本发明涉及一种基于PNIPAAm改性纳米纤维素的温敏水凝胶载药微球的制备方法,该方法包括(1)配制一定浓度的PCNCs悬浮液,所用溶剂为去离子水；(2)取悬浮液为溶剂配制SA溶液,搅拌形成混合液；(3)将混合液在室温下搅拌均匀脱气后,利用微量注射泵,采用机械滴制法以固定速率滴入CaCl-(2)溶液中,搅拌交联,用去离子水洗涤水凝胶表面残留CaCl-(2),然后烘干或冻干,得到PCNCs/SA水凝胶微球。采用本发明制备得到的复合水凝胶具有显著的温度敏感性,提高在人体温度37～(o)C的条件下的溶胀率,对药物的缓释作用更明显；同时,该缓释体系制备过程简单,试剂少,且生产过程温和,无剧烈反应,为新型温敏水凝胶载药微球的应用提供技术支持。

本发明提供了激活细胞GXP4酶的铁死亡抑制剂药物及其应用,硒蛹虫草作为一种药物制剂能够提高GPX4酶的活性3倍,抑制铁死亡诱导剂Erastin和RSL3诱导的铁死亡。在0.75mg/kg剂量下(按照人体400μg/天进行换算)具有抑制阿霉素诱导的心脏细胞铁死亡,有效率为90％,远远高于临床药物右丙亚胺(50％)。硒蛹虫草通过提高谷胱甘肽过氧化物酶(GPX4)的活性抑制铁死亡,是治疗铁死亡相关疾病的一种新的方法。

本发明提供一种含有生理活性物质的近似球状的乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)微粒子,以及高效率地制造该微粒子的方法,该微粒子的平均体积基准粒径为1μm以上150μm以下,该微粒的Relative Span Factor(R.S.F)满足式(1)：0.1<(R.S.F)≤1.7(式中,R.S.F表示(D90-D10)/D50；D90表示相当于从累积粒度分布的小粒子一侧起的累积90体积％的粒径,D50表示相当于从累积粒度分布的小粒子一侧起的累积50体积％的粒径,D10表示相当于从累积粒度分布的小粒子一侧起的累积10体积％的粒径)。根据本发明,能够提供一种即使不经过分级工序,也能够获得粗大粒子或微细粒子少、以目标粒径为中心的粒径分布尖窄,平均体积基准粒径为1μm以上150μm以下的近似球状的PLGA微粒子。

本发明提供一种基于透明质酸的双靶向功能因子递送体系,其制备方法包括以(5-羧基戊基)三苯基溴化膦修饰的原花青素为活性因子,合成的两亲性透明质酸为壁材,采用双重乳液反溶剂蒸发法制备双靶向原花青素递送体系。该体系在谷胱甘肽的刺激下能实现原花青素的释放,并在炎症部位和线粒体内实现双靶向递送体系的聚集；此外,该载运体系能有效改善或缓解炎症性肠病症状；本发明所使用原料成本低廉,包埋条件温和,易于规模化生产。

本发明公开了一种青蒿素二倍体衍生物复合物、药物组合物及应用,该复合物为由式(1)所示的青蒿素二倍体衍生物自组装胶束为核与阴离子型聚合物为壳复合而成,其粒径为10纳米～1000纳米。该复合物化学稳定性及血液相容性良好,对细胞及生物体毒性低,体内外抗疟效果优异。该复合物与药学上可接受的载体进一步形成药物组合物。上述复合物及药物组合物可制备为抗寄生虫病药物,特别适合用于制备高效治疗疟疾的相关药物。

本发明公开一种用于治疗类风湿性关节炎的组合物及其应用,所述组合物包括组分A和组分B,组分A为托法替布或其药学上可接受的盐,组分B为非甾体抗炎药(NSAIDs)中的一种或/和多种；组合物中组分A与组分B的重量比为1：30～240。本发明提供的组合物可以通过两种成分作用于类风湿性关节炎的不同靶点,发挥协同治疗类风湿性关节的作用,同时显著降低组分B的用量,降低毒副作用。另外,组分B可降低服用组分A导致的不良反应。

本发明涉及肽制剂制备技术领域,针对现有技术中索马鲁肽后易过度释放及被过早分解的问题,公开了一种有效抑制血糖的索马鲁肽的口服缓释片剂及其制备方法,所述口服缓释片剂按照重量份计包括：索马鲁肽微胶囊60-80份,甘露醇10-15份,羧甲基淀粉钠10-14份,羟丙基β环糊精5-10份,月桂醇硫酸镁5-8份。本发明通过对索马鲁肽进行双层包覆制得索马鲁肽微胶囊,索马鲁肽微胶囊能够精准控制索马鲁肽的释放位置及释放速度,实现索马鲁肽在肠道的有效释放和吸收,避免索马鲁肽的过度释放及过早被酶解,来提升索马鲁肽的稳定性及其营养价值,减少索马鲁肽的浪费,降低制造成本。

本发明公开了一种藤黄酸聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物纳米粒制剂及其制备方法和应用,属于药物制剂技术领域,本发明通过乳化溶剂挥发法制备藤黄酸纳米粒,并以包封率为指标优化处方工艺。本发明制备的藤黄酸纳米粒为平均粒径为338.9nm的圆形纳米粒颗粒,大小均一,分散均匀能够改善藤黄酸的水溶性,并且在小鼠体内表现出了明显优于原料药的抗炎活性。

本发明公开了应用微流控技术制备纳米颗粒、制备方法及装置和用途,该纳米颗粒,粒径为175～225nm,粒径分散度为15～30％,电位为-25～-5MV。方法如：将紫胶完全溶于极性溶剂中,然后将药物CAPE溶于其中,制得内相溶液；将阿拉伯树胶溶于去离子水中,制得外水相溶液；将内相溶液包裹在外水相溶液中,采用一步法装置制备纳米颗粒溶液；将纳米颗粒溶液旋蒸去除溶液内的溶剂,干燥,即得。本发明制备的纳米颗粒负载CAPE药物,具有良好的可分散性和稳定性,在胃部保护包封的CAPE结构与活性,并在肠道部位特异性释放包封的CAPE。

本发明公开了一种巨噬细胞膜包被的脉络膜新生血管靶向纳米粒及其制备方法。本发明聚乳酸-羟基乙酸共聚物包载雷帕霉素制备得到雷帕霉素-PLGA纳米粒并作为内核,巨噬细胞膜作为衣壳包覆于雷帕霉素-PLGA纳米粒表面；其中,雷帕霉素与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比为1∶9-20,巨噬细胞膜中蛋白质与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比为1∶1-1.5。本发明制成的纳米粒生物相容性好,制备方法简单,纳米粒粒径分布均匀。利用巨噬细胞膜表面生物分子主动靶向年龄相关性黄斑变性的关键病变——脉络膜新生血管,有效提高含药载体向新生血管的主动募集,在抑制新生血管的同时也具有在炎症条件下保护视网膜色素上皮的效果。