阅读说明：本技术 用于热保护的局部组合物及其制备方法 (Topical composition for thermal protection and method of making same ) 是由 迈克尔·莱尔狄 于 2020-03-10 设计创作，主要内容包括：本文记载了用于保护哺乳动物皮肤免受表面热传递的局部组合物。该组合物包含基础制剂和添加剂。在一些情况下,添加剂包括绝热纳米颗粒和/或微米颗粒,以及二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷中的一种或多种。在一些情况下,添加剂包括有机硅丙烯酸酯乳液,该有机硅丙烯酸酯乳液包括约30％的丙烯酸酯/聚三甲基硅氧烷-甲基丙烯酸酯共聚物阴离子乳液和月桂醇聚醚-1磷酸酯的共混物,以及任选的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下,添加剂包括60％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基共聚物的非离子乳液,其在0.01Hz下粘度大于120×10～(6)mm～(2)/s,并且含有C12-13Pareth-23和C12-13Pareth-3,以及任选的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。(Topical compositions for protecting mammalian skin from surface heat transfer are described herein. The composition comprises a base formulation and an additive. In some cases, addThe additive comprises heat-insulating nano-particles and/or micro-particles and one or more of dimethicone, cyclomethicone and amodimethicone. In some cases, the additive includes a silicone acrylate emulsion including about 30% of a blend of acrylate/trimethicone-methacrylate copolymer anionic emulsion and laureth-1 phosphate, and optionally thermally insulating nanoparticles and/or microparticles. In some cases, the additive comprises 60% of a nonionic emulsion of a polydimethylsiloxane/vinyl copolymer having a viscosity greater than 120 x 10 at 0.01Hz 6 mm 2 And contains C12-13Pareth-23 and C12-13Pareth-3, and optionally insulating nanoparticles and/or microparticles.)

具体实施方式

实施方案的以下描述本质上仅仅是示例性的，并不旨在限制本公开的主题、它们的应用或用途。

如通篇所用的，范围被用作描述该范围内的每个值的简写。该范围内的任何值都可以选择作为该范围的端点。除非另有说明，否则本文和说明书中其它地方表示的所有百分比和量应理解为指重量百分比。

就本说明书和所附权利要求而言，除非另有说明，否则在说明书和权利要求中使用的所有表示数量、百分比或比例的数字以及其他数值都应理解为在所有情况下都由术语“约”来修饰。使用术语“约”适用于所有数值，无论是否明确指出。该术语通常指的是本领域普通技术人员认为与所列举的数值有合理偏差的数值范围(即具有等同的功能或结果)。例如，该术语可以被解释为包括给定数值的±10％、或者±5％、或者±1％的偏差，只要这种偏差不改变该值的最终功能或结果。因此，除非有相反的指示，否则本说明书和所附权利要求中提出的数值参数是近似值，其可以根据本发明寻求获得的所需性能而变化。

应注意的是，如在本说明书和所附权利要求中所使用的，单数形式“一个/一种(a)”、“一个/一种(an)”和“所述/该(the)”包括复数引用，除非明确且毫不含糊地限于一个引用。如本文所使用的，术语“包括/包含(include)”及其语法变体旨在是非限制性的，使得列表中项目的列举不排除可以被替换或添加到所列项目的其他类似项目。例如，如在本说明书和以下权利要求中所使用的，术语“包括/包含(comprise)”(以及其形式、派生词或变体，例如“包括/包含(comprising)”和“包括/包含(comprises)”)，“包括/包含(include)”(以及其形式、派生词或变体，例如“包括/包含(including)”和“包括/包含(includes)”)和“具有(has)”(以及其形式、派生词或变体，例如“具有(having)”和“具有(have)”)是包含性的(即开放式的)，并不排除其他要素或步骤。因此，这些术语不仅旨在涵盖所列举的要素或步骤，还可以包括未明确列举的其他要素或步骤。此外，如本文所使用的，术语“一个/一种(a)”或“一个/一种(an)”在与要素结合使用时可以表示“一个/一种”，但是它也与“一个/一种或多个/多种”、“至少一个/一种”和“一个/一种或多个/多种”的含义一致。因此，在没有更多限制的情况下，前面带有“一个/一种(a)”或“一个/一种(an)”的要素并不排除存在其他相同的元素。

虽然防晒组合物长期以来被认为有助于保护哺乳动物的皮肤免受有害的UVA和UVB辐射，但似乎没有类似的组合物被设计用于保护皮肤免受经由传导的直接热传递的特定目的。也就是说，似乎没有设计用于防止热量从哺乳动物表面直接传递到皮肤的局部组合物。

本公开涉及局部用组合物，其主要目的是保护哺乳动物的皮肤免受烧伤或其他由从表面到皮肤的热传递引起的热诱导刺激。局部组合物还可以具有次要目的，例如作为UV吸收剂/阻断剂、保湿剂、回春剂、清洁剂、维生素C血清、生长因子血清、肽血清、痤疮治疗剂、液体皮肤粘合剂(“液体缝线”)、疼痛缓解剂(关节、肌肉、烧伤、割伤、碎屑等)、抗菌剂、驱虫剂或药妆品。根据本公开的局部组合物可以为各种形式。在一些情况下，根据本公开的局部组合物可以为霜剂或洗剂的形式。在一些情况下，根据本公开的局部组合物可以为凝胶的形式。在一些情况下，根据本公开的局部组合物可以是气雾剂的形式。

根据本公开的各个方面，用于防止传导热传递的局部组合物可以包含基础制剂和一种或多种添加剂，所述添加剂包括一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物、一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物、以及一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。二甲聚硅氧烷通常也被称为具有以下化学式的聚二甲基硅氧烷：

其中n为0至500的整数。在一些情况下，二甲聚硅氧烷的分子量可以为162.38至大于约500000g/mol。通常，分子量为约162.38至约10000g/mol的二甲聚硅氧烷优选用于根据本发明的局部组合物。更优选地，分子量为约162.38至约5000g/mol的二甲聚硅氧烷用于根据本发明的局部组合物中。甚至更优选地，分子量为约162.38至约2500g/mol的二甲聚硅氧烷用于根据本发明的局部组合物中。甚至更优选地，分子量为约162.38至约1000g/mol的二甲聚硅氧烷用于根据本发明的局部组合物中。环聚二甲基硅氧烷包括六甲基环三硅氧烷([(CH₃)₂SiO]₃)、八甲基环四硅氧烷([(CH₃)₂SiO]₄)、十甲基环戊硅氧烷([(CH₃)₂SiO]₅)和十二甲基环己硅氧烷([(CH₃)₂SiO]₆)。在一些情况下，十甲基环戊硅氧烷和十二甲基环己硅氧烷的混合物可用于根据本发明的局部组合物中。氨端聚二甲基硅氧烷被描述为具有以下分子式：

