一种阿苯达唑伊维菌素崩解片及其制备方法

文档序号:76472 发布日期:2021-10-08 浏览:31次 >En<

阅读说明:本技术 一种阿苯达唑伊维菌素崩解片及其制备方法 (Albendazole ivermectin disintegrating tablet and preparation method thereof ) 是由 王兹舜 刘云福 李蔚 徐楚维 肖万山 于 2021-07-23 设计创作,主要内容包括:本发明提供一种阿苯达唑伊维菌素崩解片及其制备方法,按重量份数计,包括阿苯达唑5~40份、伊维菌素3~10份、填充剂50~70份、崩解剂15~70份、抗结剂5~50份、润滑剂0.1~10份。通过将阿苯达唑、伊维菌素、填充剂、崩解剂混合均匀,然后进行一步制粒,在一步制粒过程中加入40~55%重量份的抗结剂和润滑剂,制粒后得颗粒;颗粒进行整粒,过筛后,与45~60%重量份的抗结剂和润滑剂混合均匀,然后压片,即得。本发明制备的崩解片各组分搭配合理,加水后可实现快速崩解,崩解后形成混悬液,直接给动物灌服,实现精准计量给药,驱杀寄生虫效果理想。(The invention provides albendazole and ivermectin disintegrating tablets and a preparation method thereof, wherein the albendazole and ivermectin disintegrating tablets comprise, by weight, 5-40 parts of albendazole, 3-10 parts of ivermectin, 50-70 parts of a filler, 15-70 parts of a disintegrating agent, 5-50 parts of an anticaking agent and 0.1-10 parts of a lubricant. Uniformly mixing albendazole, ivermectin, a filling agent and a disintegrating agent, then carrying out one-step granulation, adding 40-55% by weight of an anti-caking agent and a lubricating agent in the one-step granulation process, and granulating to obtain granules; and (3) granulating the granules, sieving, uniformly mixing with 45-60% of an anticaking agent and a lubricant by weight, and tabletting to obtain the finished product. The disintegrating tablet prepared by the invention is reasonable in component matching, can be rapidly disintegrated after being added with water, forms suspension after disintegration, is directly drenched to animals, realizes accurate dosing, and has ideal parasite expelling and killing effects.)

一种阿苯达唑伊维菌素崩解片及其制备方法

技术领域

本发明涉及兽药

技术领域

,具体涉及一种阿苯达唑伊维菌素崩解片及其制备方法。

背景技术

阿苯达唑能在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇,能够对宠物体内的寄生虫起到很好的杀灭效果,可杀死各种线虫、绦虫、囊尾蚴等。伊维菌素是一种广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和蜱、虱、跳蚤等节肢动物具有良好驱杀作用。

阿苯达唑伊维菌素联合应用可以扩大抗寄生虫范围,广泛用于反刍动物的寄生虫预防和治疗,是目前疗效确实、价格便宜的抗寄生虫药物。

目前市场上关于两者的药剂多以可湿性阿苯达唑伊维菌素粉、阿苯达唑伊维菌素预混剂、阿苯达唑伊维菌素混悬液等剂型出现,在服用过程中需要大量水才可实现快速起效。例如现有技术CN201310302899.8、CN201310302953.9、CN201110448659.X等专利中,均是采用粉剂或混悬剂的形式,在使用过程中具有很大不便,起效也慢。例如现有技术CN201510867996.0公开一种瘤胃漂浮片、CN201810709047.0公开一种微囊制剂等,均是为了能够实现快速起效的目的。崩解片是一种在添加少量水的情况下,可实现快速溶解或崩解,能快速起效的制剂。

目前有关阿苯达唑伊维菌素崩解片的技术较少,实现快速起效的技术成为人们研究的方向。

发明内容

为解决上述技术问题,本发明的目的在于提供一种阿苯达唑伊维菌素崩解片及其制备方法,该片剂可实现快速崩解,驱杀寄生虫效果理想。

为了解决上述技术问题,本发明采用如下技术方案:

一方面,本发明提供一种阿苯达唑伊维菌素崩解片,包括阿苯达唑、伊维菌素、填充剂、崩解剂、抗结剂和润滑剂。

进一步地,所述阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑5~40份、伊维菌素3~10份、填充剂50~70份、崩解剂15~70份、抗结剂5~50份、润滑剂0.1~10份。

进一步地,所述填充剂包括糊精、甘露醇、无水磷酸氢钙、玉米淀粉中的一种或多种,可避免原料难以溶解,利于各原料分散均匀,避免混合成团。

进一步地,所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素中的一种或多种的组合。通过崩解剂的加入,使物料达到“捏之成团,触之即散”的状态,解决了现有片剂容易聚团的问题,分散更为均匀。

进一步地,所述抗结剂为亚铁氰化钾、硅铝酸钠、磷酸三钙、二氧化硅、微晶纤维素、滑石粉、三硅酸镁的一种或二种的混合物。抗结剂使得各物料在粉碎过程中,粉体具有良好的流动性,实现设备的连续操作,同时还可改善物料的混合均匀性。

进一步地,所述润滑剂包括硬脂酸镁或滑石粉。本发明润滑剂可使各组分分散更均匀,防止聚团。

通过填充剂、崩解剂、抗结剂和润滑剂的作用,控制崩解片的形状和崩解时间,有效提高崩解片的杀虫效果。

进一步地,所述阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑5~40份、伊维菌素5~8份、玉米淀粉30~60份、羧甲基淀粉钠15~35份、糊精25~65份、抗结剂5~50份、硬脂酸镁0.1~10份。

进一步地,所述阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑20份、伊维菌素10份、填充剂60份、崩解剂55份、抗结剂35份、润滑剂7份;

