阅读说明：本技术 一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物 (Injection medicine of nicotinamide ribose derivative ) 是由 杨葆生 于 2019-11-05 设计创作，主要内容包括：本发明公开了一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物,其原料按重量份比包括：烟酰胺核糖氯化物15-20份、二氢烟酰胺核糖10-14份、β-烟酰胺单核苷酸10-12份、NAD4-7份、NADH3-5份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐1-3份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸1-3份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐1-3份、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1-3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐1-3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐1-3份,涉及医疗药物技术领域。该烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物,通过注射的方式,避开了消化道的破坏,能提高疗效,烟酰胺核糖及其衍生物能提高细胞内线粒体功能,线粒体功能下降与人类衰老关系密切,激活长寿蛋白的功能,提高线粒体的活性,阻止自由基引起的细胞损伤。(The invention discloses a nicotinamide ribose derivative injection medicine, which comprises the following raw materials in parts by weight: 15-20 parts of nicotinamide ribochloride, 10-14 parts of dihydronicotinamide ribose, 10-12 parts of beta-nicotinamide mononucleotide, 4-7 parts of NADH3-5 parts of oxidized nicotinamide adenine dinucleotide sodium salt, 1-3 parts of sulfo-oxidized nicotinamide adenine dinucleotide, 1-3 parts of oxidized nicotinamide adenine dinucleotide lithium salt, 1-3 parts of nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, 1-3 parts of amide adenine dinucleotide sodium phosphate and 1-3 parts of amide adenine dinucleotide sodium phosphate, and relates to the technical field of medical drugs. The nicotinamide ribose and the derivative thereof can improve the function of mitochondria in cells, the reduction of the function of the mitochondria is closely related to human aging, activate the function of longevity protein, improve the activity of the mitochondria and prevent cell damage caused by free radicals.)

一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物

技术领域

本发明涉及医疗药物技术领域，具体为一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物。

背景技术

注射剂系指药物制成的供注入体内的无菌溶液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。注射剂无论以液体针剂还是以粉针注射剂贮存，而到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内。所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，药液可直接进入血循环，更适于抢救危重病症之用。并且因注射剂不经胃肠道，故不受消化系统及食物的影响。因此剂量准确，作用可靠，适用于不宜口服给药的患者，在临床上常遇到神昏、抽搐、痉厥等状态的病人，或患消化系统障碍的患者均不能口服给药，采用注射剂则是有效的给药途径，注射剂是将药液或粉末密封于特制的容器之中与外界空气隔绝，且在制造时经过灭菌处理或无菌操作，故较其他液体制剂耐贮存。

目前的研究报告和临床试验证明，烟酰胺核糖及其衍生物能提高细胞的NAD水平，增加细胞能量，提高细胞活力。对心血管病、脑部功能等有较好的治疗效果。但是，口服面临被消化液分解或者破坏的问题。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物，解决了烟酰胺核糖衍生物口服面临被消化液分解或者破坏的问题。

(二)技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物，其原料按重量份比包括：烟酰胺核糖氯化物15-20份、二氢烟酰胺核糖10-14份、β-烟酰胺单核苷酸10-12份、NAD4-7份、NADH3-5份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐1-3份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸1-3份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐1-3份、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1-3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐1-3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐1-3份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1-3份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐1-3份。

优选的，其原料包括如下组分：烟酰胺核糖氯化物15份、二氢烟酰胺核糖10份、β-烟酰胺单核苷酸10份、NAD4份、NADH3份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐3份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸3份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐3份，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐3份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸3份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐3份。

优选的，其原料包括如下组分：烟酰胺核糖氯化物17份、二氢烟酰胺核糖12份、β-烟酰胺单核苷酸11份、NAD6份、NADH4份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐2份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸2份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐2份，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸2份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐2份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐2份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸2份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐2份。

优选的，其原料包括如下组分：烟酰胺核糖氯化物20份、二氢烟酰胺核糖14份、β-烟酰胺单核苷酸12份、NAD7份、NADH5份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐1份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸1份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐1份，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐1份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐1份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐1份。

二氢烟酰胺核糖为还原型烟酰胺核糖。

NAD为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的氧化型，又称为还原型辅酶I的氧化型，NAD为生物体内非常常见的一种脱氢酶的辅酶，脱氢酶在人体的新陈代谢中起到了决定性性的作用，一些人体基本的代谢活动，比如蛋白质分解，碳水化合物分解，脂肪分解，离开了脱氢酶，就不能正常进行，人就会失去生命的体征。

NADH为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸。

本发明还公开了一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物的制备方法，具体包括以下步骤：

S1、原料准备：选取原料烟酰胺核糖氯化物、二氢烟酰胺核糖、β-烟酰胺单核苷酸、NAD、NADH、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸和还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐，按重量份比称取原料；

S2、原料搅拌：将S1中选取的原料均加入混合搅拌机中，混合搅拌机转速控制在100-150r/min，搅拌2-3min，得混合液；

S3、注射剂配置：向混合搅拌机中加入与S2中混合液重量份10-15倍的注射用缓冲液，继续进行搅拌，混合搅拌机转速控制在120-170r/min，搅拌30-50s，得注射剂；

