用于制备6-(2,4-二氯苯基)-5-[4-[(3s)-1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基]氧基苯基]-8,9-二氢-7h-苯并[7]轮烯-2-甲酸甲酯的方法

文档序号:788649 发布日期:2021-04-09 浏览:37次 >En<

阅读说明:本技术 用于制备6-(2,4-二氯苯基)-5-[4-[(3s)-1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基]氧基苯基]-8,9-二氢-7h-苯并[7]轮烯-2-甲酸甲酯的方法 (Process for the preparation of methyl 6- (2, 4-dichlorophenyl) -5- [4- [ (3S) -1- (3-fluoropropyl) pyrrolidin-3-yl ] oxyphenyl ] -8, 9-dihydro-7H-benzo [7] annulene-2-carboxylate ) 是由 A·拉比恩 M·塔巴特 C·韦里 于 2019-09-06 设计创作,主要内容包括:本文提供了一种用于通过以下方式制备6-(2,4-二氯苯基)-5-[4-[(3S)-1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基]氧基苯基]-8,9-二氢-7H-苯并[7]轮烯-2-甲酸甲酯的新颖方法:将化合物(3),其中LG表示离去基团,与有机硼试剂的铃木偶联:(3)。化合物(3)通过用离去基团LG活化化合物(4)而获得,并且化合物(4)通过用1-LG’-2,4-二氯苯对5-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-甲酸甲酯进行α-芳基化而获得,其中LG’表示离去基团:(4)。(Provided herein is a process for the preparation of 6- (2, 4-dichlorophenyl) -5- [4- [ (3S) -1- (3-fluoropropyl) pyrrolidin-3-yl]Oxy-phenyl]-8, 9-dihydro-7H-benzo [7]]Novel process for the preparation of cyclene-2-carboxylic acid methyl ester: coupling a compound (3), wherein LG represents a leaving group, to Suzuki of an organoboron reagent: (3). The compound (3) is obtained by activating the compound (4) with a leaving group LG, and the compound (4) is obtained by p-5-oxo-6, 7,8, 9-tetrahydro-5H-benzo [7] with 1-LG&#39; -2, 4-dichlorobenzene]Rotacene-2-carboxylic acid methyl ester, wherein LG&#39; represents a leaving group: (4).)

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