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半翅目害虫是一类重要的农业害虫，主要包括飞虱、蚜虫、粉虱和蝉等。其中，稻飞虱是水稻生产的主要害虫之一，除了自身对水稻的危害外还传播如水稻黑条矮缩病、南方水稻黑条矮缩病、水稻草状矮化病、水稻条纹叶枯病和水稻齿叶矮化病等病毒病，我国每年受其危害的水稻面积有1000～2000万公顷，约占总种植面积的50％。蚜虫是最具破坏性的害虫之一，每年给农业生产带来巨大的损失，严重时高达40-50％。目前，用于防治稻飞虱和蚜虫的主要药剂有吡虫啉、噻嗪酮、烯啶虫胺、噻虫嗪及吡蚜酮等，但由于长期使用已产生了严重的抗性。同时，传统杀虫剂由于对非靶标生物如蜜蜂等存在毒性，已被许多国家禁用或限用。因此，急需开发高效、低毒、作用方式新颖、环境友好的新型杀虫剂。

三氟苯嘧啶是杜邦公司开发的第一个介离子杀虫剂，其化学结构和作用机理新颖，高效、低毒、对环境友好，可有效防治各种抗性飞虱和叶蝉等害虫。介离子杀虫剂的这些特点使其成为了全球研发的新热门，因此，以三氟苯嘧啶为先导开展结构新颖的介离子杀虫剂研究具有重要的意义。

发明人Holyoke C.W.，Tong M.T.，Coats R.A.，Zhang W.M.，Mccann S.F.，ChanD.M.，专利公开号WO2009099929A1于2009年首次公开了一种吡啶并嘧啶类介离子化合物的制备方法及作为杀虫剂的应用，该类化合物具有良好至优异的杀虫活性，其中dicloromezotiaz对蚜虫和小菜蛾具有高效的杀虫活性，并开发为商品药。

发明人Holyoke C.W.，Zhang W.M.，Patel K.M.，Lahm G.P.，Tong M.T.，专利公开号WO2011017347A2于2011年公开了一类吡啶并嘧啶类介离子化合物的制备方法及作为杀虫剂的应用。该类化合物具有较好的杀虫活性，其中三氟苯嘧啶对褐飞虱具有优异的杀虫活性，并开发为商品药。

发明人Holyoke C.W.，Tong M.T.，Zhang W.M.，专利公开号WO2012106495A1于2012年公开了一类含双联芳基的吡啶并嘧啶介离子化合物。该类化合物具有良好至优异的杀虫活性，部分化合物在2ppm浓度下的对小菜蛾和草地贪夜蛾有100％的致死率，对绿桃蚜在10ppm的浓度下也有超过80％的致死率。

发明人Bandur N.G.，Culbertson D.L.，Deshmukh P.，Dickhaut J.，Kaiser F.，Koerber K.，Langewald J.，Narine A.，Veitch G.，专利公开号WO2012136724A1于2012年公开了一种含脒结构的吡啶并嘧啶介离子化合物，但这些化合物的杀虫活性均一般。

发明人Narine A.，Dickhaut J.，Kaiser F.，Bandur N.G.，Koerber K.，Von DeynW.于2014年公开了一种含羰基氮杂硫叶立德结构的吡啶并嘧啶介离子化合物(专利公开号EP2684879A1)和一种含亚肼结构的吡啶并嘧啶介离子化合物（专利公开号WO2014033244A2)，该类化合物的杀虫活性均一般。

发明人Hasegawa S.，Kamo T.，Kagohara Y.，Miyake T.，Kobayashi T.，MatsudaR.，Asano S.，Kudamatsu A.，专利公开号WO2016171053A1于2016年公开了一系列含氰基乙基的吡啶并嘧啶介离子化合物。其中大部分含氰基乙基的化合物对棉蚜和褐飞虱表现出良好至优异的杀虫活性，部分化合物的杀虫活性甚至优于杜邦的三氟苯嘧啶和dicloromezotiaz。

发明人Shu A.，Shinji H.，Yuma K.，Tomohiro K.，Takeru K.，Ryusei M.，Takaaki M.，Shotaro U.，专利公开号WO2018062082A1于2018年公开了一种含肟醚结构的吡啶并嘧啶介离子化合物，在200ppm浓度下采用茎叶散布或浸渍法测试了化合物对棉蚜和褐飞虱的杀虫活性，结果表明，该系列化合物对棉蚜和褐飞虱的杀虫活性一般。

发明人李义涛，林健，徐俊星，肖玉，姚文强，刘新烁，专利公开号CN110317200A于2019年公开了一种一系列含二苯醚结构的吡啶并嘧啶介离子化合物，生物活性测试结果表明，部分化合物对桃蚜和粘虫具有较好的杀虫活性。