或者分子式：

在这两个分子式中，x和y都是整数，R是-(CH₂)₃-或-CH₂CH(CH₃)CH-。通常，分子量为约5000至约10000g/mol的氨端聚二甲基硅氧烷优选用于根据本发明的局部组合物。

在一些情况下，局部组合物的基础制剂为液体。在其他情况下，局部组合物的基础制剂为固体。在又其他情况下，局部组合物的基础制剂为半固体，一种具有固体和液体性质的粘性制剂。在又其他情况下，局部组合物的基础制剂为乳液(第一液体的液滴分散在第二液体中，其中第一液体和第二液体不混溶)。在一些情况下，局部组合物的基础制剂可以为悬浮液(一种或多种固体颗粒分散在整个液体中)。在一些情况下，局部组合物可包含约50至约95体积百分比(v/v％)的基础制剂。在其他情况下，局部组合物可包含约50至约80v/v％的基础制剂。优选地，局部组合物可包含约50至约75v/v％的基础制剂，或者约50至约70v/v％的基础制剂。局部组合物可包含约10至约60v/v％的一种或多种添加剂。在一些情况下，局部组合物包含约20至约60v/v％的一种或多种添加剂。在其他情况下，局部组合物包含约25至约55v/v％的一种或多种添加剂。在又其他情况下，局部组合物包含约30至约50v/v％的一种或多种添加剂。在一些情况下，一种或多种添加剂为二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷中的仅一种。在一些情况下，一种或多种添加剂为二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷中的两种的混合物。在一些情况下，一种或多种添加剂为二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在一些情况下，一种或多种添加剂为绝热纳米颗粒和/或微米颗粒以及二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷中的仅一种的混合物。在一些情况下，一种或多种添加剂为绝热纳米颗粒和/或微米颗粒与二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷中的两种的混合物。在一些情况下，一种或多种添加剂为绝热纳米颗粒和/或微米颗粒、二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。

根据本公开的各个方面，局部组合物可以包含约1至约25v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在一些情况下，局部组合物可以含有约2至约15v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约3至约10v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约4至约10v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约5至约10v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约5至约8v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约5至约25v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约10至约25v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。

根据本公开的各个方面，局部组合物可以包含约1至约25v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在一些情况下，局部组合物可以含有约2至约20v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约3至约15v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约5至约15v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约8至约12v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约10v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。

根据本公开的各个方面，局部组合物可以包含约1至约25v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在一些情况下，局部组合物可以含有约2至约15v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约3至约10v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约4至约8v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约4至约6v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，局部组合物可以含有约5v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。

根据本公开的各个方面，局部组合物可以包含约1至约20w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液(silicone acrylate emulsion)。在一些情况下，局部组合物可以含有约2至约17.5w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液。在其他情况下，局部组合物可以含有约3至约15w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液。在其他情况下，局部组合物可以含有约4至约12.5w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液。在其他情况下，局部组合物可以含有约5至约10w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液。在其他情况下，局部组合物可以含有约5w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液。在其他情况下，局部组合物可以含有约10w/w％的有机硅丙烯酸酯乳液。在一些情况下，有机硅丙烯酸酯乳液为约30％的丙烯酸酯/聚三甲基硅氧烷-甲基丙烯酸酯共聚物阴离子乳液的共混物，其含有月桂醇聚醚-1磷酸酯(laureth-1 phosphate)。在一些情况下，有机硅丙烯酸酯乳液为约40％的丙烯酸酯/聚三甲基硅氧烷-甲基丙烯酸酯共聚物在2cSt聚二甲基硅氧烷中的共混物。

根据本公开的各个方面，局部组合物可以包含约1至约20w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在一些情况下，局部组合物可以含有约2至约17.5w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在其他情况下，局部组合物可以含有约3至约15w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在其他情况下，局部组合物可以含有约4至约12.5w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在其他情况下，局部组合物可以含有约5至约10w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在其他情况下，局部组合物可以含有约5w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在其他情况下，局部组合物可以含有约10w/w％的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液。在一些情况下，合适的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液为60％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基共聚物的非离子乳液，其在0.01Hz下的粘度大于120×10⁶mm²/s。在一些情况下，合适的二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷交联聚合物悬浮液的粘度为约6200mPa·s或约6700mPa·s，D₅₀粒度小于4微米。在一些情况下，乳液或悬浮液还包括C12-13 Pareth-23、C12-13 Pareth-3和/或C12-14 Pareth-12。

在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得局部组合物中环聚二甲基硅氧烷与二甲聚硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷之和的体积比C:[D+A]为约1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比(C:[D+A])为约0.9:1至约1:1，或者0.8:1至约1:1，或者0.7:1至约1:1，或者0.6:1至约1:1，或者0.5:1至约1:1，或者0.25:1至约1:1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比C:[D+A]为约1.1:1至约1:1，或者为1.2:1至约1.3:1，或者为1.4:1至约1:1，或者为1.5:1至约1:1，或者为2:1至约1:1。

在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得局部组合物中二甲聚硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的体积比(D:A)等于约1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比D:A为约0.9:1至约1:1，或者0.8:1至约1:1，或者0.7:1至约1:1，或者0.6:1至约1:1，或者0.5:1至约1:1，或者约0.1:1至1:1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比D:A为约1.1:1至约1:1，或者1.2:1至约1.3:1，或者1.4:1至约1:1，或者1.5:1至约1:1，或者2:1至约1:1。

根据本公开的各个方面，用于防止传导热传递的含颗粒的局部组合物可以包含基础制剂，以及二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、氨端聚二甲基硅氧烷和绝热纳米颗粒和/或微米颗粒中的一种或多种。

