一种环吡酮胺乳膏及其制备方法
阅读说明：本技术 一种环吡酮胺乳膏及其制备方法 (Ciclopirox olamine cream and preparation method thereof ) 是由 韦家华 刘玉 李丙寅 于 2021-06-30 设计创作，主要内容包括：本申请提供了一种环吡酮胺乳膏,其包含：12-18重量份的环丙酮胺；60-80重量份的十八醇；90-110重量份的凡士林；70-100重量份的液体石蜡；80-100重量份的硬脂酸；90-110重量份的保湿剂；1-2重量份的防腐剂；10-20重量份的透皮吸收剂；用纯化水补足至1500重量份；其中所述环吡酮胺乳膏在60℃±1℃、5℃±2℃或-15℃的条件下放置至少10天后,酸碱度为7.0±0.3。本申请的环吡酮胺乳膏对皮肤无刺激性,可以克服常规乳膏制剂有干燥感的缺点,用于皮肤时有利于角质层水合而产生润滑作用,并可以减少基质中水分的丢失；不酸败,对光、空气稳定。(The application provides ciclopirox olamine cream comprising: 12-18 parts by weight of cyclopropanolamine; 60-80 parts by weight of octadecanol; 90-110 parts by weight of vaseline; 70-100 parts by weight of liquid paraffin; 80-100 parts by weight of stearic acid; 90-110 parts by weight of a humectant; 1-2 parts by weight of a preservative; 10-20 parts by weight of a transdermal absorbent; adding purified water to 1500 parts by weight; wherein the pH value of the ciclopirox olamine cream is 7.0 +/-0.3 after the ciclopirox olamine cream is placed for at least 10 days at the temperature of 60 +/-1 ℃, 5 +/-2 ℃ or-15 ℃. The ciclopirox olamine cream has no irritation to the skin, can overcome the defect that the conventional cream preparation has dry feeling, is beneficial to the hydration of the horny layer to generate a lubricating effect when being applied to the skin, and can reduce the loss of water in a matrix; it has no rancidity and is stable to light and air.)
技术领域
本申请涉及环吡酮胺制剂领域，特别涉及一种环吡酮胺乳膏及其制备方法。
背景技术
环吡酮胺为广谱新一代抗真菌药，其对抗的真菌包括皮肤丝状菌如皮肤癣菌、小孢子菌、毛癣菌等；酵母菌如新型隐球菌、放线菌、曲霉菌以及吸收寄生菌等；对多种C+和C-菌、衣原体以及毛滴虫亦有一定的杀灭作用。
本领域仍需开发对皮肤无刺激性、性质稳定、安全有效的环吡酮胺乳膏。
发明内容
本申请提供了一种环吡酮胺乳膏，其包含：
12-18重量份的环丙酮胺；
60-80重量份的十八醇；
90-110重量份的凡士林；
70-100重量份的液体石蜡；
80-100重量份的硬脂酸；
90-110重量份的保湿剂；
1-2重量份的防腐剂；
10-20重量份的透皮吸收剂；
用纯化水补足至1500重量份；
其中所述环吡酮胺乳膏在60℃±1℃、5℃±2℃或-15℃的条件下放置至少10天后，酸碱度为7.0±0.3。
在一些实施方案中，保湿剂选自丙二醇(例如1,2-丙二醇)、甘油、丁二醇、已二醇、木糖醇、聚乙二醇、聚丙二醇、山梨糖醇、透明质酸或其任意组合。在一些优选的实施方案中，保湿剂是1,2-丙二醇。
在一些实施方案中防腐剂选自尼泊金类(即对羟基苯甲酸酯类)、山梨酸及其盐类、苯甲酸及其盐类、脱氢乙酸及钠盐类、氯甲酚、硫柳汞或其任意组合；优选地，防腐剂是尼泊金类。
在一些实施方案中，透皮吸收剂包括但不限于：月桂醇硫酸盐、十二烷基甲基亚砜、油醇、月桂醇、二甲基甲酰胺、2-吡咯烷酮、水杨酸；优选地，透皮吸收剂是月桂醇硫酸酯钠。
在一些实施方案中，所述环吡酮胺乳膏包含：
12-18重量份的环丙酮胺；
