本发明提供了一种免疫调节剂的关键中间体合成方法,该方法通过将化合物2和化合物3溶解,加入碳酸钾,置换氮气并加入S-Phos升反应;结束后降温过滤,浓缩,有机相经洗涤干燥得化合物4;将其溶于四氢呋喃中,加入N,O-二甲基羟胺盐酸盐和三乙胺;室温搅拌,淬灭后加二氯甲烷,用氯化铵水溶液洗涤;有机相经干燥后,用四氢呋喃进行浓缩,在四氢呋喃溶液中加入二异丁基氢化铝反应后,加硫酸氢钾水溶液,得混合物过滤后,加二氯甲烷和盐酸洗涤;有机相浓缩至干得化合物5;将其和化合物6混合二氯甲烷中反应,加入Dess-Martin氧化试剂,纯化得化合物1。本发明路线仅有一步使用了金属催化,且该步骤远离最终化合物,极大降低了药物分子中的金属残留。