天然三萜-环烯醚萜苷二聚体杂合物及其制备和在制备ACL抑制剂中的用途

本申请公开一种天然三萜-环烯醚萜苷二聚体杂合物及其制备和在制备ACL抑制剂中的用途,三萜-环烯醚萜苷二聚体杂合物的结构式如如式(1)或式(2)：本申请对所得三萜-环烯醚萜苷二聚体类杂合物abelifloroside A和abelifloroside B进行了ATP-柠檬酸裂解酶(ATP-citrate lyase,ACL)抑制活性实验,表明该化合物具有明显的ACL抑制活性,可用于制备由ACL所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物,对高血脂、动脉粥样硬化、脂肪肝、II型糖尿病、癌症及其它ACL所介导的疾病具有治疗作用,从而在制药领域有巨大的潜在用途。

2021-10-29

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胆酸衍生物及其在降胆固醇中的应用

本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4-二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

2021-10-29

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胆酸衍生物的制备方法

本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4-二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

2021-10-29

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常春藤皂苷元聚乙二醇修饰的衍生物制备肿瘤耐药逆转剂的应用

本发明公开了常春藤皂苷元聚乙二醇修饰的衍生物制备肿瘤耐药逆转剂的应用。所述常春藤皂苷元聚乙二醇修饰衍生物及其上述化合物的光学异构体或其药学上可接受的溶剂合物。有效量的化合物或其盐和可药用载体用于与临床常用抗肿瘤药物合用治疗口腔上皮癌、胃癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌或结肠癌等疾病或病症。本发明常春藤皂苷元聚乙二醇修饰衍生物及其医学上可接受的盐用途,用于制备肿瘤耐药逆转剂和/或可药用载体用于治疗哺乳动物,优选治疗人类疾病或病症。

2021-10-22

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一种从南蛇藤中提取雷公藤内酯甲的方法

本发明公开一种从南蛇藤中提取雷公藤内酯甲的方法,该方法以南蛇藤为原料,经粉碎,浸泡,超声提取,萃取,硅胶柱层析,ODS柱层析等步骤得到雷公藤内酯甲单体。得率为千分之一,与从雷公藤药材中提取相比,提取率提高5-10倍,是一种大量提取雷公藤内酯甲的有效方法。

2021-10-22

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一种苦味制剂及其制备方法与应用

本发明公开了一种苦味制剂及其制备方法与应用,属于厌恶剂技术领域；所述苦味制剂的原料包括苦瓜皂苷Goyaglycoside C、甘油及水,将苦瓜皂苷Goyaglycoside C溶于有机溶剂中,将所得溶液加入甘油水溶液中即得所述苦味制剂；本发明中的苦瓜皂苷Goyaglycoside C具有良好的抑菌活性,将其施加于婴幼儿玩具上,不仅能起到安全提醒、防止婴幼儿误食的作用,还能有效抑菌,确保其自身的安全性,防止因其本身易感染细菌变质而导致婴幼儿接触或误食后引起身体不适,同时也提高了玩具的抑菌性能。

2021-10-15

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一种哈西奈德及其中间体的制备方法

本发明提供了一种哈西奈德及其中间体的制备方法。本发明的哈西奈德中间体(即式N-7化合物)的制备方法,包括：将式N-3化合物与氯代试剂进行氯代反应,随后再与含氟试剂进行上氟反应,反应式如下；其中,所述氯代试剂选自芳香烃的磺酰氯,具体选自苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯和对氯苯磺酰氯中的至少一种,所述含氟试剂为氢氟酸。本发明的制备方法高效、绿色、环保,其缩短了生产周期,减少了大量废水,提高了收率,降低了生产成本,实现了清洁生产,产品哈西奈德的HPLC含量达到99.0％以上,任何杂质小于0.10％,收率达到100％以上。

2021-10-12

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一种曲安奈德的制备方法

本发明公开了一种曲安奈德的制备方法,包括以下步骤：包括氧化反应、水解反应、环氧反应和上氟反应；氧化反应：将醋酸四烯物加入有机溶剂丙酮中,加入甲酸后保温反应一定时间后,加入一定量的氧化剂高锰酸钾,当薄层分析至无原料后,再向反应器中加入一定量的还原液,等反应充分后,加入定量的水,静置55-65min后,抽滤烘干得到氧化物。本发明反应条件温和,易于控制,所用辅料毒性小、危险性小、污染少,采用选择醋酸四烯物为起始原料,经过9,11位、16,17位和21位的改造,可以得到曲安奈德,采用公司现有的产品为起始原料,路线短,原料易得,没有毒性较强的辅料,收率高,成低本。

2021-10-08

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一种阿魏菇麦角甾醇过氧化物提取方法及其应用

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种阿魏菇麦角甾醇过氧化物提取方法及其应用,包括以下步骤：将阿魏菇子实体粉末用石油醚进行提取,得到提取液；将所述提取液进行浓缩和干燥,得到提取物；将所述提取物进行溶解,得到溶解液；将所述溶解液进行硅胶柱层析,得到粗品；将所述粗品进行葡聚糖凝胶柱层析,得到阿魏菇麦角甾醇过氧化物。本发明的提取方法提取的阿魏菇麦角甾醇过氧化物得率大大提高,为阿魏菇麦角甾醇过氧化物抗肿瘤药物应用奠定了基础。

2021-10-01

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钠钾ATP酶抑制剂的制备方法

本发明涉及一种钠钾ATP酶抑制剂的制备方法。上述钠钾ATP酶抑制剂的制备方法以结构式为的化合物1经过多步反应,得到结构式为的钠钾ATP酶抑制剂。通过上述化学合成方法制备得到的钠钾ATP酶抑制剂,增加了该钠钾ATP酶抑制剂的来源,有利于广泛应用。

2021-10-01

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