本发明公开了一种4-取代吡啶类化合物的合成方法,属于取代吡啶类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将苯乙烯类化合物、氰基吡啶类化合物和2,2-二乙氧基羧酸类化合物置于溶剂中,在蓝光照射、氮气环境的条件下进行反应,反应结束后向反应液中加水淬灭反应,再用乙酸乙酯萃取反应液,合并有机相之后用无水硫酸钠干燥,经柱层析得到目标产物4-取代吡啶类化合物。本发明首次提供了一种4-取代吡啶类化合物的合成方法,不需要使用传统的过渡金属光敏剂和外加氧化剂,光源为可见光,是一种绿色可持续的能源。

本发明公开了一种一锅法合成1,3-二取代的2-氟中氮茚衍生物的制备方法,包括如下步骤：将2,2-二氟乙烯基苯衍生物和含氮杂环化合物与溴乙酸乙酯形成的盐一起溶于有机溶剂中,敞口,在碱作用并加热的条件下,经过环合和氧化得到相应的2-氟中氮茚衍生物。该操作过程简单,避免了无水无氧的繁琐操作,同时避免了使用贵重金属催化剂,便于工业化应用；此方法还可以轻易的扩大至百克级,为工业上大规模生产应用提供了可能。

本发明公开了一种新型阿比特龙药物的前体化合物及其制备方法和应用,所述化合物的结构如式I所示。本发明还提供了式I化合物制备方法、式I化合物的盐酸盐及其制备方法、以及它们在制备CYP17酶抑制剂药物中的应用。本发明化合物提供了改进的口服生物利用度和药物动力学特性,其可以作为人体CYP17酶抑制剂,可用于治疗泌尿生殖系或与雄激素相关的疾病,如癌症或其他雄激素相关疾病,包括前列腺癌、乳癌和前列腺肥大等。

本发明提供了式(I)的19-去甲C3,3-二取代的C21-吡唑基类固醇,及其可药用盐；其中,、R～(1)、R～(2)、R～(3a)、R～(3b)、R～(4a)、R～(4b)、R～(5)、R～(6)和R～(7)如本文所定义。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症,例如,治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征和耳鸣。

本发明涉及人参皂苷CK衍生物,包含所述人参皂苷CK衍生物的药物组合物和它们的用途。

本发明提供了一种简洁高效地合成方法,合成一种含有羟基的新型咪唑盐卡宾前体,并利用新发展的卡宾配体,开发了一种配体桥联的镍/铝双金属协同催化反应体系,实现对吡啶C3位C-H键选择性官能化。本发明解决问题的要点之一在于提供一种简单实用的方法,可以高选择性的对吡啶C3位进行官能化,合成高附加值的3-烯基吡啶化合物；要点之二在于提供一种双金属协同催化的方法,可以避免过量吡啶试剂的使用。

异常和意想不到地稳定的下式(I)化合物的水性悬浮液制剂和水分散性干燥组合物。与非水性制剂相比,它几乎不会或不会引起注射部位刺激,并具有优异的性能。它刺激自噬,增强先天免疫,下调非生产性炎症并产生Th1免疫偏倚。它在体外和体内模型中均显示出更好的功效。

本发明公开了一种哌啶酮化合物的制备方法,于光照下,使式(1)化合物、式(2)化合物和无机铵盐在式(4)所示光敏剂的存在下于有机溶剂中反应,得到式(3)化合物,该方法通过非金属参与的[1+2+3]三组分反应制备哌啶酮化合物,具有原料廉价易得、官能团兼容性广、绿色高效且成本低的优点。此外本发明还提供式(3)所示哌啶酮化合物,为含有该类核心骨架的活性分子的全合成提供方法学基础,具有重要的潜在应用价值。

本发明公开了一种膦催化环丙烷C-H活化胺化反应构建1-取代环丙胺类化合物的方法。采用有机膦催化剂,环丙烷与酰胺或者N-杂环芳香族化合物作为反应底物,得到相应的环丙基胺类化合物,其收率最高可达99％。本发明无过渡金属,优异的区域选择性,操作简便实用易行,收率高,环境友好,催化剂商业可得,反应条件温和,具有潜在的实际应用价值。

本发明提供了含吲哚骨架的二萜类抗炎化合物及其制备方法,该化合物为式I所示结构：R～(1)选自氢、卤素或者甲氧基,其中,R～(1)的位置、个数可以不固定。本发明提供的制备方法可以高效、快捷地合成具有抗炎作用的一类含吲哚骨架的二萜化合物。其制备方法在常温条件下,向反应瓶中加入式A所示化合物、溶剂、草酰氯、二甲基甲酰胺,室温中均匀搅拌反应,TLC检测反应终点；将反应产物减压旋干；再向所得产物中加入式B所示化合物、溶剂、三苯基膦以及碱,然后将上述反应体系置于室温中均匀搅拌反应,TLC检测反应终点；将所述反应体系通过分离、纯化得到式I所示的目标化合物。该类化合物对两种植物致病真菌尖镰孢和轮枝孢属真菌具有较高及持续的抑菌活性。