在一些情况下，含颗粒的局部组合物的基础制剂为液体。在其他情况下，含颗粒的局部组合物的基础制剂为固体。在其他情况下，含颗粒的局部组合物的基础制剂为半固体，一种兼具固体和液体性质的粘性制剂。在其他情况下，含颗粒的局部组合物的基础制剂为乳液(第一液体的液滴分散在第二液体中，其中第一液体和第二液体不可混溶)。在一些情况下，含颗粒的局部组合物的基础制剂可以为悬浮液(一种或多种固体颗粒分散在整个液体中)。在一些情况下，含颗粒的局部组合物可包含约40至约80体积百分比(v/v％)的基础制剂。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可包含约45至约70v/v％的基础制剂。在一些情况下，含颗粒的局部组合物优选包含约45至约65v/v％的基础制剂，或者约49至约65v/v％的基础制剂。含颗粒的局部组合物可包含约5至约50v/v％的一种或多种添加剂。在一些情况下，含颗粒的局部组合物包含约10至约55v/v％的一种或多种添加剂。在其他情况下，含颗粒的局部组合物包含约15至约50v/v％的一种或多种添加剂。在其他情况下，含颗粒的局部组合物包含约15至约45v/v％的一种或多种添加剂。在其他情况下，含颗粒的局部组合物包含约20至约40v/v％的一种或多种添加剂。在一些情况下，一种或多种添加剂为二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的仅一种以及绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下，一种或多种添加剂为二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷中的两种的混合物以及绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下，一种或多种添加剂为二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的混合物以及绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下，一种或多种添加剂为有机硅丙烯酸酯乳液和绝热纳米颗粒和/或微米颗粒的混合物。在一些情况下，一种或多种添加剂为二乙烯基二甲基硅氧烷/二甲聚硅氧烷共聚物乳液或悬浮液和绝热纳米颗粒和/或微米颗粒的混合物。

绝热纳米颗粒和/或微米颗粒可以为本领域技术人员已知的任何合适的纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下，合适的纳米颗粒和/或微米颗粒可以由金属氧化物制成，例如氧化铝(Al₂O₃)、氧化锌(ZnO)、氧化钛(TiO₂)、二氧化硅(SiO₂)、氧化锆(ZrO)、二氧化锆(ZrO₂)、氧化镁(MgO)、氧化钙(CaO)、氧化铁(Fe₂O₃)、铝硅酸盐、硼硅酸盐、硅酸钠、硅酸镁、水合硅酸镁和硅酸铝镁。在一些情况下，合适的纳米颗粒和/或微米颗粒可以由不溶性离子盐制成，例如碳酸钙(CaCO₃)、硫酸钙(CaSO₄)和硫酸钡(BaSO₄)。在一些情况下，合适的纳米颗粒和/或微米颗粒可以由聚合物或树脂制成，例如聚苯乙烯(PS)、聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)、聚碳酸酯(PC)、聚醚醚酮(PEEK)、聚丙烯酰胺(PAM)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)、低密度聚乙烯(LDPE)、高密度聚乙烯(HDPE)、聚丙烯(PP)、聚异戊二烯(PI)、聚氯乙烯(PVC)、聚三氟氯乙烯(PCTFE)、聚芳族聚酰胺(poly-aramid)、聚丙烯腈(PAN)、聚酰亚胺和聚酯。在一些情况下，二氧化硅优选用作纳米颗粒或微米颗粒。

绝热纳米颗粒和/或微米颗粒可以为任何合适的形状。在一些情况下，优选球形或基本球形的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。绝热纳米颗粒和/或微米颗粒的直径通常为约1纳米至约1000微米，或者约5纳米至约500微米，或者约10纳米至约100微米，或者约15纳米至约50微米，或者约20纳米至约10微米，或者约25纳米至约1微米，或者约30纳米至约500纳米，或者约30纳米至约250纳米，或者约10纳米至约250纳米，或者约10纳米至约200纳米，或者约10纳米至约150纳米，或者约10纳米至约100纳米，或者约10纳米至约70纳米，或者约1微米至约1000微米，或者约10微米至约1000微米，或者约50微米至约1000微米，或者约100微米至约1000微米，或者约250微米至约1000微米，或者约500微米至约1000微米，或者约1微米至约750微米，或者约1微米至约500微米，或者约1微米至约250微米，或者约1微米至约100微米。

根据本公开的各个方面，含颗粒的局部组合物可以包含约0.1至约25v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在一些情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约1至约20v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约2至约15v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约3至约15v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约3至约10v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约4至约10v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约4至约8v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约4至约7v/v％的一种二甲聚硅氧烷或多种二甲聚硅氧烷的混合物。

根据本公开的各个方面，含颗粒的局部组合物可以包含约1至约25v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在一些情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约2至约20v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约3至约15v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约5至约15v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约5至约12.5v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约5至约10v/v％的一种环聚二甲基硅氧烷或多种环聚二甲基硅氧烷的混合物。

根据本公开的各个方面，含颗粒的局部组合物可以包含约0.1至约20v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在一些情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约1至约15v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约2至约10v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约3至约8v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以含有约4至约8v/v％的一种氨端聚二甲基硅氧烷或多种氨端聚二甲基硅氧烷的混合物。

根据本公开的一些方面，含颗粒的局部组合物可以包含约0.1至约10v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约1至约10v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约2至约9v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约3至约8v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约4至约7v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。

根据本公开的其他方面，含颗粒的局部组合物可以包含约5至约35v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在一些情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约7.5至约30v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约10至约30v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约15至约30v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。在其他情况下，含颗粒的局部组合物可以具有约20至约30v/v％的绝热纳米颗粒和/或微米颗粒。

在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得在含颗粒的局部组合物中，环聚二甲基硅氧烷与二甲聚硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷之和的体积比(C:[D+A])为约1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比C:[D+A]为约0.9:1至约1:1，或者为0.8:1至约1:1，或者为0.7:1至约1:1，或者为0.6:1至约1:1，或者为0.5:1至约1:1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比C:[D+A]为约1.1:1至约1:1，或者为1.2:1至约1.3:1，或者为1.4:1至约1:1，或者为1.5:1至约1:1。

在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得在含有颗粒的局部组合物中二甲聚硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的体积比(D:A)等于约1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比D:A为约0.9:1至约1:1，或者0.8:1至约1:1，或者0.7:1至约1:1，或者0.6:1至约1:1，或者0.5:1至约1:1，或者约0.1:1至1:1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比D:A为约1.1:1至约1:1，或者1.2:1至约1.3:1，或者1.4:1至约1:1，或者1.5:1至约1:1，或者2:1至约1:1。