S4、灭菌包装：将S3中制备的注射剂进行无菌过滤，过滤完毕后对其进行灌装，灌装需要在100级的洁净环境中进行操作，得最终注射剂药物，将注射剂药物进行冷藏，最适合温度为2-8℃，有效期为2年。

(三)有益效果

本发明提供了一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物。具备以下有益效果：

(1)、该烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物，通过烟酰胺核糖及其衍生物能提高细胞内线粒体功能，线粒体功能下降与人类衰老关系密切，激活长寿蛋白的功能，提高线粒体的活性，阻止自由基引起的细胞损伤。

(2)、该烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物，能够提高心肌细胞和血管细胞的功能，还能将胆固醇维持在正常的水平，维护血脂处于正常状态，保持神经细胞处于健康状态。改善大脑功能，阻止因年老引起的神经细胞功能退化。

(3)、该烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物，能够提高能量代谢，降低高脂肪饮食引起的肥胖，提高人体内各种免疫细胞的功能，增强对癌细胞的抵抗力，对癌症有辅助治疗的作用，大剂量的服用，能解除毒瘾，有较好的戒毒作用，提高表皮细胞功能，以及人体内其他细胞的功能，能维持皮肤健康等。

(4)、该烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物，通过注射的方式，避开了消化道的破坏，能提高疗效，作用迅速可靠，不受pH、酶、食物等影响，无首过效应，可发挥全身或局部定位作用，适用于不宜口服药物和不能口服的病人。

具体实施方式

下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

本发明实施例提供三种技术方案：一种烟酰胺核糖衍生物的注射剂药物的制备方法，具体包括以下实施例：

实施例1

S1、原料准备：选取烟酰胺核糖氯化物15份、二氢烟酰胺核糖10份、β-烟酰胺单核苷酸10份、NAD4份、NADH3份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐3份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸3份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐3份，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐3份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐3份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸3份和还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐3份，按重量份比称取原料；

S2、原料搅拌：将S1中选取的原料均加入混合搅拌机中，混合搅拌机转速控制在100r/min，搅拌2min，得混合液；

S3、注射剂配置：向混合搅拌机中加入与S2中混合液重量份10倍的注射用缓冲液，继续进行搅拌，混合搅拌机转速控制在120r/min，搅拌30s，得注射剂；

S4、灭菌包装：将S3中制备的注射剂进行无菌过滤，过滤完毕后对其进行灌装，灌装需要在100级的洁净环境中进行操作，得最终注射剂药物(液体或者冻干粉等)，将注射剂药物进行冷藏。

实施例2

S1、原料准备：选取原料烟酰胺核糖氯化物17份、二氢烟酰胺核糖12份、β-烟酰胺单核苷酸11份、NAD6份、NADH4份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐2份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸2份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐2份，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸2份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐2份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐2份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸2份和还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐2份，按重量份比称取原料；

S2、原料搅拌：将S1中选取的原料均加入混合搅拌机中，混合搅拌机转速控制在130r/min，搅拌2.5min，得混合液；

S3、注射剂配置：向混合搅拌机中加入与S2中混合液重量份13倍的注射用缓冲液，继续进行搅拌，混合搅拌机转速控制在140r/min，搅拌40s，得注射剂；

S4、灭菌包装：将S3中制备的注射剂进行无菌过滤，过滤完毕后对其进行灌装，灌装需要在100级的洁净环境中进行操作，得最终注射剂药物(液体或者冻干粉等)，将注射剂药物进行冷藏。

实施例3

S1、原料准备：选取原料烟酰胺核糖氯化物20份、二氢烟酰胺核糖14份、β-烟酰胺单核苷酸12份、NAD7份、NADH5份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸钠盐1份、硫代氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸1份、氧化型烟酸胺腺嘌呤二核苷酸锂盐1份，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸一钠盐1份、酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐1份、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸1份和还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸四钠盐1份，按重量份比称取原料；

S2、原料搅拌：将S1中选取的原料均加入混合搅拌机中，混合搅拌机转速控制在150r/min，搅拌3min，得混合液；

S3、注射剂配置：向混合搅拌机中加入与S2中混合液重量份15倍的注射用缓冲液，继续进行搅拌，混合搅拌机转速控制在170r/min，搅拌50s，得注射剂；

S4、灭菌包装：将S3中制备的注射剂进行无菌过滤，过滤完毕后对其进行灌装，灌装需要在100级的洁净环境中进行操作，得最终注射剂药物(液体或者冻干粉等)，将注射剂药物进行冷藏。

使用方法

本注射剂至少使用2周，每天一次，随后的使用时间，根据患者具体情况而定。

效果实验

关于烟酰胺核糖的功能，已经完成或正在进行的人体临床试验有多项，但是，全是口服的给药方式，没有注射级别的给药方式，但用注射的方法，在小鼠体内的已经证明NR及其衍生物的功能。

需要说明的是，在本文中，诸如第一和第二等之类的关系术语仅仅用来将一个实体或者操作与另一个实体或操作区分开来，而不一定要求或者暗示这些实体或操作之间存在任何这种实际的关系或者顺序。而且，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。在没有更多限制的情况下。

尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。