一种他克莫司滴眼液

文档序号:1410652 发布日期:2020-03-10 浏览:29次 >En<

阅读说明:本技术 一种他克莫司滴眼液 (Tacrolimus eye drops ) 是由 李达欣 于 2018-08-30 设计创作,主要内容包括:本发明了公开一种他克莫司滴眼液,属于医药化学品领域,包含以下组分及重量比:水100-120、他克莫司60-80、脱氧胆酸钠50-75、聚乙烯醇40-55、金雀异黄素30-50、氯化钠20-25、癸酸三甘酯18-23、羟丙甲纤维素15-19、磷酸二氢钾13-17、乙酸乙酯10-16、大豆磷脂10-13、蛋黄卵磷脂10-12、聚乙二醇8-12、黄原胶6-9、山嵛酸甘油酯5-8、聚维酮4-6、防腐剂1-3,解决传统眼药水对眼睛存在隐性伤害,无法长期使用的问题。(The invention discloses tacrolimus eye drops, which belong to the field of medical chemicals and comprise the following components in parts by weight: 100-120 parts of water, 60-80 parts of tacrolimus, 50-75 parts of sodium deoxycholate, 40-55 parts of polyvinyl alcohol, 30-50 parts of genistein, 20-25 parts of sodium chloride, 18-23 parts of triglyceride decanoate, 15-19 parts of hydroxypropyl methylcellulose, 13-17 parts of monopotassium phosphate, 10-16 parts of ethyl acetate, 10-13 parts of soybean lecithin, 10-12 parts of egg yolk lecithin, 8-12 parts of polyethylene glycol, 6-9 parts of xanthan gum, 5-8 parts of glyceryl behenate, 4-6 parts of povidone and 1-3 parts of preservative, and solves the problems that the traditional eye drop has recessive injury to eyes and cannot be used for a long time.)

一种他克莫司滴眼液

技术领域

本发明涉及医药化学品领域,具体涉及一种他克莫司滴眼液。

背景技术

由于眼部独特的结构(角膜表层为亲脂性、内层亲水性的特点、血视网膜屏障)以及生理功能(泪液洗脱、泪液稀释、鼻泪管引流等)等因素,传统眼药水存在角膜渗透性差、生物利用度低等问题,而为了提高药物浓度和留滞时间而频繁应用滴眼液又会导致患者耐受性差,甚至眼表毒副作用。

他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种大环内酯类新型免疫抑制剂,属钙调蛋白磷酸酶抑制剂,其免疫抑制作用机制与环孢素A相似,但抑制T细胞的作用是环孢素A的10~100倍。他克莫司在临床上广泛应用于器官移植的抗排斥反应和治疗自身免疫系统疾病,在眼科领域已用于角膜移植术后与免疫相关眼病的治疗。

发明内容

本发明的目的在于,解决解决传统眼药水对眼睛存在隐性伤害,无法长期使用的问题,提供一种他克莫司滴眼液。

为了解决上述技术问题,本发明采用如下技术方案:

一种他克莫司滴眼液,包含以下组分及重量比:水100-120、他克莫司60-80、脱氧胆酸钠50-75、聚乙烯醇40-55、金雀异黄素30-50、氯化钠20-25、癸酸三甘酯18-23、羟丙甲纤维素15-19、磷酸二氢钾13-17、乙酸乙酯10-16、大豆磷脂10-13、蛋黄卵磷脂10-12、聚乙二醇8-12、黄原胶6-9、山嵛酸甘油酯5-8、聚维酮4-6、防腐剂1-3。

优选的,包含以下组分及重量比:水115、他克莫司76、脱氧胆酸钠63、聚乙烯醇49、金雀异黄素42、氯化钠23、癸酸三甘酯19、羟丙甲纤维素17、磷酸二氢钾16、乙酸乙酯13、大豆磷脂12、蛋黄卵磷脂11、聚乙二醇9、黄原胶8、山嵛酸甘油酯6、聚维酮5、防腐剂2。

优选的,所述防腐剂包括苯扎氯铵、洁尔灭、山梨酸醇中的一种或多种。

实施本发明,具有如下有益功效:

本发明以他克莫司做为主要有效成分,氯化钠、癸酸三甘酯、、羟丙甲纤维素、磷酸二氢钾、乙酸乙酯、大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、聚乙二醇、黄原胶、山嵛酸甘油酯、聚维酮做为载体,打开角膜渗透通道,配合脱氧胆酸钠、聚乙烯醇、金雀异黄素等药物辅助直接作用于眼球,提高生物利用度,给眼睛提供长期有效地保护,又不给眼睛造成负担,不伤害眼睛。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚,下面将结合具体实施例对本发明作进一步地详细描述。

实施例1

一种他克莫司滴眼液,包含以下组分及重量比:水120、他克莫司80、脱氧胆酸钠75、聚乙烯醇55、金雀异黄素50、氯化钠25、癸酸三甘酯23、羟丙甲纤维素19、磷酸二氢钾17、乙酸乙酯16、大豆磷脂13、蛋黄卵磷脂12、聚乙二醇12、黄原胶9、山嵛酸甘油酯8、聚维酮6、苯扎氯铵3。

实施例2

一种他克莫司滴眼液,包含以下组分及重量比:水115、他克莫司76、脱氧胆酸钠63、聚乙烯醇49、金雀异黄素42、氯化钠23、癸酸三甘酯19、羟丙甲纤维素17、磷酸二氢钾16、乙酸乙酯13、大豆磷脂12、蛋黄卵磷脂11、聚乙二醇9、黄原胶8、山嵛酸甘油酯6、聚维酮5、洁尔灭2。

实施例3

一种他克莫司滴眼液,包含以下组分及重量比:水100-120、他克莫司60、脱氧胆酸钠50、聚乙烯醇40、金雀异黄素30、氯化钠20、癸酸三甘酯18、羟丙甲纤维素15、磷酸二氢钾13、乙酸乙酯10、大豆磷脂10、蛋黄卵磷脂10、聚乙二醇8、黄原胶6、山嵛酸甘油酯5、聚维酮4、山梨酸醇1。

以上所揭露的仅为本发明一种较佳实施例而已,当然不能以此来限定本发明之权利范围,因此依本发明权利要求所作的等同变化,仍属本发明所涵盖的范围。

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