在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得在含颗粒的局部组合物中，绝热纳米颗粒和/或微米颗粒与环聚二甲基硅氧烷、二甲聚硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷之和的体积比(颗粒:[C+D+A])等于约1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比C:[D+A]为约0.9:1至约1:1，或者0.8:1至约1:1，或者0.7:1至约1:1，或者0.6:1至约1:1，或者0.5:1至约1:1。在一些情况下，可以将一种或多种添加剂加入到基础制剂中，使得体积比C:[D+A]为约1.1:1至约1:1，或者1.2:1至约1.3:1，或者1.4:1至约1:1，或者1.5:1至约1:1。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种UVA和/或UVB防晒活性剂。合适的防晒活性剂包括但不限于阿伏苯宗(avobenzone)、胡莫柳酯(homosalate)、水杨酸辛酯(octisalate)、奥克立林(octocrylene)、氧苯酮(oxybenzone)、对氨基苯甲酸(PABA)、西诺沙酯(cinoxate)、decamsule、二氧苯酮(dioxybenzone)、邻氨基苯甲酸薄荷酯(menthyl anthranilate)、甲氧基肉桂酸辛酯(octyl methoxycinnamate)、水杨酸辛酯(octyl salicaylate)、二甲基对氨基苯甲酸辛酯(octyl dimethyl PABA)、苯基苯并咪唑磺酸(phenylbenzimidazole sulfonic acid)、磺异苯酮(sulisobenzone)、三乙醇胺水杨酸酯(triethanolamine salicylate)、棓酰棓酸三油酸酯(digalloyltrioleate)、4-[双(羟丙基)]氨基苯甲酸乙酯(ethyl 4-[bis(hydroxypropyl)]aminobenzoate)、氨基苯甲酸甘油酯(glyceryl aminobenzoate)、樟脑苯扎甲基硫酸酯(camphor benzalkonium methosulfate)、对苯二酚二樟脑磺酸(terephthalidenedicamphor sulfonic acid)、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(butylmethoxydibenzoylmethane)、亚苄基樟脑磺酸(benzylidene camphor sulfonic acid)、聚丙烯酰胺甲基苄叉樟脑(polyacrylamidomethyl benzylidene camphor)、对甲氧基肉桂酸异戊酯(isoamyl p-methoxycinnamate)、乙基己基三嗪酮(ethylhexyl triazone)、屈美三唑(drometrizole trielloxane)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(diethylhexyl butamidotriazone)、4-甲基亚苄基樟脑(4-methylbenzylidene camphor)、3-苄叉樟脑(3-benzylidene camphor)、水杨酸乙基己酯(ethylhexyl salicylate)、二甲基对氨基苯甲酸乙基己酯(ethylhexyl dimethyl PABA)、二苯酮-4(benzophenone-4)、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚(methylene bis-benztriazolyl tetramethylbutylphenol)、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠(disodium phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate)、双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯酚三嗪(bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenol triazine)、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚(methylene bisbenzotriazolyl tetramethylbutylphenol)和二乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(bisethylhexyloxyphenol methoxylphenyltriazine)，以及美克西酮(mexenone)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种阳离子聚合物，以增强基础制剂中一种或多种其他组分的总正电荷。合适的阳离子聚合物包括但不限于阳离子纤维素醚衍生物、阳离子瓜尔胶、季乙烯基吡咯烷酮(quaternaryvinylpyrrolidone)(PVP)共聚物、二甲基二烯丙基氯化铵均聚物(dimethyldiallylammonium chloride homopolymer)或二甲基二烯丙基氯化铵(dimethyldiallylammonium chloride)和丙烯酰胺(acrylamide)制备的阳离子聚合物、季铵盐(quaterniums)和聚季铵盐(polyquaterniums)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种成膜剂，以在使用者的皮肤上产生疏水阻挡层。一种或多种成膜剂可以与上述一种或多种添加剂一起用于形成热保护性局部组合物。合适的成膜剂包括但不限于丙烯酸共聚物、丁羟甲苯、羊毛脂衍生物、凡士林、硅衍生物、水不溶性润肤霜、阿拉伯树胶(acacia gum)、纤维素衍生物、瓜尔胶衍生物(guar derivative)、丙烯酸酯共聚物(acrylate copolymer)、丙烯酰胺共聚物、丙烯酰胺共聚物、丙烯酰胺/丙烯酸钠共聚物、丙烯酸酯/丙烯酰胺共聚物、丙烯酸酯/甲基丙烯酸铵共聚物、丙烯酸酯/双丙酮丙烯酰胺共聚物、丙烯酸/丙烯酸酯共聚物、己二酸/二甲基氨基羟丙基二乙烯三胺共聚物(adipic acid/dimethylaminohydroxypropyl diethlenetriamine copolymer)、己二酸/环氧丙基/二乙烯三胺共聚物、蛋白或其盐或衍生物或浆液、硬脂酸烯丙酯/VA共聚物、丙烯酸氨基乙酯磷酸酯/丙烯酸酯共聚物(aminoethyl acrylate phosphate/acrytlates copolymer)、丙烯酸铵共聚物、海藻酸铵、醋酸乙烯铵/丙烯酸酯共聚物、AMP丙烯酸酯/双丙酮丙烯酰胺共聚物、香脂(balsam)、苯甲酸/邻苯二甲酸酐/季戊四醇/新戊二醇/棕榈酸共聚物、安息香提取物、丁二烯/丙烯腈共聚物、丁基化脲醛树脂(butylated urea-formaldehyde resin)、丁基苯甲酸/邻苯二甲酸酐三羟甲基乙烷共聚物、乙烯马来酸酐丁酯共聚物、PVM丁酯/MA共聚物、钙/钠PVM/MA共聚物(calcium/sodium PVM/MA copolymer)、羧甲基羟乙基纤维素、纤维素胶、火棉胶(collodion)、柯巴脂(copal)、达玛树脂(damar)、二甘醇胺/表氯醇/哌嗪共聚物、十二烷二酸/鲸蜡醇共聚物、乙基纤维素、乙烯/丙烯酸酯共聚物、乙烯/马来酸酐共聚物、乙烯/醋酸乙烯酯共聚物、二甲聚硅氧烷、羟丁基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素(hydroxyethyl ethyl cellulose)、羟丙基纤维素、羟丙基瓜尔胶、羟丙基甲基纤维素、PVM/MA的异丙酯共聚物、麦芽糊精、三聚氰胺/甲醛树脂、甲基丙烯酰乙基甜菜碱甲基丙烯酸酯共聚物、硝化纤维素、辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/丁基氨基乙基甲基丙烯酸酯共聚物、辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯共聚物、邻苯二甲酸酐/甘油/癸酸缩水甘油酯共聚物、聚丙烯酰胺、聚丙烯酰胺甲基丙烷磺酸(polyacrylamidomethylpropane sulfone acid)、聚丙烯酸、聚对苯二甲酸丁二醇酯、聚三氟氯乙烯、聚丙烯酸乙酯、聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯咪唑啉乙酸酯、聚乙烯月桂酸酯、聚乙烯甲基醚、卡拉胶钙(calcium carrageenan)、卡拉胶钾、卡拉胶镁、PVM/MA共聚物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、PVP/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物、PVP/二十碳烯共聚物、PVP/甲基丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸共聚物、PVP/十六碳烯共聚物、PVP/VA共聚物、PVP/乙酸乙烯酯/衣康酸共聚物、丙烯酸钠/乙烯醇(VA)共聚物、聚甲基丙烯酸钠、聚苯乙烯磺酸钠、淀粉/丙烯酸酯/丙烯酰胺共聚物、苯乙烯/丙烯酸酯/丙烯腈共聚物、苯乙烯/丙烯酸酯/甲基丙烯酸铵共聚物、苯乙烯/马来酸酐共聚物、苯乙烯/PVP共聚物、蔗糖苯甲酸酯/蔗糖乙酸异丁酸酯/丁基苄基邻苯二甲酸酯共聚物、乙酸乙烯酯/巴豆酸酯共聚物、乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物、以及乙酸乙烯酯/巴豆酸/新癸酸乙烯酯共聚物。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种表面活性剂金属络合物，以增强防晒组合物的反射性能。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种光稳定剂，以防止局部组合物的光降解。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种止痛剂或美容剂(aesthetic agent)。合适的止痛剂和美容剂包括但不限于盐酸达克罗宁(dyclonine hydrochloride)、芦荟(aloe vera)、双氯芬酸(diclofenac)、辣椒素(capsaicin)、苯扎氯铵(benzalkonium chloride)、苦味酸氨苯丁酯(butamben picrate)、苯佐卡因(benzocaine)、布比卡因(bupivacaine)、炉甘石(calamine)、氯普鲁卡因(chlorprocaine)、可卡因(cocaine)、地布卡因(dibucaine)、达克罗宁(dyclonine)、依替卡因(etidocaine)、海克卡因(hexylcaine)、氯胺酮(ketamine)、利多卡因(lidocaine)、甲哌卡因(mepivacaine)、薄荷醇(menthol)、普鲁卡因(procaine)、普莫卡因(pramoxine)、丙胺卡因(prilocaine)、苯酚、丁卡因(tetracaine)、赛罗卡因(xylocaine)及其药学上可接受的盐。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗痤疮剂。合适的抗痤疮剂包括但不限于5,7-二氯-8-羟基喹啉、阿达帕林(adapalene)、壬二酸(azaleic acid)、过氧化苯甲酰、克林霉素(clindamycin)、氨苯砜(dapsone)、红霉素(erythromycin)、长链二羧酸、氢化可的松(hydrocortisone)、间苯二酚(resorcinol)、间苯二酚乙酸酯、水杨酸、硫磺、维甲酸(tretinoin)、尿素和锌。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗过敏剂。合适的抗过敏剂包括但不限于苯海拉明(diphenhydramine)、扑尔敏(chlorpheniramine)、曲吡那敏(tripelennamine)、异丙嗪(promethazine)、氯马斯汀(clemastine)、抗敏安(doxylamine)、阿司咪唑(astemizole)、特非那定(terfenadine)、氯雷他定(loratadine)、西咪替丁(cimetadine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)、雷尼替丁(ranitidine)和色甘酸(cromolyn)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗脂肪团剂。合适的抗脂肪团剂包括但不限于异丁基甲基黄嘌呤、咖啡因(caffeine)、茶碱(theophylline)、可可碱(theobromine)、氨茶碱(aminophylline)、育亨宾(yohimbine)、米诺地尔(minoxidil)、二氮嗪(dizoxide)、N*-氰基-N-(叔戊基)-N'-3-吡啶基-胍、激素(hormone)、前列腺素、利尿剂、热休克蛋白、钙通道阻滞剂、免疫抑制剂药物、5α-还原酶抑制剂、生长因子、肿瘤坏死因子、类视黄醇(retinoid)、细胞因子、细胞粘附分子、糖皮质激素、植物提取物和抗生素。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种甾体或非甾体抗炎剂。合适的抗炎剂包括但不限于皮质类固醇、氢化可的松、昔康(oxicam)、水杨酸盐、乙酸衍生物、芬那酸盐(fenamate)、丙酸衍生物、吡唑、COX-2抑制剂，

