一种磷酸二酯酶抑制剂的制备方法

本发明公开了一种磷酸二酯酶抑制剂的制备方法,属于药物化学领域。该药物制备方法包括：起始原料1与甲醇成酯化反应制备中间体I无需加入有机溶剂析晶、离心、洗涤及干燥系列后处理,直接与胡椒醛缩合环化制备中间体Ⅱ,并经过氯乙酰化、胺解环合及精制步骤制备终产品他达拉非精品。本发明提高了产品收率及质量,制备过程大幅缩短了反应周期,降低操作步骤及生产成本,适合工业化大生产。

2021-11-02

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一种9H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成方法

本发明公开了一种9H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成方法,步骤包括：以色氨酸和氯仿为基础反应原料,以铁盐作为催化剂,再加入碱,经自由基串联进行环化芳构化反应,最后经后处理得到9H-吡啶并[3,4-b]吲哚产品。本发明只需商业可得的色氨酸作为底物,氯仿作为C1源,无需预先制备反应前体,通过自由基串联的方式实现[5+1]环化芳构化,历经C-C键、C-N键的构建、脱羧酸化及脱氢芳构化的过程,无需预先修饰、外加氧化剂、预先制备分离四氢化的咔啉化合物可实现一锅法直接构建吡啶杂环切片。

2021-11-02

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一种氰基化或硫氰基化中氮茚及其衍生物的制备方法

本发明提供了一种氰基化或硫氰基化中氮茚及其衍生物的制备,属于有机合成技术领域。即通过可见光催化氧化碳氢键活化直接氰基化或硫氰基化。所述的氰基化/硫氰基化中氮茚由商业可得的硫氰酸铵、过氧化氢、孟加拉玫瑰红等基础原料合成得到。本方法相对于传统的氰化反应来说,氰基来源安全无毒,以可见光为能源,对环境友好反应条件绿温和高效,并通过对氧化剂的调控,实现选择性硫氰基化反应,为有机化学研究者们提供了氰基类化合物合成新途径。本发明制备得到的中氮茚具有良好的发光效果,在荧光材料领域具有潜在的应用前景。

2021-11-02

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吡啶并环类化合物及其医药用途

本申请涉及吡啶并环类化合物及其医药用途,结构如式(I)所示。本申请还涉及所述化合物的制备方法、药物组合物以及其作为FGFR4抑制剂在治疗癌症中的用途。

2021-11-02

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用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物

本申请属于医药领域,具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体拮抗作用,表现出优异的抗肿瘤效果。

2021-11-02

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一种硫醚的制备方法

本发明提供一种硫醚的制备方法,包括以下步骤：(a)在碱性条件下,使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2-巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；(b)使步骤(a)中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤,并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀,硫醚纯度高,有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制,确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外,本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。

2021-11-02

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一种脱除胺的磺酰基保护的方法

本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤：将N-磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中,然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；待TCL检测反应完全时,采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂,利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代,反应活性好,选择性高,可以替代危险试剂的使用,对环境友好,符合绿色化学的概念,同时简便易操作且适用范围广,可以有效降低脱保护成本,无金属参与,反应价廉高效,对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。

2021-11-02

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一种3-芳基-5-硫代-1,3,4-噻二唑-2-硫酮类衍生物及其制备方法和应用

本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种3-芳基-5-硫代-1,3,4-噻二唑-2-硫酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明将肼类衍生物、二硫化碳、缺电子烯烃衍生物、光催化剂、碱试剂和极性有机溶剂混合,在光照的条件下,进行环化反应,得到所述3-芳基-5-硫代-1,3,4-噻二唑-2-硫酮类衍生物。本发明在将原料混合后,利用光照提供反应所需的能量,促进反应的进行,从而得到目标产物。

2021-11-02

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含氰基取代荧蒽衍生物的化合物和包含其的有机电致发光器件

本发明公开了含氰基取代荧蒽衍生物的化合物和包含其的有机电致发光器件,具有如下化学结构：R-(1)–R-(10)各自独立为氢、氘、取代或未取代的碳原子数为1–20的烷基或烷氧基、取代或未取代的成环碳原子数为6–30的芳基、取代或未取代的成环碳原子数为5–30的杂芳基,或与相邻基团结合形成取代或未取代的环；L为单键、取代或未取代的成环碳原子数为6–30的亚芳基或成环碳原子数为5–30的亚杂芳基,Ar-(1)为取代或未取代的芳基或杂芳基。本发明的化合物通过氰基取代荧蒽衍生物,同时连接芳香或杂芳基“吸电子”基团,具有较好的稳定性、抗结晶性和较高迁移率,作为电子传输材料可以提高有机电致发光器件的发光效率和使用寿命。

2021-11-02

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杂芳基衍生物及包含其作为活性成分的药物组合物

本发明涉及一种杂芳基衍生物和一种包含其作为活性成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物,以及根据本发明一个方面的化合物、其立体异构体、其水合物或其药学上可接受的盐抑制激酶,特别是TTK激酶,从而可显著抑制癌细胞的增殖,并因此,可有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

2021-10-29

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