含有碳、氢、卤素或氧的正系甾族化合物,具有1个不与环戊烷并氢化菲骨架稠合的含氧杂环
一种针对痛风人群降尿酸、溶晶组合物
本发明公开了一种稀有人参皂甙及其制备方法,及其含有稀有人参皂甙的成分安全,药食同源的针对高尿酸、痛风人群降尿酸溶晶组合物或者制剂。原料:柠檬酸钾,稀有人参皂甙,辅料:柠檬酸、碳酸氢钠、柠檬酸钠、碳酸钠、山梨糖醇、乙酰磺胺酸钾、三氯蔗糖(后五位辅料可以加减)。剂型:片剂、胶囊、颗粒、口服液。本发明制得的稀有人参皂甙和柠檬酸钾具有很好的协同作用,具有显著的降尿酸,溶晶的作用。

2021-11-02

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人参皂苷CK衍生物及其在制备治疗抗肿瘤药物中的用途
本发明涉及人参皂苷CK衍生物,包含所述人参皂苷CK衍生物的药物组合物和它们的用途。

2021-10-22

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一种糠酸莫米松的制备方法
本发明涉及化学制药技术领域,尤其是涉及一种糠酸莫米松的制备方法。包括以下步骤:化合物Ⅰ经过氰醇化反应得到化合物Ⅱ,然后化合物Ⅱ经过烷基化反应得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ再进行分子内取代反应得到化合物Ⅳ,化合物Ⅳ经过糠酰化反应得到化合物Ⅴ,最后化合物Ⅴ进行氯羟反应得到糠酸莫米松。本发明采用化合物Ⅰ经过氰醇化反应、烷基化反应、分子内取代反应、糠酰化反应、氯羟反应得到糠酸莫米松,得到糠酸莫米松质量和收率均具有明显的竞争力,质量收率高,纯度高,纯度达到99.20%以上,任何杂质含量均小于0.10%。本发明提供的糠酸莫米松的制备方法,采用易制备的化合物Ⅰ为原料,成本低、绿色环保。

2021-10-19

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一种绞股蓝皂甙B在拮抗放化疗和糖皮质类激素药物副作用中的应用和制备
本发明属于中药材分离提取领域,尤其是一种绞股蓝皂甙B在拮抗放化疗和糖皮质类激素药物副作用新药的发明和应用和制备,针对现有的以糖皮质激素类药物为代表的药品在众多疾病中显示出抗炎、抗休克、抗病毒和免疫抑制等治疗作用,但同时给患者造成的副作用也是很大的,主要是长期服用糖皮激素造成肾上腺萎缩,糖盐代谢失调以及对心、肝、肺和肾脏的损害的问题,现提出如下方案,其制备方法包括以下步骤:S1、取绞股蓝总皂苷20kg,以甲醇溶解,与40kg硅胶混合拌样,挥干溶剂;S2、上100kg干法硅胶层析柱,以氯仿-甲醇梯度洗脱,本发明提取的绞股蓝皂苷B的药物,用于拮抗糖皮质激素类药物副作用及放化疗所产生的副作用,疗效确切,安全无毒付作用。

2021-10-19

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一种富含罗汉果甜苷Ⅴ的罗汉果提取物的制备方法
本发明提供了一种罗汉果提取物的制备方法,包括如下步骤:(1)原料前处理:将罗汉果经挑选、清洗后进行真空冷冻干燥处理,之后将罗汉果粉碎至粒度为80-120目的罗汉果干粉;(2)提取:将步骤(1)得到的罗汉果干粉加水混匀后,转移至高效高压差低温连续式提取设备在20-30℃条件下进行提取1-3次,得罗汉果提取液;(3)分离精制:将步骤(2)得到的罗汉果提取液经离心、超滤膜超滤后得超滤清液;(4)真空浓缩;即得罗汉果提取物。本发明的制备方法全程温度均控制在30℃以内,高效保留罗汉果中的主要活性成分罗汉果甜苷V,提高其有效利用率。

2021-10-15

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氧甾醇及其使用方法
本发明涉及一种氧甾醇及其使用方法。本文提供式(I)化合物及其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物;其中R~(1)、R~(2)和R~(3)如本文所定义。本发明化合物预期用于预防和治疗多种病症。

2021-10-15

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一种人参皂苷衍生物及其合成方法与应用
本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种人参皂苷衍生物及其合成方法与应用,该人参皂苷衍生物合成方法为:(a)以原人参二醇为前体,以吡啶为溶剂,和醋酸酐反应得到原人参二醇的3-,12-双取代醋酸酯(Ⅱ);(b)以3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯为原料,经催化,与水和乙腈反应后,经催化,与干燥二氯甲烷反应得3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯衍生物(Ⅴ);(c)化合物Ⅱ与Ⅴ,经路易斯酸和分子筛的作用后,在碱条件下,甲醇解得到2′-脱氧人参皂苷CK。本发明提供的人参皂苷衍生物具有糖酵解抑制活性,当制备糖酵解抑制剂后,具有较强的抗癌活性,能应用于制备治疗肿瘤药物之中,特别是应用于胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、肝癌及乳腺癌等药物。

2021-10-08

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罗汉果甜苷V及稀有甜苷物质的分离方法
本发明涉及活性物质分离技术领域,尤其涉及罗汉果甜苷V及稀有甜苷物质的分离方法。该方法将罗汉果甜苷溶解后脱气,获得上样液;将上样液上印迹聚合物层析柱和大孔吸附树脂层析柱串联的多级联层析柱后,依次以脱气的乙醇水溶液、和脱气水洗柱,然后释放真空至常压,以乙腈与乙醇的混合液分别对断开的印迹聚合物层析柱进行解吸,分别收集含有稀有甜苷物质的解吸液;以乙醇水溶液对大孔吸附树脂层析柱进行解吸,收集含有罗汉果甜苷V的解吸液。该方法收集获得的罗汉果甜苷收率高、纯度大,且层析柱可循环使用。

2021-10-01

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一种抗乳腺癌的乙型强心苷的制备及其抗肝癌应用
本发明公开了一种抗乳腺癌的乙型强心苷,其结构如下:上述化合物是从铁筷子Helleborus thibetanus中提取。铁筷子根茎部位干粉先用95%乙醇浸泡,然后减压浓缩得到浓缩液。用等体积的乙酸乙酯、正丁醇分别对上述的浓缩液进行萃取。将正丁醇萃取相先后经D101大孔树脂柱、正相硅胶柱、反相ODS、凝胶柱等柱色谱层析分离后,由半制备高效液相色谱纯化得到单体化合物。上述乙型强心苷对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)具有很好的抑制作用,因此可制成新型抗乳腺癌药物。本发明为新型抗乳腺癌药物提供了物质基础,为开发铁筷子的药用价值及其相关临床应用提供有效科学数据。

2021-09-28

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一种牛樟芝四环三萜糖苷及其酶催化制备方法和用途
本发明公开了一种牛樟芝四环三萜糖苷及其酶催化制备方法和用途。为解决牛樟芝四环三萜存在的水溶性差、生物利用度低等问题,本发明采用绿色、高效、环保的糖基转移酶YjiC1对牛樟芝三萜进行糖基化修饰,获得了一系列结构新颖的牛樟芝四环三萜糖苷,具有良好的抑制肿瘤增殖的活性,生物利用度显著提高。这类牛樟芝四环三萜糖苷或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防肿瘤药物及保健品。

2021-09-28

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