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗氧化剂。合适的抗氧化剂包括但不限于没食子酸的丙酯、辛酯和十二烷基酯、丁基化羟基茴香醚(BHA)、丁基化羟基甲苯(BHT)、去甲二氢愈创木酸(nordihydroguaiaretic acid)、辅酶Q-10、抗坏血酸(ascorbic acid)及其盐、脂肪酸的抗坏血酸酯、抗坏血酸衍生物、生育酚(tocopherol)、生育酚乙酸酯、生育酚的其他酯、生育三烯酚及其酯以及6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸、尿酸及其盐和烷基酯、山梨酸(sorbic acid)及其盐、胺、巯基化合物、二羟延胡索酸(dihydroxy fumaric acid)及其盐、甜菜碱吡酮酸盐(lycinepidolate)、精氨酸吡酮酸盐(arginine pidolate)、去甲二氢愈创木酸(nordihydroguaiaretic acid)、生物类黄酮(bioflavonoid)、姜黄素(curcumin)、过氧化物歧化酶(superoxide dismutase)、水飞蓟素(silymarin)、茶叶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑色素(melanin)和迷迭香提取物(rosemary extract)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种止痒剂。合适的止痒剂包括但不限于二丙酸阿氯米松(alclometasone dipropionate)、戊酸倍他米松(betamethasone valerate)和MSD肉豆蔻酸异丙酯。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗老化剂。在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包括一种或多种抗皱剂。合适的抗老化剂或抗皱剂包括但不限于羟基酸、视黄醛、类视黄醛、视黄醛棕榈酸酯、某些二环芳香化合物、自由基清除剂、酮酸、D-氨基酸和L-氨基酸、脂肪酸、脂肪醇、磷脂、胆固醇、植物甾醇和脂溶性维生素。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗微生物剂。合适的抗微生物剂可以包括抗真菌化合物、抗藻化合物、抗菌化合物和防腐化合物。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种抗病毒剂。合适的抗病毒剂包括但不限于阿昔洛韦(acyclovir)、喷昔洛韦(penciclovir)、金属盐(例如硝酸银、硫酸铜和氯化铁)和有机酸(例如苹果酸、水杨酸、琥珀酸和苯甲酸)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种除臭剂。合适的除臭剂包括但不限于滑石、铝和/或锆的单卤代水合物或多卤代水合物、铝或锆的氧盐(oxy salt)或羟基盐(hydroxy salt)或羟基卤化物(hydroxyhalide)、抑菌季铵盐化合物(bacteriostatic quaternary ammonium compound)、生物活性化合物、收敛剂盐(astringent salt)、碳酸盐和碳酸氢盐。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种天然或合成染料或着色剂。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种天然和/或合成香料。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种精油。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种保湿剂。合适的保湿剂包括但不限于甘油、洋甘菊(chamomile)、芦荟(aloe)、鲸蜡醇(cetylalcohol)、葡萄籽油、α羟基酸、硅基试剂、矿脂基药剂和抗氧化剂