异噁唑是一类含氮和氧原子的五元环化合物，含异噁唑结构的杀虫化合物主要通过干扰γ-氨基丁酸受体门控氯离子通道来控制害虫，对鳞翅目、半翅目等昆虫表现出优异的杀虫活性，且对现有的γ-氨基丁酸受体无交叉抗性。

发明人Werner，Z.；Peter，R.，专利公开号WO 2009/049846 A1于2009年公开了一系列异噁唑类衍生物。采用喷药法和移液法分别对灰翅夜蛾、小菜蛾、玉米根虫和烟芽夜蛾虫卵进行死亡率、摄食行为和生长调节性检测，结果表明，在测试浓度为200μg/mL时，一半以上的化合物对灰翅夜蛾、小菜蛾和玉米根虫的致死率超过80％，三分之一的化合物对烟芽夜蛾虫卵的致死率超过80％。

发明人日产化学工业株式会社，专利公开号CN 102532048 A于2012年公开了一系列新型异噁唑啉取代苯甲酰胺类衍生物。并对目标化合物进行杀虫活性测试，结果表明，在测试浓度为100mg/L时，其中22个化合物对桃蛀果蛾的致死率高于80％，而大部分化合物对南黄蓟马、桃蚜、臀纹粉介壳虫、三叶草斑潜绳、二斑叶螨和侧多食跗线螨的致死率均高于80％；当测试浓度为500mg/L时，大部分化合物对西花蓟马、金绿宽蝽、水稻褐飞虱、银叶粉虱、黄守瓜及红叶螨的致死率高于80％；当测试浓度为10mg/L时，大多数化合物对美洲犬蜱、德国小蠊的抑制率高于80％，当测试浓度降低至1mg/L时，大多数化合物对猫蚤的致死率也高于80％。

发明人G·P.拉姆；W·L.舒普；M.徐.，专利公开号CN 101351456 B于2012年公开了一系列用于防治无脊椎动物的异噁唑啉类衍生物。测试结果表明，在测试浓度为250mg/L时，57个目标化合物对小菜蛾、47个目标化合物对草地贪夜蛾、23个目标化合物对马铃薯微叶婵、29个目标化合物对西花蓟马的抑制率达到80％以上。

发明人Venuvenka，S.，Singh，R.K.，Sharma，R.，Swami，P.，Singh，B.，Yadav，K.，Kumawat，S.，Singh，M.K，专利公开号US 2020/0288717 A1于2020年公开了一系列一系列异噁唑类衍生物及作为杀虫剂的用途。采用喷药法测试了对二斑叶螨的杀螨活性，结果表明，该系列化合物表现出良好的杀螨活性，当测试浓度为5μg/mL时，部分化合物对二斑叶螨的抑制率均为100％，对二斑叶螨的杀卵抑制率为100％。

综上所述，介离子杀虫剂化学结构新颖，可有效防治半翅目和鳞翅目等害虫，成为了杀虫剂研发的新热门。针对嘧啶类六元环介离子化合物的研究分别是从嘧啶环的1-位、2-位和3-位进行衍生。对1-位N-上的衍生，主要有杜邦的一系列研究，其中，在1-位引入正丙基、三氟乙基、6-氯吡啶-3-基甲基、2-氯噻唑-5-基甲基和嘧啶-5-基甲基取代的化合物有利于化合物杀虫活性，杜邦基于此开发出杀虫剂三氟苯嘧啶。日本化药株式会社在1-位N-上引入氰基乙基和含肟醚的烷基，其中以含氰基乙基的化合物杀虫活性最好，部分化合物的杀虫活性优于杜邦的三氟苯嘧啶和dicloromezotiaz。此外，东莞东阳光科研发有限公司在1-位N-上引入二芳醚结构，但其杀虫活性一般。对2-位衍生的报道最多，主要包括在2-位引入呋喃、吡咯、噻唑、吡唑、噻二唑等五元芳杂环，脂杂环和稠杂环等。其中，2-位含手性五元脂杂环并嘧啶介离子化合物的杀虫活性较好，但其合成难度较大，其余衍生物的杀虫活性远不如吡啶并嘧啶介离子化合物杀虫活性。对3-位的衍生相对较少，但最为成功，杜邦公司基于3-位衍生成功开发出兼具鳞翅目和半翅目杀虫活性的dicloromezotiaz，同时可以发现，在3-位引入的基团与介离子嘧啶环能形成共轭时，其活性能保留，相反，当引入的基团不与介离子嘧啶环形成共轭时，其活性丧失。本发明首次在介离子结构中引入较好杀虫活性的异噁唑单元，化合物结构新颖、杀虫活性好，原创性强和实际应用价值高。