用于抑制肿瘤形成的材料
阅读说明：本技术 用于抑制肿瘤形成的材料 (Materials for inhibiting tumor formation ) 是由 不公告发明人 于 2020-06-19 设计创作，主要内容包括：用于抑制肿瘤形成的材料。提供了下式(1)表示的化合物在制备抑制肿瘤形成的药物中的用途,式中：R-(1)和R-(2)各自表示氢、卤素、羟基、取代或未取代的C-(1)-C-(30)烷基、取代或未取代的C-(1)-C-(30)烷氧基或取代或未取代的C-(3)-C-(30)环烷基；n表示1-10的整数；m表示1-100的整数。(A material for inhibiting tumor formation. There is provided the use of a compound represented by the following formula (1) in the manufacture of a medicament for inhibiting the formation of a tumour, wherein: r 1 And R 2 Each represents hydrogen, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted C 1 ‑C 30 Alkyl, substituted or unsubstituted C 1 ‑C 30 Alkoxy or substituted or unsubstituted C 3 ‑C 30 A cycloalkyl group; n represents an integer of 1 to 10; m represents an integer of 1 to 100.)
技术领域
本申请涉及一种用于抑制肿瘤形成的材料。
背景技术
聚醚低聚物通常用于药物活性成分的助溶剂(增溶剂)。通常，用作助溶剂的聚醚低聚物包括聚乙二醇(PEG)、聚丙二醇(PPG)及其衍生物。一般认为，这些助溶剂对于人体是安全的，且对药物活性成分不产生干扰。
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。良性肿瘤一般称为“瘤”，恶性肿瘤来自上皮组织者称为“癌”，来自间叶组织者称为“肉瘤”。某此些恶性肿瘤也可称“瘤”或“病”，如恶性淋巴瘤、精原细胞瘤、白血病、何杰金氏病等。所有恶性肿瘤习惯称为癌症或癌肿。
目前，肿瘤(包括良性肿瘤和恶性肿瘤)对人体的健康(包括心理健康)产生越来越多的影响。因此，急需一种新的材料，它可用于抑制肿瘤的形成。
发明内容
本发明涉及一种新的材料，它可用于抑制肿瘤(包括良性肿瘤和恶性肿瘤) 的形成。
本发明一方面提供了由下式(1)表示的化合物在制备抑制肿瘤形成的药物中的用途：
式中：R1和R2各自表示氢、卤素、羟基、取代或未取代的C1-C30烷基、取代或未取代的C1-C30烷氧基或取代或未取代的C3-C30环烷基；
n表示1-10的整数；
m表示1-100的整数。
在本申请的一个实例中，所述R1和R2各自表示取代或未取代的C1-C30烷基，优选取代或未取代的C1-C20烷基，更优选取代或未取代的C1-C15烷基，还要更优选取代或未取代的C1-C10烷基，最优选取代或未取代的C1-C6烷基。
在本申请的一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示取代或未取代的 C1-C30烷氧基，优选取代或未取代的C1-C20烷氧基，更优选取代或未取代的 C1-C15烷氧基，还要更优选取代或未取代的C1-C10烷氧基，最优选取代或未取代的C1-C6烷氧基。
在本申请的一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示取代或未取代的 C3-C30环烷基，优选取代或未取代的C3-C20环烷基，更优选取代或未取代的 C3-C10环烷基，最优选取代或未取代的C3-C6环烷基。
在本申请的一个实例中，n表示1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。
在本申请的一个实例中，m表示1-80，1-60，1-50，1-40，1-30，1-20，1-10，或者5-100，10-100，20-100，30-100，40-100，50-100，60-100。
在本申请的一个实例中，所述式1表示的化合物由下式(2)表示：
式中：x和y各自表示0-100的整数，条件是x+y不为0。