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种驱虫剂。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种增稠剂。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种维生素。合适的维生素包括但不限于维生素A、维生素B、维生素B2、维生素C、维生素D、维生素E及其衍生物(如乙酸生育酚、β-胡萝卜素、泛酸维生素E乙酸酯和维生素C棕榈酸酯)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种脂质。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种脂肪酸。合适的脂肪酸包括但不限于辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、花生四烯酸、肉豆蔻酸、棕榈油酸、十六碳烯酸(sapienic acid)、油酸、反油酸、异油酸(sapienicacid)、亚麻酸(linoleic acid)、反式亚麻酸(linoelaidic acid)、α-亚麻酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种氨基酸。合适的氨基酸包括但不限于甘氨酸、L-牛磺酸、N-乙酰L-半胱氨酸(NAC)、L-精氨酸、脯氨酸、肌氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸和谷氨酰胺。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种用作红外吸收剂的有机或金属络合染料。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种冷却剂。合适的冷却剂包括但不限于薄荷醇或其异构体或衍生物、薄荷酮(menthone)、薄荷油(peppermint oil)、留兰香油(spearmint oil)、WS-3、WS-23、琥珀酸薄荷酯(menthylsuccinate)、乳酸薄荷酯和三甲基环己醇。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种发热剂。合适的发热剂包括但不限于多元醇、辣椒粉、酊剂或提取物、辣椒碱(capsaicin)、高辣椒碱(homocapsaicin)、高二氢辣椒碱(homodihydrocapsaicin)、壬酸香草醇酰胺(nonanoyl vanillyl amide)、壬酸香草醇醚(nonanoic acid vanillyl ether)、香草醇烷基醚衍生物(vanillyl alcohol alkyl ether derivative)、藜芦醇衍生物(veratrylalcohol derivative)、取代苯甲醇衍生物、取代苯甲醇烷基醚、香兰素丙二醇缩醛(vanillin propylene glycol acetal)、乙基香兰素丙二醇缩醛、生姜提取物、姜油、姜油醇和姜酮。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种防腐剂。合适的防腐剂包括但不限于柠檬酸、酒石酸、磷酸、亚氨基二乙酸、次氮基三乙酸、羟乙基烯氨基二乙酸(hydroxyethyleneaminodiaceticacid)和乙二胺四乙酸及其盐、对羟基苯甲酸酯；咪唑啉、三氯生、乙内酰脲和异噻唑烷酮。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种蜡。在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种液态烃。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种基质。在一些情况下，一种或多种基质可以包括原纤维网络(fibrillary network)。在一些情况下，原纤维网络包括聚合物纤维。在某些情况下，原纤维网络包括纤维间空间。在某些情况下，纤维间空间的二维尺寸可以为约1至约25μm²。在一些情况下，一种或多种基质可以包括原纤维网状网络(fibrillary mesh network)。在一些情况下，原纤维网络包括交织成网状结构的聚合物纤维。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以包含一种或多种增塑剂。增塑剂可以包括但不限于聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮。

在一些情况下，根据本公开的局部组合物为稳定的乳液形式。在一些情况下，根据本公开的局部组合物为稳定的微乳液形式。根据本公开的乳液或微乳液可以包含乳化剂，乳化剂包括但不限于PVP/二十碳烯共聚物、脱水山梨糖醇异硬脂酸酯(sorbitanisostearate)、丙烯酸酯/C₁₀-C₃₀烷基丙烯酸酯交联聚合物、PEG-20脱水山梨糖醇异硬脂酸酯及其两种或多种的组合。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以由下列物质制成：阿伏苯宗(约3w/w％)、胡莫柳酯(约13w/w％)、水杨酸辛酯(约5w/w％)、奥克立林(约7w/w％)、氧苯酮(约4w/w％)、山梨醇(约0.5–25.0w/w％)、辛烯基琥珀酸淀粉铝(aluminum starchoctenyl succinate)(约0.1–12.0w/w％)、VP/二十碳烯共聚物(约0.1–5.0w/w％)、硬脂酸(约0.5–15.0w/w％)、苯甲醇(约0.1–1.0w/w％)、三乙醇胺(约0.1–5.0w/w％)、脱水山梨糖醇异硬脂酸酯(约0.5–15.0w/w％)、生育酚(约0.01–5.0w/w％)、二甲聚硅氧烷(约0.5–10.0w/w％)、聚甘油基-3-二硬脂酸酯(约0.5–10.0w/w％)、尼泊金甲酯(methyl paraben)(约0.01–1.0w/w％)、尼泊金丙酯(约0.01–1.0w/w％)、卡波姆(carbomer)(约0.1–5.0w/w％)、乙二胺四乙酸二钠(约0.01–0.5w/w％)和纯净水(余量)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以由下列物质制成：阿伏苯宗(约3w/w％)、胡莫柳酯(约15w/w％)、水杨酸辛酯(约5w/w％)、奥克立林(约10w/w％)、氧苯酮(约6w/w％)、丁二醇(约1–12.0w/w％)、微晶纤维素(约0.5–5.0w/w％)、丁基化PVP(约0.1–5.0w/w％)、山嵛醇(behenyl alcohol)(约0.5–5.0w/w％)、苯甲醇(约0.1–5.0w/w％)、甘油硬脂酸酯(约0.5–5.0w/w％)、棕榈酸(约0.5–5.0w/w％)、肉豆蔻醇(约0.5–5.0w/w％)、生育酚(约0.01–5.0w/w％)、纤维素胶(约0.1–3.0w/w％)、扑尔敏(约0.1–1.0w/w％)、鲸蜡醇(约0.5–15.0w/w％)、卵磷脂(约0.1–5.0w/w％)、乙二胺四乙酸二钠(约0.01–0.5w/w％)、月桂醇(约0.5–5.0w/w％)、抗坏血酸磷酸酯(约0.1–5.0w/w％)和纯净水(余量)。

