一锅煮”变为“两步法”,使制备得到的目标产物易于分离和提纯,进而使最终得到的牛磺胆酸钠的收率和纯度较高。此外,本发明提供的合成方法操作简单、成本较低。

本发明提供了一种含γ-氰基三取代烯烃的合成方法,本方法以环酮肟酯和芳基-烷基乙炔为原料,在镍催化剂、配体、碱和硅试剂的作用下,于溶剂中按下述反应式进行反应,得到具有单一构型的含γ-氰基三取代烯烃化合物。本发明专利首次实现了含γ-氰基三取代烯烃的合成方法。同时采用本发明方法合成的含γ-氰基三取代烯烃具有很高的区域和立体选择性,可以完全得到单一构型的三取代烯烃,避免了混合烯烃产物分离问题。氰基是一类重要的有机结构片段,广泛存在于天然活性产物、药物分子中。本发明专利为含γ氰基的三取代烯烃提供一种高效、便捷的合成方法。本反应体系加料方式简单,无需使用对水分和空气敏感的金属试剂,在实际使用中方便。

本发明涉及人参皂苷CK衍生物,包含所述人参皂苷CK衍生物的药物组合物和它们的用途。

本发明提供一种C-((sp3))-C-((sp2))键的构建方法与β-芳基氨基酸的制备方法,涉及化学物质合成与过渡金属应用技术领域,包括将氨基酸β-C-((sp3))与酚羟基所在的环碳C-((sp2))直接偶联构建C-C键的方法。该过程将含有不活泼的β-C-((sp3))-H的氨基酸和特定结构的配体L-(1)与二价镍络合生成四配位的螯合物,再于碱性条件下与磺酸酚酯在钯催化下完成氨基酸不活泼β-C-((sp3))-H芳基化和质子转移等反应,实现C-((sp3))-C-((sp2))键的构建,最后经水解释放β-C芳基化氨基酸和配体L-(1)。本发明提供的C-((sp3))-C-((sp2))键的构建方法,操作简便、成本低、反应通用性强,产率和立体选择性高。本发明的合成方法为制备各类非天然的β-芳基氨基酸,且为具有生物活性的酚类化合物的氨基酸化/肽化修饰提供了一种新的方法,为新药的设计合成提供了一种新的途径和选择。

本发明公开了具有通式(I)所示结构的雌甾-1,3,5(10)-三烯类化合物、制备方法和用途。该化合物特别适用于治疗雌激素受体相关疾病的药物,如依赖于雌激素的细胞增殖、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等。

本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐,其中R1至R4如权利要求中所定义。本发明进一步涉及它们作为17β-HSD1抑制剂和治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症的用途,例如需要抑制17β-HSD1酶和/或需要降低内源性雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症。本发明还涉及上述化合物的制备和包含一种或更多种上述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。

本发明涉及一种胱氨酸胆固醇凝胶因子及其制备方法,该凝胶因子是以天然产物胆固醇以及胱氨酸为原料,通过化学反应得到的。发明还公开了一种超分子凝胶,由上述的凝胶因子在苯类溶剂、正丙醇或环己烷等溶剂中自组装得到,微观形貌为规整的纳米带或纳米纤维网络结构。本发明的凝胶因子和超分子凝胶制备过程所采用原料属于天然小分子化合物,具有来源广泛、生物相容性好、结构独特等优点,并表现出较好的离子选择性识别和还原响应特性。这样的凝胶体系具有良好的生物相容性和环境友好性,为智能响应凝胶材料的构建提供了新的思路,也为拓展胱氨酸和胆固醇天然小分子化合物在超分子领域的应用提供了新的参考。