在本申请的一个实例中，所述化合物选自聚乙二醇、聚丙二醇或其组合；优选地，所述化合物选自分子量为100-2000的聚乙二醇、分子量为100-2000 的聚丙二醇及其组合；优选地，所述化合物选自PEG200,PEG400，PEG600等。
在本申请的一个实例中，所述肿瘤包括良性肿瘤和恶性肿瘤；优选地，良性肿瘤包括乳腺纤维瘤、囊肿、脂肪瘤、胆囊息肉、结节等；恶性肿瘤包括肺癌、乳腺癌、大肠癌、肝癌、脑癌、骨癌、食管癌、甲状腺癌、胰腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌等。
附图说明
图1描述了两组大鼠中自发肿瘤大鼠的肿瘤个数比较。
具体实施方式
在本文中，如果没有特别的说明，百分数(％)或者份都指相对于组合物的重量百分数或者重量份。
在本文中，如果没有特别的说明，所涉及的各组分或其优选组分可以相互组合形成新的技术方案。
在本文中，如果没有特别的说明，本文所提到的所有实施方式以及优选实施方式可以相互组合形成新的技术方案。
在本文中，如果没有特别的说明，本文所提到的所有技术特征以及优选特征可以相互组合形成新的技术方案。
在本文中，如果没有相反的说明，组合物中各组分的含量之和为100％。
在本文中，如果没有相反的说明，组合物中各组分的份数之和可以为100 重量份。
在本文中，除非有其他说明，数值范围“a-b”表示a到b之间的任意实数组合的缩略表示，其中a和b都是实数。例如数值范围“0-5”表示本文中已经全部列出了“0-5”之间的全部实数，“0-5”只是这些数值组合的缩略表示。
在本文中，除非有其他说明，整数数值范围“a-b”表示a到b之间的任意整数组合的缩略表示，其中a和b都是整数。例如整数数值范围“1-N”表示1、2……N，其中N是整数。
在本文中，除非有其他说明，“其组合”表示所述各元件的多组分混合物，例如两种、三种、四种以及直到最大可能的多组分混合物。
如果没有特别指出，本说明书所用的术语“一种”指“至少一种”。
如果没有特别指出，本文所述的百分数(包括重量百分数)的基准都是所述组合物的总重量。
本文所公开的“范围”以下限和上限的形式。可以分别为一个或多个下限，和一个或多个上限。给定范围是通过选定一个下限和一个上限进行限定的。选定的下限和上限限定了特别范围的边界。所有可以这种方式进行限定的范围是包含和可组合的，即任何下限可以与任何上限组合形成一个范围。例如，针对特定参数列出了60－120和80－110的范围，理解为60－110和80－120的范围也是预料到的。此外，如果列出的最小范围值1和2，和如果列出了最大范围值3，4和5，则下面的范围可全部预料到：1－3、1－4、1－5、2－3、2－4、和2－5。
在本说明书中，如果没有其它说明，术语“Cn-Cm”表示一种有机基团，所述n和m都是整数，其每个基团可包含n-m个碳原子。
在本说明书中，如果没有其它说明，术语“烷基”表示一种饱和烃基，其可以是直链或支链的，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、无机和正己基。
在本说明书中，如果没有其它说明，术语“环烷基”表示包含一个或多个环烷基环的饱和烃基，例如环戊基、环辛基和金刚烷基。
在本说明书中，如果没有其它说明，术语“烷氧基”表示由烷基加上氧原子构成的单价基团-RO(例如甲氧基)。
在本说明书中，如果没有其它说明，术语“烯基”表示包含一个或多个碳碳双键的不饱和直链或支链烃基，例如不饱和直链或支链(C2-C22)烃基，比如乙烯基、正丙烯基和异丙烯基。
在本说明书中，如果没有其它说明，术语“取代”或“取代的”或其类似表示基团包含一个或多个取代基，所述取代基包括但不限于氘、卤素、氰基、羧基、硝基、羟基、(C1-C30)烷基(优选(C1-C6)烷基)、(C2-C30)烯基(优选(C2-C6) 烯基)、(C1-C30)烷氧基(优选(C1-C6)烷氧基)、(C1-C30)烷硫基(优选(C1-C6) 烷硫基)、(C3-C30)环烷基(优选(C3-C6)环烷基)、(C6-C30)芳基(优选(C6-C14) 芳基或C6芳基或苯基)或氨基。
本发明一方面提供了由下式(1)表示的化合物在制备抑制肿瘤形成的药物中的用途：
式中：R1和R2各自表示氢、卤素、羟基、取代或未取代的C1-C30烷基、取代或未取代的C1-C30烷氧基或取代或未取代的C3-C30环烷基；
n表示1-10的整数；
m表示1-100的整数。
在本申请的一个优选实例中，所述R1和R2各自表示取代或未取代的C1-C30烷基，优选取代或未取代的C1-C20烷基，更优选取代或未取代的C1-C15烷基，还要更优选取代或未取代的C1-C10烷基，最优选取代或未取代的C1-C6烷基。在本说明书的另一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