在一些情况下，根据本公开的各个方面使用的基础制剂可以由下列物质制成：阿伏苯宗(约2w/w％)、胡莫柳酯(约10w/w％)、水杨酸辛酯(约5w/w％)、奥克立林(约5w/w％)、山梨醇(约0.5–25.0w/w％)、棕榈酸乙基己酯(约0.5–10.0w/w％)、双硬脂基乙二胺/新戊二醇/硬脂基氢化二聚体二亚麻酸酯共聚物(bis-stearyl ethylenediamine/neopentylglycol/stearyl hydrogenated dimer dilinoleate copolymer)(约0.5–10.0w/w％)、苯甲醇(约0.1–5.0w/w％)、二甲聚硅氧烷(约0.5–10.0w/w％)、生育酚(约0.01–5.0w/w％)、鲸蜡磷酸酯(cetyl phosphate)(约0.1–5.0w/w％)、库拉索芦荟叶汁(aloe barbadensisleafjuice)(约0.5–10.0w/w％)、三乙醇胺(约0.1–5.0w/w％)、香料(约0.1–5.0w/w％)、、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物(约0.5–10.0w/w％)、卡波姆(约0.1–5.0w/w％)、乙二胺四乙酸二钠(约0.01–0.5w/w％)、氯苯甘醚(chlorphenesin)(约约0.1–1.0w/w％)和纯净水(余量)。

实施例

提供以下非限制性实施例仅用于说明目的，以便于更完整地理解现在考虑的代表性实施方案。这些实施例不应被解释为限制本说明书中描述的任何实施方案。

实施例1

对于实施例1，将市售防晒霜(tanning Defend&Glow TM SPF 15防晒乳液，拜耳保健有限责任公司)和预定量的二甲聚硅氧烷(C₆H₁₈OSi₂，162.38g/mol，粘度＝500cps，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)，环聚二甲基硅氧烷(10–30wt％的十甲基环戊硅氧烷[CAS#541-02-6]和>60wt％的十二甲基环己硅氧烷[CAS#556-67-2]，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)以及氨端聚二甲基硅氧烷(氨基改性聚二甲基硅氧烷乳液；28–36wt％的氨端聚二甲基硅氧烷[CAS#68554-54-1]、1–3wt％的Trideceth-12[CAS#24938-91-5]、50–65wt％的水和1–3wt％的西曲氯铵(cetrimonium chloride)[CAS#112-02-7]，粘度＝5–50cps[在25℃下]，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)混合以形成各种均匀稳定的制剂。SPF-15防晒霜的一般成分如下表1所示。表1中的一些量是估计范围。

表1。

将每种制剂以厚度为约3–5毫米的层施用于医疗缝合实践皮肤(Suturing DoctorSuture Pads,2pc Set,FLESH SKIN-TONE COLOUR)的表面，并使其设置约20秒，在其上形成膜。然后将实践皮肤放置在设定为60℃的热板上，将其上具有膜的皮肤表面放置在热板上。对与热板相对的表面上的实践皮肤的温度进行90秒的监测，并记录开始和最终温度。

实施例1的结果示于下表2中。

表2。

如表2所示，使用市售防晒霜导致皮肤温度在90秒内升高53.44％。加入二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的混合物(总共20v/v％)，得到的防晒制剂在相同时间内仅表现出45.82％的皮肤温度升高。因此，二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷和氨端聚二甲基硅氧烷的加入减少了约14.3％的热传递量。

实施例2

对于实施例2，将市售的SPF-15防晒霜(表1)和预定量的二甲聚硅氧烷(C₆H₁₈OSi₂，162.38g/mol，粘度＝500cps，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)、环聚二甲基硅氧烷(10–30wt％的十甲基环戊硅氧烷[CAS#541-02-6]和>60wt％的十二甲基环己硅氧烷[CAS#556-67-2]，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)和氨端聚二甲基硅氧烷(氨基改性聚二甲基硅氧烷乳液；28–36wt％的氨端聚二甲基硅氧烷[CAS#68554-54-1]、1–3wt％的Trideceth-12[CAS#24938-91-5]、50–65wt％的水和1–3wt％的西曲氯铵[CAS#112-02-7]，粘度＝5–50cps[在25℃下]，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)和硅胶珠(粉碎成直径小于1000微米的颗粒)混合以形成各种均匀稳定的制剂。

将每种制剂以约3–5毫米厚的层施用于医疗缝合实践皮肤(Suturing DoctorSuture Pads,2pc Set,FLESH SKIN-TONE COLOUR)的表面，并使其设置约20秒，在其上形成膜。然后将实践皮肤放置在设定为65℃的热板上，将其上具有膜的皮肤表面放置在热板上。对与热板相对的表面上的实践皮肤的温度进行90秒的监测，并记录开始和最终温度。实施例2的结果示于下表3中。

表3。

如表3所示，使用市售防晒霜导致皮肤温度在90秒内升高58.08％。加入二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、氨端聚二甲基硅氧烷和硅胶的混合物(总共20v/v％)，得到的防晒制剂在相同时间内仅表现出43.29％的皮肤温度升高。因此，加入二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、氨端聚二甲基硅氧烷(总共20v/v％)减少了约25.5％的热传递量。此外，加入二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、氨端聚二甲基硅氧烷和二氧化硅的混合物(总共33.33v/v％)，得到的防晒制剂在相同时间内仅表现出35.36％的皮肤温度升高。因此，加入二甲聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、氨端聚二甲基硅氧烷和二氧化硅(总共33.33v/v％)减少了约39.1％的热传递量。

