本发明介绍了一种电致黏附水凝胶及其制备方法,由如下质量百分比的原料组分制成：PVA5-10wt％、QCA 5-7.5wt％、AM 10-15wt％、MBA0-8wt％、PI29591-3wt％、H-(3)BO-(3)4-8wt％、KOH 1-2wt％,余量为水。本发明通过季铵化反应制备了一种水溶性邻苯二酚单体2-(3,4-二羟基苯基)-N-(2-(甲基丙烯酰氧)乙基)-N,N-二甲基-2-氧代乙醇-1-氯化铵,在聚乙烯醇存在下,与丙烯酰胺自由基共聚得到邻苯二酚基聚合物,再加入硼酸作为交联剂,形成硼酸酯键交联获得水凝胶,由于通电过程邻苯二酚基团在水凝胶表面的显现和隐藏,使凝胶获得电致可逆黏附性。

本发明提供一种艾贝司他的制备方法,包括如下步骤：(1)将第一中间体3-((二甲氨基)甲基)苯并呋喃-2-羧酸和第二中间体4-(2-氨基乙氧基)苯甲酸甲酯经酰胺缩合后制得第三中间体4-[2-(3-二甲基氨基苯并呋喃-2-基-羰基氨基)乙氧基]苯甲酸甲酯；(2)将第三中间体脱酯后再经酸调制备得到艾贝司他。该方法原料易得,工艺简洁,反应条件温和,操作方便,收率高,成本低,易于工业化生产。本发明还提供制备艾贝司他的第一中间体和第二中间体及其制备方法。

本发明涉及生物制药技术领域,尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法,包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应,制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ,开启搅拌,降温至-5～5℃左右,向反应瓶内加入溴化钾和Tempo,滴加次10％氯酸钠溶液,TLC监控反应体系；反应完全后,加入硫代硫酸钠溶液,搅拌,水层用溶剂萃取,合并有机层,浓缩至干,重结晶,析晶后抽滤,干燥,得到化合物II；2)以化合物II为底物,在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下,进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体,即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和,对环境友好,实现了手性中间体的绿色合成。