本发明涉及药物制剂技术领域,尤其涉及一种含有醋酸阿比特龙的固体自微乳。所述醋酸阿比特龙固体自微乳由如下质量百分比的组分构成：醋酸阿比特龙0.25％-1.5％、油相5％-10％、表面活性剂25-30％、助表面活性剂12.5-15％、固体载体45-55％。本发明实现了液体药物固体化,并且通过单因素试验进行处方筛选和优化得到了无需防腐剂,易保存,易运输更稳定的自微乳,制备方法简单可控,重复性好。醋酸阿比特龙固体自微乳的乳化液的透射电镜图像显示期粒子呈规则的球状,分布均匀,粒径小于100nm。

本发明提出了一种靶向乳腺癌干细胞的谷胱甘肽响应型纳米药物载体制备及应用,具体地,本发明提出了一种药物载体,包括：疏水核心,所述疏水区包含十四烷基硫醇,亲水外壳,所述亲水区包含透明质酸和钙离子；所述十四烷基硫醇与所述透明质酸通过半胱氨酸相连形成两亲性结合物。该药物载体具有合成步骤简单、稳定好、生物兼容性高、体内循环时间长、靶向性强和促进药物在靶点快速释放等诸多有点,极大地提高了癌干细胞的靶向治疗效果。

本发明提供了一种具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束-水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用。S-SAHA小分子是已知的HDAC抑制剂；本发明首次证实具有抑制LTA4H活性。以此为基础,本发明提供了一种以S-SAHA的前药SAHA-Ac为活性负载药物的水凝胶剂型,并证明该水凝胶通过原位注射,可以抑制LTA4H,下调LTB4,从而具有治疗肾脏炎症的新应用。

本发明提供一种小麦醇溶蛋白/海藻酸丙二醇酯稳定Pickering乳液的制备方法及其应用,包括以下步骤：S1、将小麦醇溶蛋白溶解到乙醇溶液中；S2、配制海藻酸丙二醇酯溶液；S3、将步骤S1所得溶液加入到步骤S2所得溶液中进行混合,旋转蒸发；S4、调节溶液pH值至2.0～11.0；S5、将步骤S4所得溶液与油脂混合后剪切乳化,得到稳定小麦醇溶蛋白-海藻酸丙二醇酯稳定的Pickering乳液。本发明方法得到的乳液稳定性高,油相比例为50～80％,能够有效包埋虾青素；所述乳液可以在冷冻干燥后形成多孔材料,能够达到吸附自身100倍左右油脂的效果。

辛酸和癸酸甘油三酯用于治疗由丝聚蛋白或胶原蛋白缺乏介导的疾病或病症的用途。本发明涉及辛酸和癸酸甘油三酯、辛酸和癸酸甘油三酯与褪黑素或其衍生物的组合或含有单独的或与褪黑素或其衍生物组合的辛酸和癸酸甘油三酯的组合物用于治疗由丝聚蛋白或胶原蛋白缺乏介导的疾病或病症的用途。

本发明提供了一种高内相乳液薄膜及其制备方法和应用,属于薄膜材料领域。本申请通过控制连续相和两种分散相的用量以及两种分散相的种类,有利于促进较多的分散相以紧密接触的液滴的形式稳定地分布在连续相中,同时利用表面活性剂稳定各相界面,从而得到分散相含量高的稳定的具有一定粘度的双元高内相乳液,进而有利于后续交联成膜且提高制备的薄膜包裹功能性物质的能力,通过控制双元高内相乳液的粘度和涂布的时间和速度,以调整薄膜厚度,后经交联反应,最终获得可折叠和压缩的具有一定的柔软性和回弹性的包覆功能性物质的能力高的高内相乳液薄膜。利用本申请提供的方法,可成功制备可压缩和折叠的厚度为29～340μm的高内相乳液薄膜。

本发明提供了一种基于缩丙酮键的两亲性酸敏感多西紫杉醇聚合物前药及其制剂。本发明提供的前药分子可通过模块化反应制备,方法简便高效,具有通用性,可拓展性强。前药分子可以通过在水溶液中自组装的方式制备多西紫杉醇前药胶束制剂,所得到的前药胶束制剂具有制备简单、胶束稳定性好以及酸响应快速激活等特点,其在正常生理pH条件下较为稳定,而在酸性pH条件下缩丙酮键能够快速响应性断裂,从而实现多西紫杉醇的响应性无痕释放,在改善多西紫杉醇亲水性以及降低毒副作用的同时,提高抗肿瘤效果。

本发明提供了一种常绿钩吻碱微乳及其制备方法,属于医药材料技术领域。所述常绿钩吻碱微乳通过将常绿钩吻碱、油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、1,2-丙二醇和水进行合理配比。本发明的常绿钩吻碱微乳克服了现有技术中常绿钩吻碱溶解度较差,生物利用度不高的问题。使常绿钩吻碱的载药量能够达到2200mg·L～(-1),相对于在水中的溶解度提高了7.07倍。本发明的常绿钩吻碱微乳具有药物载药量高、符合微乳标准、稳定性好、增溶能力强、制备简单等优点,应用于黏膜给药能够提高药物生物利用度,且制备方便、安全,有望应用于临床。

本发明属于医药技术领域,具体公开了一种伊布替尼的自微乳组合物及其制备方法和用途,以质量百分比计,所述自微乳组合物包含0.5-20％伊布替尼、5-70％油相、5-70％乳化剂和0-60％助乳化剂。采用本发明的伊布替尼自微乳组合物制备得到的伊布替尼制剂具体改善的生物利用度,使得在降低伊布替尼给药剂量的同时能够达到与原研药同样的疗效。本发明的伊布替尼自微乳组合物在口服后在胃肠蠕动下能够自发分散形成O/W型纳米乳,能够减少因局部药物浓度过高以及与胃肠道壁长时间接触而引起的胃肠道刺激,从而减少药物的胃肠道不良反应以及可能由此产生的其他不良反应。此外,本发明的伊布替尼自微乳组合物使得在淋巴细胞内的药物浓度升高,有利于进入靶标位置。

本发明公开一种钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物和包合物微乳组合物及其制备方法,涉及钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物、钩吻素子包合物微乳及其制备方法。采用羟丙基-β-环糊精和微乳技术将水溶性差的钩吻素子制备成包合物和包合物微乳。所制备的制剂具有较高的溶解度和溶出度,能够增加生物体对药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。所述包合物和包合物微乳可用于钩吻素子可治疗的疾病或病症的治疗,包括但不限于类风湿性关节炎。本发明的制备方法简单、操作方便,适合工业化生产。