本发明属于生物制药技术领域,具体涉及一种基于蛋白自组装的纳米药物载送系统的构建及应用,本发明通过非共价键方式,将载药前体小分子与可对小分子结构域进行响应的血清白蛋白体系,以及功能药物分子,纳米晶体(无机晶体)相结合;首先通过将待包载药物溶于有机溶剂中,再将该有机溶剂滴入血清白蛋白溶液中完成自组装,而后除去有机溶剂并纯化溶液,得到纳米药物载送系统。本发明利用小分子和血清白蛋白的自组装构建得到的纳米药物载送系统,可以包载多种药物、粒径均一、稳定性强、包裹效率高、生物相容性好、药物体内滞留时间长,同时本发明的制备成本低,可用于磁学成像、药物递送、肿瘤杀伤等领域,具有良好的医用前景。