杂环螺化合物及其用于治疗癌症的使用方法

文档序号:834612 发布日期:2021-03-30 浏览:18次 >En<

阅读说明:本技术 杂环螺化合物及其用于治疗癌症的使用方法 (Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for treating cancer ) 是由 李连升 冯军 吴涛 刘源 王祎 阿拉纳·K·博鲁姆 任平达 刘毅 于 2019-08-01 设计创作,主要内容包括:本申请提供具有作为G12C突变KRAS蛋白的抑制剂的活性的化合物。所述化合物具有以下结构(I):或其药物可接受的盐、立体异构体、同位素形式或前药,其中R~1、L~1、L~2、L~3、A~1、A~2、A~3、A~4、G~1、G~2、E、W、X、Y、Z、m和n如本文所定义。还提供了与此类化合物的制备和应用相关的方法、包含此类化合物的药物组合物以及调节G12C突变KRAS蛋白的活性以治疗诸如癌症的病症的方法。(The present application provides compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, isotopic form or prodrug thereof, wherein R is 1 、L 1 、L 2 、L 3 、A 1 、A 2 、A 3 、A 4 、G 1 、G 2 E, W, X, Y, Z, m and n are as defined herein. Also provided are methods related to the preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of modulating the activity of G12C mutant KRAS protein to treat disorders such as cancer.)

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