所述填充剂包括微晶纤维素、糊精和玉米淀粉的混合物,三者质量比为1:1:1;

所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素,三者质量比为1:1:1;

所述抗结剂为二氧化硅、微晶纤维素的混合物,两者质量比为1:1;

所述润滑剂包括硬脂酸镁。

进一步地,所述阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑29份、伊维菌素5份、填充剂65份、崩解剂54份、抗结剂48份、润滑剂3份;

所述填充剂包括糊精和玉米淀粉的混合物,二者质量比为1:6;

所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素的混合物,三者质量比为1:2:3;所述抗结剂为硅铝酸钠、磷酸三钙、二氧化硅的混合物,三者质量比为1:1:1。

所述润滑剂包括硬脂酸镁。

另一方面,本发明提供一种阿苯达唑伊维菌素崩解片的制备方法,具体步骤如下:

(1)将阿苯达唑、伊维菌素、填充剂、崩解剂混合均匀,然后进行一步制粒,在一步制粒过程中加入40~55%重量份的抗结剂和润滑剂,制粒后得颗粒;

(2)所述颗粒进行整粒,过筛后,与45~60%重量份的抗结剂和润滑剂混合均匀,然后压片,即得。

进一步地,所述阿苯达唑、伊维菌素、填充剂、崩解剂、抗结剂和润滑剂的粒径均小于100目筛。

进一步地,步骤(1)中,先将填充剂和崩解剂进行第一次预混合后,再将阿苯达唑、伊维菌素依次进行第二次预混合。

进一步地,在进行预混合时,采用添加量逐步递增的方式进行添加。

进一步地,阿苯达唑伊维菌素崩解片的制备方法,具体步骤如下:

(1)先将填充剂和崩解剂进行第一次预混合后,再将阿苯达唑、伊维菌素依次进行第二次预混合,在进行预混合时,采用添加量逐步递增的方式进行添加;然后进行一步制粒,在一步制粒过程中加入40~55%重量份的抗结剂和润滑剂,制粒后得颗粒;

(2)所述颗粒进行整粒,过筛后,与45~60%重量份的抗结剂和润滑剂混合均匀,然后压片,即得。

有益效果:

本发明制备的阿苯达唑伊维菌素崩解剂通过填充剂、崩解剂的混合实现均匀分散;通过两次添加抗结剂和润滑剂,实现制剂的稳定性和分散性,有利于提高粉料的均匀性,同时利于快速崩解。

本发明制备的崩解片各组分搭配合理,加水后可实现快速崩解,崩解后形成混悬液,直接给动物灌服,实现精准计量给药,驱杀寄生虫效果理想。

本发明制备的阿苯达唑伊维菌素崩解片充分考虑了药物作用机理,能极大限度发挥药物的疗效,提高患寄生虫病牛羊的服药顺应性。

具体实施方式

下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。

制备方法:阿苯达唑伊维菌素崩解片的制备方法,具体步骤如下:

所述阿苯达唑、伊维菌素、填充剂、崩解剂、抗结剂和润滑剂的粒径均小于100目筛。

(1)先将填充剂和崩解剂进行第一次预混合后,再将阿苯达唑、伊维菌素依次进行第二次预混合,在进行预混合时,采用添加量逐步递增的方式进行添加;然后进行一步制粒,在一步制粒过程中加入40~55%重量份的抗结剂和润滑剂,制粒后得颗粒;

(2)所述颗粒进行整粒,过筛后,与45~60%重量份的抗结剂和润滑剂混合均匀,然后压片,即得。

实施例1

阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑30份、伊维菌素10份、玉米淀粉30份、羧甲基淀粉钠35份、糊精25份、抗结剂5份、硬脂酸镁10份。所述抗结剂为磷酸三钙、二氧化硅的混合物,二者质量比为1:1。

实施例2

阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑40份、伊维菌素5份、玉米淀粉60份、羧甲基淀粉钠15份、糊精65份、抗结剂50份、硬脂酸镁0.1份。所述抗结剂为微晶纤维素、滑石粉的混合物,二者质量比为1:1。

实施例3

阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑20份、伊维菌素3份、玉米淀粉55份、羧甲基淀粉钠23份、糊精45份、抗结剂40份、硬脂酸镁6份。

所述抗结剂为亚铁氰化钾、硅铝酸钠的混合物,二者质量比为1:1。

实施例4

一种阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑20份、伊维菌素8份、填充剂60份、崩解剂55份、抗结剂35份、润滑剂7份。

所述填充剂包括糊精和玉米淀粉的混合物,二者质量比为1:1。

所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素,三者质量比为1:1:1。

所述抗结剂为二氧化硅、微晶纤维素的混合物,两者质量比为1:1。

所述润滑剂包括硬脂酸镁。

实施例5

阿苯达唑伊维菌素崩解片,按重量份数计,包括阿苯达唑29份、伊维菌素6份、填充剂65份、崩解剂54份、抗结剂48份、润滑剂3份。

所述填充剂包括糊精和玉米淀粉的混合物,二者质量比为1:6。

所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素的混合物,三者质量比为1:2:3。

所述抗结剂为硅铝酸钠、磷酸三钙、二氧化硅的混合物,三者质量比为1:1:1。

所述润滑剂包括硬脂酸镁。

本发明制备的崩解片硬度为3~5kg,体外崩解时限为40~60s。在水中崩解后,充分考虑药物作用机理,极大限度发挥药物的药效,可有效降低服药量,提高服药的顺应性。

以上所述仅为本发明的优选实施例而已,并不用于限制本发明,尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明,对于本领域的技术人员来说,其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改,或者对其中部分技术特征进行等同替换。凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。

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