在本说明书的一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示取代或未取代的 C1-C30烷氧基，优选取代或未取代的C1-C20烷氧基，更优选取代或未取代的 C1-C15烷氧基，还要更优选取代或未取代的C1-C10烷氧基，最优选取代或未取代的C1-C6烷氧基。在本说明书的另一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。
在本说明书的一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示取代或未取代的 C3-C30环烷基，优选取代或未取代的C3-C20环烷基，更优选取代或未取代的 C3-C10环烷基，最优选取代或未取代的C3-C6环烷基。在本说明书的另一个实例中，所述R1和R2各自独立地表示环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
在本说明书的一个实例中，卤素表示F、Cl、Br或I。
在本说明书的一个实例中，n表示1-10的整数，例如1、2、3、4、5、6、 7、8、9或10。
在本说明书的一个实例中，m表示1-100的整数，例如1-80，1-60，1-50， 1-40，1-30，1-20，1-10，或者5-100，10-100，20-100，30-100，40-100，50-100， 60-100。
在本说明书的一个实例中，所述式1表示的化合物由下式(2)表示：
式中：x和y各自表示0-100的整数，条件是x+y不为0。
在本申请的一个优选实例中，x和y各自表示0-100的整数，例如1-80， 0-60，0-50，0-40，0-30，0-20，0-10，或者5-100，10-100，20-100，30-100， 40-100，50-100，60-100。
在本申请的一个优选实例中，x+y为1-100的整数，例如1-80，1-60，1-50， 1-40，1-30，1-20，1-10，或者5-100，10-100，20-100，30-100，40-100，50-100， 60-100。
在本说明书的一个实例中，所述化合物选自聚乙二醇、聚丙二醇或其组合。在本说明书的一个优选实例中，所述化合物选自分子量为100-2000的聚乙二醇、分子量为100-2000的聚丙二醇及其组合。在本说明书的还有一个实例中，所述化合物选自PEG200,PEG400，PEG600等。
本说明书所述的式(1)化合物可通过本领域已知的方法获得，可以通过市售获得。例如，国药集团化学试剂有限公司。
本申请还提供了式(1)所示化合物在抑制肿瘤形成的药物中的用途。
本申请还提供了用于抑制肿瘤形成的式(1)所示化合物。
本申请还提供了用于抑制肿瘤形成的方法，所述方法包括向需要抑制肿瘤形成的个体(包括动物或人)施加式(1)所示化合物。
在本申请的一个实例中，所述肿瘤包括但不限于良性肿瘤和恶性肿瘤。通常，良性肿瘤包括但不限于乳腺纤维瘤、囊肿、脂肪瘤、胆囊息肉、结节等；恶性肿瘤包括但不限于肺癌、乳腺癌、大肠癌、肝癌、脑癌、骨癌、食管癌、甲状腺癌、胰腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌等。
以下结合实施例描述本申请的具体实施方式，但本申请的范围并不局限于此。
实施例1
将96只18月龄SPF级SD大鼠(购自上海西普尔-必凯实验动物有限公司) 分为两组：PEG400处理组36只，对照组60只。给药途径为：将PEG400(国药集团化学试剂有限公司)稀释于动物饮用水中，通过口服途径给药。具体方法为：将PEG400稀释于大鼠饮用水中，终浓度为0.4％(质量体积浓度)。实验开展期间，按照每周两次的频率观察大鼠一般生理状态，更新并补充药物及饮水。对照组大鼠采用不含PEG400的普通饮水。实验观察持续时间为6个月，观察结果显示大鼠平均每日饮水量约为50ml，据此测算PEG处理组大鼠的日平均药物摄入量约为0.2克。
主要观察结果描述如下：
在出现自发肿瘤的大鼠中，PEG400处理组中平均每只大鼠所携带的肿瘤数量显著降低(图1)。
在出现自发肿瘤的大鼠中，PEG400处理组中携带2个及以上肿瘤的大鼠数量显著低于对照组(表1)。
表1 PEG处理组及对照组自发肿瘤大鼠中出现2个及以上肿瘤的大鼠的比例
注：采用Fisher精确检验进行统计分析。
Fisher精确测试:P＝0.0359
大鼠的自发性乳腺瘤多发于皮下表浅部位，通过目视观察即可计数。
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