60-80重量份的十八醇；
90-110重量份的凡士林；
70-100重量份的液体石蜡；
80-100重量份的硬脂酸；
90-110重量份的1,2-丙二醇；
1-2重量份的防腐剂；
10-20重量份的月桂醇硫酸酯钠；
用纯化水补足至1500重量份；
其中所述环吡酮胺乳膏在60℃±1℃、5℃±2℃或-15℃的条件下放置至少10天后，酸碱度为7.0±0.3。
在一些实施方案中，所述环吡酮胺乳膏包含：
15重量份的环丙酮胺；
70-80重量份的十八醇；
95-105重量份的凡士林；
70-80重量份的液体石蜡；
80-100重量份的硬脂酸；
95-105重量份的1,2-丙二醇；
1-2重量份的防腐剂；
12-18重量份的月桂醇硫酸酯钠；
用纯化水补足至1500重量份；
其中所述环吡酮胺乳膏在60℃±1℃、5℃±2℃或-15℃的条件下放置至少10天后，酸碱度为7.0±0.3。
在一些实施方案中，所述环吡酮胺乳膏包含：
15重量份的环丙酮胺；
80重量份的十八醇；
100重量份的凡士林；
70重量份的液体石蜡；
80重量份的硬脂酸；
100重量份的1,2-丙二醇；
1.5重量份的尼泊金；
15重量份的月桂醇硫酸酯钠；
用纯化水补足至1500重量份；
其中所述环吡酮胺乳膏在60℃±1℃、5℃±2℃或-15℃的条件下放置至少10天后，酸碱度为7.0±0.3。
在一些实施方案中，本申请的环吡酮胺乳膏是乳白色乳膏，无酸败、异臭、变色、变硬，油水分离及胀气现象。
本申请还提供了一种制备环吡酮胺乳膏的方法，其包括：
(1)制备油相：将处方量的十八醇、硬脂酸、液体石蜡、凡士林、防腐剂混合于容器内，加热至80-90℃使熔融；
(2)制备水相：将1/3-2/3处方量的保湿剂、处方量的透皮吸收剂、处方量纯化水混合，加热至75-85℃；
(3)乳化：在75-85℃下将油相与水相混合，冷却至35-45℃；加入处方量环吡酮胺和剩余处方量的丙二醇。
在一些实施方案中，所述方法包括：
(1)制备油相：将处方量的十八醇、硬脂酸、液体石蜡、凡士林、尼泊金混合于容器内，加热至80～90℃使熔融；
(2)制备水相：将一半处方量的丙二醇、处方量的月桂醇硫酸酯钠、处方量纯化水混合，加热至80℃；
(3)乳化：在80℃下将油相与水相混合，冷却至40℃；加入处方量环吡酮胺和剩余处方量的丙二醇。
本申请还提供了上述环吡酮胺乳膏用于制备抗真菌药中用途。
本申请的有益效果是：上述环吡酮胺乳膏对皮肤无刺激性，可以克服常规乳膏制剂有干燥感的缺点，用于皮肤时有利于角质层水合而产生润滑作用，并可以减少基质中水分的丢失；不酸败，对光、空气稳定。
具体实施方式
为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
实施例1环吡酮胺乳膏的制备
按照以下工艺合成表1所示的处方1-4。
表1环吡酮胺乳膏
将处方量的十八醇、硬脂酸、液体石蜡、凡士林、尼泊金，混合置于容器内，在水浴上加热至80～90℃使熔融并混合均匀，过筛，移至夹层配料桶中，保温；将水相(一半处方量的丙二醇、月桂醇硫酸酯钠、水)加热至80℃，油相在搅拌下缓缓加入水相，搅拌乳化.冷至40℃待用。过100目筛处方量的环吡酮胺与一半处方量的丙二醇研磨至透明状，加入上述基质中，继续搅拌至呈薄乳膏状，然后移入配料桶中，搅匀，进行含量测定，灌装，包装，全检合格后入库。
实施例2环吡酮胺乳膏的稳定性考察
将实施例1的四个设计处方的样品分别于3000r/min离心30min和55℃、6h放置条件下进行初步稳定性考察试验，结果处方1分层，处方2较稀，处方3适中有点稀，处方4合乎要求。将处方2、3、4样品涂于皮肤上进行刺激性试验，结果处方2有干燥感，处方3、4感觉良好。
将处方3、4在60℃条件下进行影响因素考察试验，以确定最佳处方组成。将成品封于铝管中置于恒温干燥箱内，在60℃±1℃条件下分别于0、5、10天后取样，按稳定性考察项目测定。表2示出了处方3、4的考察结果。
表2处方3、4的加速稳定性考察结果
结果显示，处方4符合要求各项质量指标均在规定范围之内，为继续考察又在低温5℃±2℃、-l5℃下放置在不同时间取样，对乳膏的质量进行考察结果见表3。
表3处方样品考察结果
为继续考察，把处方4样品密封于玻璃管中，在照度4500lx±500lx的条件下放置10天，于5、10天取样进行重点考察项目进行考察，结果见表4。
表4处方4的光照稳定性考察结果
结果可以看出，上述处方的稳定性受光照影响较大，适宜避光保存。
以上所述仅为本申请的优选实施例而已，并不用于限制本申请，对于本领域中的技术人员来说，本申请可以有各种修改和变化。凡在本申请的主旨和原则之内所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本申请的保护范围之内。
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