一种铱(III)聚吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用

本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种铱(III)聚吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用。铱(III)聚吡啶复合脂质体包含铱(III)聚吡啶聚合物,铱(III)聚吡啶聚合物的通式如式(I)所示。铱(III)聚吡啶聚合物可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞在G0/G1期停滞、自噬,降低线粒体膜电位并增加ROS含量,从而促进肿瘤细胞凋亡；本发明的铱(III)聚吡啶复合脂质体通过引起线粒体功能障碍和激活PI3K/AKT信号通路,可以更强烈地抑制肿瘤细胞的生长,并且具有更好的抗肿瘤作用。

2021-10-19

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一种抑制MTR4基因表达的试剂在制备预防和/或治疗白血病的药物中的应用

本发明提供了一种抑制MTR4基因表达的试剂在制备预防和/或治疗白血病的药物中的应用,属于基因治疗药物技术领域。本发明提供了敲低MTR4的试剂在制备预防和/或治疗白血病的药物中的应用。本发明利用siRNA脂质体复合物敲低急性髓系白血病PDX动物模型体内MTR4,降低MTR4在白血病细胞中的表达,有效延长了急性髓系白血病PDX动物模型的生存期。同时体外实验分析通过MTR4敲低对白血病细胞的影响,由此证明,本发明提供了以MTR4为靶点来治疗白血病,阐明其对白血病发生发展的作用,为临床应用奠定基础。

2021-10-19

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一种含补骨脂酚的脂质体及其制备方法

本发明公开了一种含补骨脂酚的脂质体及其制备方法,补骨脂酚脂质体,包括以下重量份数的原料：补骨脂酚3-8份、卵磷脂3-8份、胆甾醇0.5-1.5份、辛酸/癸酸甘油三酯5-15份、1,3-丙二醇15-30份、乙酰化透明质酸钠1-3份和水50-65份；其制备方法包括将补骨脂酚、卵磷脂和胆甾醇加入到辛酸/癸酸甘油三酯和1,3-丙二醇中,融解,得油相；将乙酰化透明质酸钠,加入水中溶解,得水相；将有油相加入水相中,高压均质,得含补骨脂酚的脂质体。本发明具有对皮肤刺激小、透皮吸收效果好的特点。

2021-10-19

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一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法

本发明公开了一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法,其多肽脂质体,包括油相和水相,油相包括以下原料：氢化卵磷脂、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸和辛酸/癸酸甘油三酯；水相包括以下重量份数的原料：乙酰基六肽-8、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、棕榈酰三肽-5、十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、甘油、丁二醇和水。其多肽脂质体的制备方法包括将油相原料混合、加热、融解,得油相,将水相原料混合、加热、融解,得水相,然后将油相和水相混合均质,得含有脂肪酸的多肽脂质体。本发明具有提高脂质体的皮肤渗透能力、全方位发挥协同增效的特点。

2021-10-19

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一种高包封率酮咯酸多囊脂质体制备及提高其稳定性方法

本发明属于药物制剂领域,本发明公开了一种高包封率酮咯酸多囊脂质体制备及提高其稳定性的方法；该多囊脂质体包括以下组分：酮咯酸、脂质、pH调节剂、渗透压调节剂和储存介质；其中所述的脂质包括两亲性脂质、中性类脂、胆固醇和负电荷磷脂(DPPG)。通过筛选,本发明最终采用精氨酸作为pH调节剂,可以明显提高pH依赖性药物酮咯酸在制剂内的包封效果。本发明通过筛选确定了酮咯酸多囊脂质体的储存介质、储存体积和储存温度,可以减少药物泄露,提高其长期储存稳定性。利用本发明得到的酮咯酸多囊脂质体具有较高的包封率和良好的长期稳定性,能够延长药物半衰期,实现药物的缓慢释放,体内外试验中均显示出良好的缓释作用。

2021-10-19

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一种具有抗肿瘤活性的GalNAc/CpG脂质体疫苗、制备方法及应用

本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的GalNAc/CpG脂质体疫苗、制备方法及应用。该疫苗包含Tn抗原GalNAc,胆固醇和核酸佐剂CpG ODN。本发明通过Click反应构建Chol-GalNAc复合物,该疫苗组分可以清晰表征,同时具有生物可降解特性。通过薄膜-超声方法构建包载佐剂CpG ODN的脂质体疫苗,可实现体液和细胞免疫的抗肿瘤活性的目的,在制备抗乳腺癌等药物中作为主要活性成分发挥作用。实验证明,本发明的GalNAc/CpG脂质体疫苗具有良好的粒径,可以很好地诱导小鼠骨髓来源BMDCs和脾脏B细胞的成熟,诱导小鼠产生特异性抗体,同时可有效地激活小鼠的细胞免疫,实现抗肿瘤效果。

2021-10-15

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超分子核壳复合物、超分子载药核壳复合物、二者的制备方法和应用

本发明公开了一种超分子核壳复合物及其制备方法、超分子载药核壳复合物及其制备方法和应用,以水溶性柱[5]芳烃(WP5)作为主体,聚乙二醇链段修饰的两亲性苯胺四聚体(TAPEG)为客体分子,通过主体与客体之间的主客体识别相互作用,自组装形成一种具有光热性能的超分子核壳复合物。本案超分子核壳复合物的核心疏水,壳层亲水,生物相容性好,疏水核心负载抗癌药物阿霉素(DOX),在肿瘤细胞的微酸条件下,结构崩解,药物释放出来从而起到化疗治疗的效果；构建的超分子核壳复合物光热性能较佳,在近红外二区的低激光功率密度(1.0W/cm～(2))照射下,实现了化学-光热联合肿瘤治疗,在临床上具有很好的应用前景。

2021-10-15

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维生素D纳米乳液及其用途

本文描述了设计用于将维生素D有效递送至眼部的药物组合物及其使用方法。更具体地,本文描述了用于保护眼睛免受暴露于光的有害影响、维持健康的眼部状态和治疗眼部疾病的眼科药物组合物。该组合物还可以用作医疗装置,一旦其在眼睛表面上就会形成过滤不同波长电磁辐射的层。该组合物还可用作缓解眼表状况的症状和体征的医疗装置。

2021-10-12

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葡萄糖修饰脂质体、载药脂质体及其制备方法和应用

本发明涉及医药技术领域,尤其是涉及一种葡萄糖修饰脂质体、载药脂质体及其制备方法和应用。葡萄糖修饰脂质体,其表面修饰有具有脑靶向作用的葡萄糖配体。载药脂质体,包括所述葡萄糖修饰脂质体和包封于所述脂质体内的药物。本发明的脂质体可将EGCG等药物包埋于其中,减轻外界条件对药物分子结构的影响。并且,本发明的葡萄糖修饰脂质体以及载药脂质体,能抵抗H-(2)O-(2)诱导PC12细胞氧化损伤,并且对人体无毒副作用；具有较强的主动脑靶向性、神经细胞靶向性,可提高血脑屏障穿透率,能够用于制备抗神经细胞氧化损伤的药物。

2021-10-12

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用于治疗乙肝的肝靶向缀合物、脂质基药物组合物及其制备方法和用途

本发明提供了一种基于“分子马达”以及GalNAc靶向修饰技术的用于跨越生物膜递送乙肝治疗药物的肝靶向缀合物、包含所述缀合物的基于脂质基载体的药物组合物、以及所述缀合物和/或药物组合物在制备用于治疗或预防乙肝的药物中的用途。

2021-10-12

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