本发明的实施方案提供了包含一种或多种药物如蛋白质或多肽的成形块(SM)以及用于形成和递送此类SM的方法。一个实施方案提供了包含在哺乳动物体内具有生物活性的药物如蛋白质或多肽的SM。所述SM通过对包含该药物的前体材料(PM)的压缩而形成,其中所述SM中生物活性药物的量为所述PM中生物活性药物的量的最低水平。可并入所述SM中的药物包括胰岛素、肠降血糖素和免疫球蛋白,例如白细胞介素中和抗体或TNF-α-抑制抗体。本发明的实施方案特别适用于在胃肠道(GI tract)内将降解的药物的口服递送,其中所述含有药物的SM形成为或并入到经口服摄入后插入肠壁中的组织穿透部件。

本申请提供了一种融合蛋白,其包含活性蛋白、连接子和多肽；其中,所述多肽包含S～(1)和S～(2),其中沿N端至C端方向上S～(1)和S～(2)以肽键串联连接；所述S～(1)为如SEQ ID No:1所示的氨基酸序列或其功能性变体；所述S～(2)为如SEQ ID No:7所示的氨基酸序列或其功能性变体。

本发明属于微马达技术领域,公开了一种微马达载体及其制备方法与应用。所述微马达载体自内由外包括镁基微马达、Au包覆层、壳聚糖涂层、磷脂层和酯化淀粉层。所述微马达载体为自驱动微马达,并具有良好的结肠靶向特性,适用于作为药物尤其是多肽类和蛋白质类药物的口服给药载体,可提高结肠的接触机率和对肠粘膜的渗透能力,从而提高结肠部位对药物的摄入量和生物利用度。

本发明公开了一种控制血糖波动的药物组合物,该组合物由左卡尼汀、左卡尼汀衍生物、左卡尼汀或其衍生物的可药用盐以及及代谢调节药物、胰岛素及其类似物、磺酰脲类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂、二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂、胰淀粉样多肽类似物中的一种或几种组成,具有控制血糖波动的作用。

本发明涉及一种pH和α-淀粉酶双响应的胰岛素包埋传递体系及其制备方法,所述胰岛素包埋传递体系呈水凝胶状,包括作为基质的海藻酸钠水凝胶、多孔淀粉和胰岛素,所述海藻酸钠水凝胶包裹在多孔淀粉外,所述多孔淀粉中存在孔道和空腔,所述胰岛素分布在海藻酸钠水凝胶中及多孔淀粉的孔道和空腔内。制备方法具体包括以下步骤：(a)取多孔淀粉浆和胰岛素母液混合,使胰岛素进入到多孔淀粉的孔道和空腔内；(b)之后再加入海藻酸钠溶液,形成混合溶液；(c)取混合溶液滴加在CaCl-2溶液中发生凝胶化,得到所述胰岛素包埋传递体系。与现有技术相比,本发明的胰岛素包埋传递体系对pH和α-淀粉酶具有双响应,且操作简单,不引入有机溶剂及有毒有害化学试剂。

本发明涉及一种pH和α-淀粉酶双响应的负载有胰岛素的水凝胶体系及其制备方法,水凝胶体系包括作为基质的海藻酸钠水凝胶、多孔淀粉、糊化-回生高直链淀粉膜和胰岛素,所述糊化-回生高直链淀粉膜覆盖在多孔淀粉的外表面上,所述海藻酸钠水凝胶包裹在多孔淀粉外,所述多孔淀粉中存在孔道和空腔,所述胰岛素分布在海藻酸钠水凝胶中及多孔淀粉的孔道和空腔内。与现有技术相比,本发明的水凝胶体系形成胰岛素的pH和α-淀粉酶的双重刺激响应性释放,同时具有了可调节性梯度释放胰岛素特性。

本发明涉及包括胰岛素和对胰高血糖素受体、GLP-1受体和GIP受体均具有活性的三重激动剂的组合物,以及包括该组合物的复合制剂。

本发明公开了一种由强亲水型基材制成的微针,更具体地涉及一种使用聚乙烯醇和小分子多羟基化合物的组合物为基材,制备具有强亲水表面的微针与载药微针及其在治疗疾病中的应用。本发明使用多羟基高分子物质聚乙烯醇与小分子多羟基化合物配伍,可以获得具有强亲水性表面的微针,只要接触药物即可强力吸附药物、不易脱落、工艺简易、容易量产,载药量明显增高,药物使用效率高,空白微针制备与载药分阶段进行,载药阶段避免了高温,能有效地应用于治疗疾病的载药与释药,易于量产。本发明的微针基材组合物以及由此制成的空白微针以及使用空白微针载药,保持了聚乙烯醇固有的表面强亲水极性,使得包裹式载药的载药量和进入体内的透过量明显提高。