对白血病有特异性的

本发明公开了式I所示的含硒化合物,或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体,具有所述含硒化合物的药物组合物。此外,本发明还公开了所述含硒化合物,或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体,在制备抗肿瘤或抗炎药物中的用途。

2021-10-22

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本发明提出一种以3,4-二氢嘧啶[4,5-d]嘧啶-2(1H)-酮为母核且具有共价结构的FGFR4抑制剂。实施例给出9个具体化合物并对这9个化合物进行了激酶抑制活性测试,其中LX08对FGFR4激酶抑制活性半抑制浓度只有7nM,比活性对照的FIIN-2还要低,具有潜在的应用前景。另外,通过对合成的化合物进行MALDI-TOF质谱结合实验,我们发现LX01、LX05、LX06、LX07、LX08等化合物只能和FGFR4中的Cys552共价结合,不能和FGFR4中的Cys477共价结合,而LX09是可以与FGFR4中两个半胱氨酸Cys552和Cys477进行共价结合的FGFR4抑制剂。

2021-10-22

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喹啉类TGF-β1抑制剂的可药用盐及其制备方法

本发明属于医药化学领域,涉及喹啉类TGF-β1抑制剂的可药用盐或其水合物、溶剂合物或结晶及其制备方法与用途。具体地说,本发明涉及式(I)的4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉的可药用盐或其水合物、溶剂合物或结晶与其制备方法,所述的可药用盐或其水合物、溶剂合物或结晶可用于制备治疗和/或预防癌症、组织增生类疾病、纤维化或炎性疾病的药物,

2021-10-22

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布鲁顿酪氨酸蛋白激酶抑制剂

本发明公开了不可逆地抑制布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(BTK)的化合物及其药学上可接受的盐,以及含有所述化合物或其盐的药物组合物。本发明还公开了所述化合物或其盐以及所述药物组合物在制备用于治疗BTK异常引起的肿瘤、自身免疫性疾病以及炎症性疾病等的药物中的应用。

2021-10-22

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一类含氮稠环类化合物、制备方法和用途

本发明公开了一类含氮稠环类化合物、制备方法和用途,具体为一种如通式I所示的含氮稠环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、扭转异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。

2021-10-22

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KRAS G12C突变蛋白抑制剂及其药物组合物、制备方法和用途

本发明提供了具有G12C突变体KRAS蛋白质的不可逆抑制剂活性的化合物、其消旋体、立体异构体、药学上可接受的盐、多晶型物或溶剂合物,其结构如式(I)所示。还提供了与这种化合物的制备及用途相关的方法、包含这种化合物的药物组合物及调节G12C突变体KRAS蛋白质活性以供治疗诸如癌症等病症的方法。

2021-10-22

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一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途

本发明属于药物领域,涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地,本发明涉及一种式(I)所示的化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途,该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症,包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。

2021-10-22

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一种蛋白水解靶向嵌合体及其药物组合物和应用