实施例3

在该实施例中，使用干燥失重技术评估根据本公开的各种组合物，该技术是美国药典(USP)委员会在2012年5月1日出版的<731>Loss on Drying的改进版本。此类评估中使用的设备为天平、干燥器、25±2℃/60±5％相对湿度室和40±2℃/75±5％相对湿度室。干燥失重技术的改进版本如下。

首先，在25±5℃/60±5％相对湿度或40±5℃/75±5％相对湿度下，将一个空样品瓶和一个瓶盖(分离的)放入稳定室中约30分钟。其次，将样品瓶和瓶盖转移到干燥器中，使其平衡至室温，而不会从周围空气中吸收水分。获得平衡后，将约2克样品组合物放入样品瓶中，并用瓶盖盖住样品瓶。向样品瓶施加旋转运动，以确保其中的样品组合物在样品瓶内具有基本均匀的高度。然后从含有样品组合物的样品瓶取下盖子，并将两者置于稳定室(25±5℃/60±5％相对湿度或40±5℃/75±5％相对湿度)中约1小时。1小时后，将瓶盖放在含有样品组合物的样品瓶上，并转移到干燥器中，以实现室温平衡，而不会从周围空气中吸收水分。然后测量样品组合物的重量，以确定样品组合物损失的重量。

对于实施例3，将市售防晒霜(Ultra Guard SPF 50防晒乳液和Water Babies SPF 50防晒乳液，均由拜耳保健有限责任公司生产)和预定量的DOWSIL^TM FA4103(有机硅丙烯酸酯乳液，为约30％的丙烯酸酯/聚三甲基硅氧烷-甲基丙烯酸酯共聚物阴离子乳液的混合物，其具有月桂醇聚醚-1磷酸酯)或DOWSIL^TM HMW 2220(0.01Hz下的粘度大于120×10⁶mm²/s、含有C12-13 Pareth-23和C12-13 Pareth-3的60％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基共聚物的非离子乳液)混合以形成各种均匀稳定的制剂。SPF 50防晒霜的一般成分如下表4所示。表4中的一些量是估计范围。

表4。

根据实施例3的各种组合物的水损失(wt％)如下表5所示：

表5。

实施例4

对于以下每种制剂，将市售防晒霜(Tanning Defend&Glow^TM SPF15防晒乳液，拜耳医疗保健有限责任公司)和预定量的二甲聚硅氧烷(C₆H₁₈OSi₂，162.38g/mol，粘度＝500cps，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)、环聚二甲基硅氧烷(10–30wt％的十甲基环戊硅氧烷[CAS#541-02-6]和>60wt％的十二甲基环己硅氧烷[CAS#556-67-2]，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)以及氨端聚二甲基硅氧烷(氨基改性聚二甲基硅氧烷乳液；28–36wt％的氨端聚二甲基硅氧烷[CAS#68554-54-1]、1–3wt％的Trideceth-12[CAS#24938-91-5]、50–65wt％的水和1–3wt％的西曲氯铵[CAS#112-02-7]，粘度＝5–50cps[在25℃下]，MakingCosmetics Inc.，Redmond，WA)和二氧化硅颗粒(粉碎成直径小于1000微米的颗粒)或氮化硼颗粒以形成各种均匀稳定的制剂。SPF-15防晒霜的一般组成如表1所示。表1中的一些量是估计范围。下表6总结了本实施例中制备的每种制剂的组成。

表6。

在表6中，“SS”代表防晒霜，“CY”代表环聚二甲基硅氧烷，“DI”代表二甲聚硅氧烷，“AM”代表氨端聚二甲基硅氧烷，“SI”代表二氧化硅颗粒，“BN”代表硝酸硼颗粒。此外，“皮肤0”、“皮肤1”和“皮肤2”中的每一个代表(Florida Suncare Testing,Inc.,IMS Division,Bunnell,Florida 32110)，其上没有应用任何制剂。

在下面的实例中，将皮肤部分(skin section)切成5cm×5cm的正方形并称重。以现实的方式将涂层涂覆到皮肤上：将约0.3g制剂擦到皮肤部分，同时确保组合物在其上的均匀分布。施用后测量带有样品的皮肤部分的重量。然后将样品放置干燥过夜(这被确定为必要的，因为皮肤类似物不能像真正的皮肤那样吸收组合物的油性成分)。干燥后，再次称重样品，以确保挥发损失量相似，并且样品已准备好进行测试。

用激光轮廓仪测定薄膜厚度。由于假皮肤样本的透明度，将一张已知厚度的纸放置在样品的顶部，用于与激光的精确交互。然后从总高度中减去皮肤和纸的厚度，从而得到薄膜层的厚度。表7示出了皮肤和样品层的厚度，其中样品厚度通过从观察到的总高度中减去测量的皮肤厚度来确定。

表7。

在Accuplate热板上进行热测试，同时将钢板放在顶部以获得热稳定性，设置为44℃以模拟热表面。使用RDXL4SD Datalogger记录温度和时间。使用磁性热电偶在样品和热板表面之间产生良好的热接触。将样品的薄膜(即组合物)面朝下放置，记录温度5min，这被认为是达到热平衡的足够时间。每个皮肤和涂有制剂的皮肤样品从室温达到36℃和44℃所需的时间示于下表8中。

表8。

图1为示出了皮肤0和在其上施用了局部组合物制剂A-D的皮肤0的归一化热响应数据的图。使用室温、T_RT＝25℃和T_HOT≈44℃对温度进行归一化。图2为示出了皮肤1、在其上施用了局部组合物制剂E或F的皮肤1、皮肤2和在其上施用了局部组合物制剂G、H或I的皮肤2的归一化热响应数据的图。使用室温、T_RT＝25℃和T_HOT≈44℃对温度进行归一化。对于每个图中的每个数据点，误差棒表示考虑了T_HOT的观测方差的最小和最大温度。在每个图中，每个数据系列(即每个皮肤和样品制剂)显示了两个不同的趋势。在早期，温度在拐点之前会急剧上升，而在拐点之后，温度会逐渐上升。所有样品都显示了这种行为，但在观察到拐点的时间有所不同。

尽管已经详细描述了本发明及其目的、特征和优点，但是本发明还包括其他实施方案。最后，本领域技术人员应该理解，他们可以容易地使用所公开的概念和具体实施方案作为设计或改进其他结构的基础，以实现本发明的相同目的，而不脱离由所附权利要求限定的本发明的范围。