阅读说明：本技术 D609在制备抑制细胞铁死亡的药物中的应用 (Application of D609 in preparation of medicine for inhibiting cell iron death ) 是由 韩家淮 倪珩箫 于 2020-07-10 设计创作，主要内容包括：本发明提出了D609在制备抑制细胞铁死亡的药物中的应用,该D609能够有效的抑制脂质过氧化造成的细胞铁死亡,而且其在高于有效浓度作用时完全无副作用,不会造成细胞死亡。(The invention provides an application of D609 in preparing a medicament for inhibiting cell iron death, wherein the D609 can effectively inhibit cell iron death caused by lipid peroxidation, has no side effect at all when the concentration is higher than the effective concentration, and cannot cause cell death.)

D609在制备抑制细胞铁死亡的药物中的应用

技术领域

本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及一种D609在制备抑制细胞铁死亡的药物中的应用。

背景技术

D609(tricyclodecane-9-yl-xanthogenate)是磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C(PC-PLC)的特异性抑制剂，它能专一高效地抑制PC-PLC的活性而不影响磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C、磷脂酶D的活性，具有抗病毒，抗癌，抗炎和抗凋亡等一系列的生物学功能和活性，因而成为研究PC-PLC功能的良好工具。但忽视了该化合物同时拥有亲脂的有机骨架和类巯基的还原基团。现有的诸项对D609的研究报道中，多是把D609作为一种研究PC-PLC的工具，而利用D609抑制脂的过氧化尚未见报道。

发明内容

为了解决上述问题之一，本发明提出了D609在制备抑制细胞铁死亡的药物中的应用。

为此，在本发明的第一方面，本发明提出了D609在制备抑制细胞铁死亡的药物中的应用。

研究发现，细胞铁死亡的发生最终是由细胞膜脂质过氧化所导致的，抑制脂质过氧化可有效阻断细胞铁死亡发生。根据本发明的实施例，D609能够有效的抑制脂质过氧化造成的细胞铁死亡，而且其在高于有效浓度作用时完全无副作用，不会造成细胞死亡。

在本发明的第二方面，本发明提出了D609在制备用于脂质过氧化抑制剂中的应用。

根据本发明的实施例，所述D609的用量为16.67μM。

本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变得明显，或通过本发明的实践了解到。

附图说明

图1为根据本发明实施例1的细胞活率图；

图2为根据本发明实施例2的细胞活率图。

具体实施方式

以下通过特定的具体实例说明本发明的技术方案。应理解，本发明提到的一个或多个方法步骤并不排斥在所述组合步骤前后还存在其他方法步骤或在这些明确提到的步骤之间还可以***其他方法步骤；还应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。而且，除非另有说明，各方法步骤的编号仅为鉴别各方法步骤的便利工具，而非为限制各方法步骤的排列次序或限定本发明可实施的范围，其相对关系的改变或调整，在无实质变更技术内容的情况下，当亦视为本发明可实施的范畴。

为了更好的理解上述技术方案，下面更详细地描述本发明的示例性实施例。虽然显示了本发明的示例性实施例，然而应当理解，可以以各种形式实现本发明而不应被这里阐述的实施例所限制。相反，提供这些实施例是为了能够更透彻地理解本发明，并且能够将本发明的范围完整的传达给本领域的技术人员。

需要说明的是，以下的试剂和细胞均购于市场。

下面参考具体实施例，对本发明进行描述，需要说明的是，这些实施例仅仅是描述性的，而不以任何方式限制本发明。

实施例1

1、取10000个人纤维肉瘤细胞(HT1080)平铺于96孔细胞培养板，约8小时待细胞黏附稳定。

2、在上述步骤1的细胞中加入20μM erastin(细胞铁死亡诱导剂)，同时分别在不同孔中加入50μM，50/3μM，50/9μM，50/27μM，50/81μM，50/243μM，50/729μM的不同梯度浓度的D609化合物。

3、12小时后，在上述步骤2的每个孔中加入50μL Promega CellTiter-GloLuminescent Cell Viability Assay(细胞活性检测试剂盒)，室温避光摇晃均匀30分钟，随后在多功能酶标仪tecan spark中检测荧光值，根据对照孔换算为细胞活性数值，做出图1所示的细胞活率图。

由图1可知，16.67μM D609能够有效抑制细胞铁死亡，在GraphPad 6计算得出IC50为2.906μM。

实施例2

1、取10000个人纤维肉瘤细胞(HT1080)平铺于96孔细胞培养板，约8小时待细胞黏附稳定。

2、分别在不同孔中加入50μM，50/3μM，50/9μM，50/27μM，50/81μM，50/243μM，50/729μM的不同梯度浓度的D609化合物。

3、12小时后，在上述步骤2的每个孔中加入50μL Promega CellTiter-GloLuminescent Cell Viability Assay(细胞活性检测试剂盒)，室温避光摇晃均匀30分钟，随后在多功能酶标仪tecan spark中检测荧光值，根据对照孔换算为细胞活性数值，做出图2所示的细胞活率图。

由图2可知，D609在50μM情况下无细胞毒性。

综上，本发明实施例的D609能够有效的抑制脂质过氧化造成的细胞铁死亡，而且其在高于有效浓度作用时完全无副作用，不会造成细胞死亡。

在本说明书的描述中，参考术语“一个实施例”、“一些实施例”、“示例”、“具体示例”、或“一些示例”等的描述意指结合该实施例或示例描述的具体特征、结构、材料或者特点包含于本发明的至少一个实施例或示例中。在本说明书中，对上述术语的示意性表述不应理解为必须针对的是相同的实施例或示例。而且，描述的具体特征、结构、材料或者特点可以在任何的一个或多个实施例或示例中以合适的方式结合。此外，本领域的技术人员可以将本说明书中描述的不同实施例或示例进行接合和组合。

尽管上面已经示出和描述了本发明的实施例，可以理解的是，上述实施例是示例性的，不能理解为对本发明的限制，本领域的普通技术人员在本发明的范围内可以对上述实施例进行变化、修改、替换和变型。